Аспирин: чем лучше запивать и когда принимать

Фармакодинамика и фармакокинетика

Главным компонентом лекарства является ацетилсалициловая кислота (некоторые по ошибке называют ее ацетиловой кислотой). Фармацевтический препарат относится к противовоспалительным медикаментам.

Полезно знать, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота являются одним и тем же.

C9H8O4 — химическая формула Аспирина.

Прием Аспирина в дозировке от 300 мг до 1 помогает устранить суставные и мышечные болевые ощущения. Кроме того подобная доза препарата способствует улучшению самочувствия при простуде и гриппе, помогает при лихорадке.

Ацетилсалициловая кислота подходит для лечения острых, хронических воспалительных болезней.

Аспирин целесообразно принимать при:

Болезни Бехтерова
Остеоартрите
ревматоидном артрите

При вышеуказанных болезнях врачи назначают более высокие дозы препарата, чем при борьбе с простудой и высокой температурой тела. Ориентируясь на особенности протекания болезни, пациентам прописывают 4-8 г лекарства в сутки.

Аспирин полезно принимать и при наличии многих заболеваний сосудов. В таких случаях врачи рекомендуют ежедневно принимать от 75 г до 300 мг вещества (в зависимости от характера и опасности болезни).

Фармакокинетика

После употребления лекарства, активно действующее вещество стремительно и полностью всасывается из желудка. Во время и после абсорбции она преобразовывается в салициловую кислоту (главный активный метаболит).

Продукты распада в первую очередь выводятся через почки.

Новые данные о роли ацетилсалициловой кислоты в лечении COVID-19

15 июня в ходе «Научного вторника» руководитель отдела фундаментальных и клинических проблем тромбоза при неинфекционных заболеваниях ФГБУ «НМИЦ ТПМ» Минздрава России, д.м.н. Игорь Семенович Явелов представил данные рандомизированных клинических исследований по использованию в лекарственной терапии COVID-19 ацетилсалициловой кислоты.

Доказано, что существенную роль в прогрессировании новой коронавирусной инфекции играют процессы тромбообразования. В настоящее время для лечения COVID-19 в стационаре широко применяют подкожное или внутривенное введение препаратов гепарина. Однако накапливаются факты, что полезными могут оказаться и препараты, снижающие функциональную активность тромбоцитов (антиагреганты), среди которых наиболее часто используется ацетилсалициловая кислота.

Так, по данным объединенного анализа 6 ретроспективных исследований, включавших в совокупности 13993 больных с COVID-19, применение низкой дозы ацетилсалициловой кислоты догоспитально или в стационаре указывало на двукратное снижение риска смерти при сравнении с не получавшими этот антиагрегант, вне зависимости от наличия других факторов, связанных с неблагоприятным исходом заболевания. Результаты анализа случаев начала применения ацетилсалициловой кислоты в стационаре оказался аналогичным. Вместе с тем, с одной стороны, столь выраженный положительный эффект выглядит неправдоподобно, с другой – известно, что свидетельства такого рода могут ввести в заблуждение, поскольку решение назначать или не назначать препарат у конкретного больного зависит от решения врача, мотивы которого далеко не всегда известны, и никогда нет уверенности в том, что группы сравнения были сходны (сопоставимы) по всем особенностям, способным оказать влияние на результат лечения. Определенный ответ на целесообразность того или иного подхода к лечению больных могут дать только рандомизированные клинические исследования.

Результаты первого из них оказались разочаровывающими: в многоцентровом открытом клиническом испытании RECOVERY назначение ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг 1 раз в сутки до выписки у больных, госпитализированных с COVID-19, не оказало влияния на смертность за 28 дней наблюдения в сравнении со стандартным лечением заболевания без использования ацетилсалициловой кислоты. При этом не было пользы при начале лечения в первые 7 дней и в более поздние сроки от появления симптомов, при отсутствии потребности в поддержке дыхания/дыхании кислородом и различных формах поддержки дыхания, при использовании и не использовании кортикостероидов. Не было различий между группами и по частоте больных, нуждающихся в неинвазивной и инвазивной вентиляции легких, заместительной почечной терапии. При этом в основном изучение начиналось в первые дни после госпитализации, и исходно тяжесть заболевания не была критической (механическая искусственная вентиляция легких проводилась только у 5% больных).

В итоге пока нет оснований применять ацетилсалициловую кислоту у всех больных, госпитализированных с COVID-19. Ее изучение при этом заболевании (в том числе при лечении амбулаторно) продолжается в ряде рандомизированных клинических исследований. Соответственно, не исключено, что после появления новых фактов представления о роли ацетилсалициловой кислоты при COVID-19 будет уточнено или пересмотрено.

