Описание препарата ВОЛЬТАРЕН® (VOLTAREN®) для системного применения

Описание препарата ВОЛЬТАРЕН® (VOLTAREN®) для системного применения

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Для приема внутрь и ректального применения

Взрослые

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза — 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза — 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности

в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее

суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше)

коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела

рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита

суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза — 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения

Взрослые

Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени

диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше)

коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Вольтарен ретард таблетки п/о пролонгированного действия 75мг №10х2

Наименование

Вольтарен ретард.

Формы выпуска

Таблетки.

МНН

Диклофенак

ФТГ

Нпвп.

Состав

действующее вещество: диклофенак натрия; Каждая таблетка содержит диклофенака натрия 75 мг; вспомогательные вещества: ядро таблетки — магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, спирт цетиловый, сахароза; покрытие таблетки — гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 8000, сахароза, чернила черные (шеллак, изопропиловый спирт, железа оксид черный Е172, бутиловый спирт, пропиленгликоль, аммония гидроксид).

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты. Код АТС М01А В05. Клинические характеристики

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит; артроз; внесуставной ревматизм. Боль и воспалительный процесс неревматического или посттравматического происхождения. Симптоматическое лечение первичной дисменореи.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, к другим анальгетикам, жаропонижающим средствам, нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и, в частности, к ацетилсалициловой кислоте; Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация. Воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона или язвенный колит); Последний триместр беременности; Печеночная недостаточность; Почечная недостаточность, (СКФ

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая или разламывая, запивая жидкостью, предпочтительно во время еды. Дозу следует подбирать индивидуально. Побочные явления могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. Меры предосторожности). Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых составляет 75 — 150 мг в сутки (1-2 таблетки Вольтарена Ретард 75 мг) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточным является применение 1 таблетки Вольтарена Ретард 75 мг в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, Вольтарен Ретард необходимо принимать вечером. Применение у особых групп пациентов. Дети (в возрасте до 18 лет) Вольтарен ретард таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 75мг не рекомендуется применять у детей из-за высокого содержания действующего вещества. Пожилые пациенты (65 лет и старше). Для пожилых пациентов обычно не требуется корректировки начальной дозы. Вместе с тем, исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении препарата, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов. Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значимыми сердечнососудистыми факторами риска У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или неконтролируемой гипертонией терапия препаратом Вольтарен, как правило, не рекомендуется. При необходимости препарат назначается пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или со значительными факторами риска их развития только после тщательной оценки, а при продолжительности терапии более 4 недель — только в дозах

Побочные эффекты

Побочные реакции на препарат в зависимости от частоты описаны в следующем порядке: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Передозировка

Нет типичной клинической картины передозировки диклофенака. Симптомами передозировки диклофенака могут быть рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. Лечение острого отравления НПВП состоит в использовании средств поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. Возможно применение активированного угля после потенциально токсической передозировки, а также желудочная деконтаминация (например, рвота, промывание желудка) после потенциально угрожающей жизни передозировки. Женщины детородного возраста, беременность, грудное вскармливание, фертильность Нет данных, позволяющих давать какие-либо рекомендации женщинам детородного возраста. Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса у плода после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности, однако обобщенные данные являются неубедительными. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому Вольтарен Ретард не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности, если только польза от его применения не превысит риски для плода. Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении третьего триместра беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны: преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия, почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов. У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. Таким образом, диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности. Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Таким образом, Вольтарен Ретард не следует применять при грудном вскармливании, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка. Как и другие НПВП, Вольтарен Ретард может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих трудности с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, необходимо рассматривать целесообразность отмены препарата.

Дети

Вольтарен Ретард не рекомендуется применять для лечения детей в возрасте 14-18 лет из-за высокого содержания действующего вещества в таблетке. Препарат противопоказан детям до 14 лет. Меры предосторожности Желудочно-кишечные эффекты При приеме всех НПВП возможны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными и отмечаться в период лечения как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе, предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных нарушений. В общем, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, принимающих Вольтарен Ретард, развиваются эти осложнения, отменить лечение этим препаратом следует прекратить. Во время приема препарата Вольтарен Ретард необходимо медицинское наблюдение за пациентами, которые имеют заболевания желудочно-кишечного тракта или язвенное поражение желудка или кишечника в анамнезе, язвенный колит или болезнь Крона. Риск желудочно-кишечного кровотечения возрастает с увеличением дозы НПВП, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если язва осложнялась кровотечением или перфорацией либо имела место у пожилых. Для уменьшения риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, в частности, осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем. У вышеуказанных пациентов и пациентов, требующих сопутствующего применения малых доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом). Пациентам, которые получают сопутствующую терапию системными кортикостероидами, антикоагулянтами, антитромбоцитарными средствами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, рекомендуется соблюдать осторожность. Сердечно-сосудистые эффекты Клинические исследования и эпидемиологические данные убедительно свидетельствуют о наличии повышенного риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта), которые могут быть ассоциированы с применением диклофенака, в частности при применении в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении. Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности. Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (напр., артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак допускается применять только после тщательной оценки, а при продолжительности терапии более 4 недель — только в дозах

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, испытывающим во время приема Вольтарена Ретард головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не рекомендуется водить автомашину или управлять механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении Вольтарена Ретард с ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака. Вольтарен Ретард может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется проводить мониторинг уровней лития и дигоксина в сыворотке крови. Вольтарен Ретард, так же как и другие НПВП, может угнетать активность диуретиков или антигипертензивных препаратов (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)). Следовательно, комбинация должна применяться с осторожностью, а артериальное давление пациентов, особенно пожилых, должно периодически контролироваться. Пациенты должны получать надлежащее количество жидкости, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в случае применения диуретиков и ингибиторов АПФ по причине повышенного риска нефротоксичности. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, циклоспорина, такролимуса или триметоприма может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (данный показатель следует регулярно контролировать). Одновременное применение с другими системными НПВП или кортикостероидами может увеличивать частоту побочных реакций Вольтарена Ретард со стороны желудочно- кишечного тракта. Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена Ретард на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен Ретард и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение. В клинических исследованиях установлено, что Вольтарен Ретард может применяться совместно с пероральными противодиабетическими средствами, и не изменяет их лечебного действия. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена Ретард. По этой причине рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови в качестве меры предосторожности в ходе сопутствующей терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Влияние НПВП, в том числе и Вольтарена Ретард, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В связи с этим Вольтарена Ретард следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают. При совместном применении фенитоина с Вольтареном Ретард рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови по причине возможного увеличения экспозиции фенитоина. Колестипол и холестирамин могут вызывать задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Рекомендуется принимать диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 часов после применения колестипола /холестирамина. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Диклофенак — действующее вещество Вольтарена Ретард, является нестероидным соединением с выраженным противоревматическим, противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Вольтарен Ретард подходит для пациентов, у которых суточная доза 75 мг является подходящей, принимая во внимание клиническую картину. Возможность назначения лекарственного средства, предполагающего возможность