Показания к применению Аспирина

Ацетилсалициловая кислота относится к симптоматическим препаратам, которые необходимо принимать при:

болевых ощущениях
воспалении
лихорадочном состоянии

Показания к назначению:

зубная боль
головная боль
мышечные и суставные болевые ощущения
альгодисменорея
боли в горле, возникшие из-за простуды
боли в области спины
простуда
ОРВИ
Болевые ощущения средней тяжести, возникающие при воспалении суставов

Ацетилсалициловая кислота: применение, показания

Ацетилсалициловая кислота (АСК) – это лекарственное средство, обладающее болеутоляющим, жаропонижающим, противовоспалительным и антиагрегантным (предупреждающим образование тромбов) действием. Всемирная организация здравоохранения включила АСК в список важнейших лекарственных средств. Механизм ее действия хорошо изучен, и она уже много лет успешно используется в лечении и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. В этой статье мы подробно рассмотрим, как применение ацетилсалициловой кислоты помогает предупредить образование тромбов, развитие инфаркта миокарда и инсульта.

Показания

Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ)

Ацетилсалициловая кислота помогает предупредить развитие тромбоза и острой сердечной недостаточности. Ее могут назначить тем людям, у которых риск возникновения этих заболеваний повышен. Вероятность развития тромбоза и сердечной недостаточности увеличивают:

курение;
пожилой возраст (от 40 лет и старше);
ожирение;
артериальная гипертензия;
гиперлипидемия (аномально повышенный уровень жиров и жироподобных веществ в крови);
сахарный диабет.

Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза

Применение ацетилсалициловой кислоты может быть рекомендовано людям, уже страдающим заболеваниями сердца и сосудов.

Нестабильная стенокардия

Применение ацетилсалициловой кислоты помогает предотвратить образование тромба в сосуде и снизить угрозу развития инфаркта миокарда у больных с нестабильной стенокардией – состоянием, когда кровоснабжение сердечной мышцы ухудшено обычно из-за образования на стенках сосудов «холестериновых» бляшек.

Применение для профилактики тромбообразования: механизм действия

Ацетилсалициловая кислота снижает риск образования тромбов в сосудах. Рассмотрим подробнее, как это происходит. Тромб – это, по сути, сгусток свернувшейся крови. В процессе ее свертывания важную роль играют особые клетки, которые называются тромбоцитами. Агрегируясь, т. е. слипаясь между собой, они и помогают образоваться кровяному сгустку. Ацетилсалициловая кислота противодействует их слипанию, частично или полностью предотвращая образование в клетках особых биологически активных соединений – тромбоксанов. Эти соединения отвечают за агрегацию тромбоцитов. Когда тромбоксаны не вырабатываются в нужном количестве, агрегация тромбоцитов снижается, а значит, снижается риск образования тромбов. Таким образом, применение ацетилсалициловой кислоты помогает предупредить закупорку сосудов, в результате которой может развиться инфаркт миокарда или инсульт.

ТРОМБИТАЛ для профилактики тромбообразования при наличии факторов риска развития ССЗ

Препаратами для профилактики 1 инфаркта и инсульта являются ТРОМБИТАЛ и ТРОМБИТАЛ ФОРТЕ. Ацетилсалициловая кислота в их составе препятствует образованию тромбов, а гидроксид магния защищает от раздражающего действия АСК на слизистую оболочку желудка. Такая комбинация компонентов повышает переносимость препаратов и улучшает профиль безопасности.

ТРОМБИТАЛ

Предназначен для профилактики инсульта, инфаркта миокарда и тромбоза у людей из группы риска (пожилых, курящих, страдающих сахарным диабетом, ожирением и т. д.).
Содержит АСК в дозировке 75 мг и магния гидроксида 15,2 мг.
Применение ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики позволяет на 36 % снизить риск развития инфаркта и на 24 % – инсульта 2, 3.

ТРОМБИТАЛ ФОРТЕ

Предназначен для вторичной профилактики инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Отличается от Тромбитал усиленным составом: 150 мг АСК и 30,4 мг магния гидроксида.
Применение ацетилсалициловой кислоты для вторичной профилактики позволяет в 4 раза снизить частоту инфарктов, в 2,5 – риск инсульта и в 8 раз – вероятность смерти от сердечно-сосудистых заболеваний 4, 5, 7.

Всего одна таблетка в день!

Препараты ТРОМБИТАЛ и ТРОМБИТАЛ ФОРТЕ можно принимать один раз в сутки 6. Это очень удобно, ведь Вам не нужно в течение всего дня помнить о том, сколько таблеток Вы уже выпили и сколько еще осталось принять.

При наличии факторов риска, согласно инструкции по медицинскому применению Тромбитал и Тромбитал Форте
Хансон И., Занцетти A., Каррутерс С. Г. с соавт. Влияние быстрого снижения артериального давления и низкой дозы аспирина у пациентов с гипертензией: основные результаты рандомизированного исследования. Оптимальное лечение гипертензии. Ланцет. 1998; 351:1755–1762. Hansson L, Zanchetti A, Carruthers SG, Dahlöf B, Elmfeldt D, Julius S, Ménard J, Rahn KH, Wedel H, Westerling S. Effects of intensive blood-pressure lowering and low-dose aspirin in patients with hypertension: principal results of the Hypertension Optimal Treatment (HOT) randomised trial. HOT Study Group. Lancet 1998;351:1755–1762
Ридкер П. М., Кук Н. Р., Ли И. М., Гордон Д., Газиано Ж. М., Мансон Ж. Е., Хеннекенс С. Х., Баринг Ж. Е. Рандомизированное исследование применения низких доз аспирина при первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний у женщин. Медицинский журнал Новой Англии. 2005, март, 31;352(13):1293-304. Ridker PM1, Cook NR, Lee IM, Gordon D, Gaziano JM, Manson JE, Hennekens CH, Buring JE. A randomized trial of low-dose aspirin in the primary prevention of cardiovascular disease in women.N Engl J Med. 2005 Mar 31;352(13):1293-304. Epub 2005 Mar 7.
Теру П. с соавт. Аспирин, гепарин и их комбинация при лечении острой нестабильной стенокардии. Медицинский журнал Новой Англии. 1988, октябрь, 27;319(17):1105-11. Théroux P, Ouimet H, McCans J, Latour JG, Joly P, Lévy G, Pelletier E, Juneau M, Stasiak J, deGuise P, et al. Aspirin, heparin, or both to treat acute unstable angina. N Engl J Med. 1988 Oct 27;319(17):1105-11.
Филдс В. С. с соавт. Контролируемое исследование аспирина при ишемии головного мозга. Инсульт. 1977, май–июнь; 8(3):301-14. Fields WS, Lemak NA, Frankowski RF, Hardy RJ. Controlled trial of aspirin in cerebral ischemia. Stroke. 1977 May-Jun;8(3):301-14.
В соответствии с инструкцией по медицинскому применению препаратов ТРОМБИТАЛ и ТРОМБИТАЛ ФОРТЕ.
Кубота Н. с соавт. Терапия статинами и аспирином улучшает долгосрочные исходы чрескожного коронарного вмешательства. Сердце и сосуды. 2008, Январь;23(1):35-9. Kubota N1, Kasai T, Miyauchi K, Njaman W, Kajimoto K, Akimoto Y, Kojima T, Ken Y, Takeshi K, Hiroyuki D. Therapy with statins and aspirin enhances long-term outcome of percutaneous coronary intervention. Heart Vessels. 2008 Jan;23(1):35-9.

Противопоказания на Аспирин

Запреты на прием Аспирина подразделяются на два вида:

Относительные
Абсолютные

Прием Аспирина категорически воспрещен при наличии аллергии на ацетилсалициловую кислоту либо другие нестероидные противовоспалительные медикаменты. Помимо всего этого, препарат нельзя употреблять при повышенной склонности к кровотечениям.

Относительные противопоказания:

Бронхиальная астма
Комбинированный прием антикоагулянтами
Грудное вскармливание
Беременность
Хронические заболевания желудка
Нарушение деятельности почек
Сахарный диабет
Возраст до 12 лет

При наличии относительных запретов, прием лекарства возможен только после одобрения доктором.

Тромбо АСС и аналоги. На что ориентироваться при выборе препарата ацетилсалициловой кислоты?

Существует много препаратов ацетилсалициловой кислоты (АСК), или аспирина, применяющихся в кардиологии и неврологии. У Вас наверняка возникает вопросы: «Что лучше?», «Что выбрать?». Давайте обсудим основные отличия препарата Тромбо АСС от некоторых других препаратов АСК.

Эффективность каких препаратов АСК наиболее изучена?

Ацетилсалициловая кислота является одним из наиболее изученных лекарств. Применение АСК снижает риск инфаркта миокарда на 34%, инсульта — на 25%, а смерти от сосудистых причин – на 15% [1]! При этом, наиболее впечатляющие результаты показаны для форм, покрытых кишечнорастворимой оболочкой (Тромбо АСС относится именно к таким формам). У других «улучшенных» форм аспирина, включая комбинированные с гидроксидом магния (к таким препаратам относятся Кардиомагнил, Магникор и др.), доказательная база намного меньше [2].

Какие препараты АСК продемонстрировали лучшую переносимость?

Основные побочные эффекты АСК относятся к желудочно-кишечному тракту: образование эрозий, язв, кровотечения. Это способствовало разработке «улучшенных» форм аспирина: покрытых кишечнорастворимой оболочкой, содержащих так называемые антациды (гидроокись магния) и др. Наличие кишечнорастворимой оболочки позволяет препарату растворяться в кишечнике, минуя желудок. Наиболее убедительные доказательства более щадящего действия на слизистую желудка получены именно для форм с кишечнорастворимой оболочкой. Так, при длительном приеме таких форм АСК частота возникновения эрозий желудка в 1,5 раза меньше, чем при приеме обычного аспирина [2]. Напротив, формы АСК с антацидами не продемонстрировали преимуществ перед обычными формами аспирина [3].

Какая дозировка аспирина считается наиболее подходящей для длительного профилактического приема?

Подходящую для каждого пациента дозировку АСК и длительность лечения устанавливает врач. В исследованиях было доказано, что назначение низких доз АСК (75–150 мг/сут) для длительной терапии сопровождается самым высоким эффектом. При этом снижается риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта [2]. Тромбо АСС выпускается в дозировках 50 и 100 мг.

Стоимость

Как по данным фармакоэкономического анализа [5], так и при сравнении аптечных цен [6, 7], Тромбо АСС в несколько раз выгоднее другого препарата АСК с кишечнорастворимой оболочкой – Аспирина-Кардио.

Таким образом, Тромбо АСС:

выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой — данная форма является наиболее изученой, а также обладает лучшей переносимостью при длительном применении;
выпускается в двух дозировках — 50 и 100 мг в упаковках по 28 и 100 таблеток;
из расчета на месячный курс стоит в несколько раз дешевле другого препарата АСК с кишечнорастворимой оболочкой (Аспирина-Кардио) [5-7].

Перед приемом любого лекарства необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с противопоказаниями, указанными в инструкции по медицинскому применению.

Использованные источники:

(1) Antithrombotic Trialists’ Collaboration, Collaborative meta-analysis of randomized trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high-risk patients B. M. J. , 2002. 324(7330): p. 71-86.

(2) Рафальский В.В., Крикова А.В. Клиническая фармакология ацетилсалициловой кислоты и особенности лекарственных форм – ключ к эффективному и безопасному применению для профилактики тромбозов. Медицинский Совет. 2016;(5):26-33

(3) Garcia Rodriguez, L.A., S. Hernandez-Diaz, F.J. de Abajo, Association between aspirin and upper gastrointestinal complications: systematic review of epidemiologic studies. Br J Clin Pharmacol 2001. 52: p. 563-71.

(4) Lotrionte, M., L.M. Biasucci, M. Peruzzi, G. Frati, A. Giordano, G. Biondi-Zoccai, Which Aspirin Dose and Preparation Is Best for the Long-Term Prevention of Cardiovascular Disease and Cancer? Evidence From a Systematic Review and Network Meta-Analysis. Progress in cardiovascular diseases, 2021. 58(5): p. 495-504.

(5) Макарова, Е.И., Г.А. Толордава, Е.Е. Аринина, Фармакоэкономический анализ лекарственного средства Тромбо АСС в лечении больных с перенесенными сердечно – сосудистыми событиями. Фармакоэкономика: Теория и практика, 2015. 3(4): p. 69-74.

(6) . Тромбо Асс Таблетки 100мг №100, 43.00 руб. минимум, всего 424 предложения:. 2021 ; Available from: (дата обращения 31.07.2016).

(7) . Аспирин Кардио Таблетки 100мг №20, 120.00 руб. минимум, всего 11 предложение:. 2021 ; Available from: (дата обращения 31.07.2016).
RUS-GPS-THR-NON-10-2016-183

Побочные эффекты

Иногда прием Аспирина может стать причиной проявления негативных эффектов, к ним относят:

Боли в области желудка
Снижение тромбоцитов в крови
Бронхоспазм
Различные высыпания на коже

Употребление Аспирина в течение длительного времени иногда приводит к развитию кровотечения в ЖКТ. Признаки, характеризующие данную патологию:

Анемия
Дегтеобразный стул
Слабость, мучительные боли в животе

При появлении вышеперечисленных симптомов необходимо перестать принимать Аспирин, обратиться за медицинской помощью.

Передозировка

К признакам передозировки среднего типа относят:

Нарушение слуха
Головную боль
Спутанность сознания
Головокружение
Шум в ушах

Если уменьшить дозу препарата, эти симптомы исчезнут.

При тяжелой степени передозировки имеет место:

Кетоз
Лихорадка
Дыхательная недостаточность
Выраженная гипокликемия
Кардиогенный шок

При подобных симптомах больного госпитализируют в стационар.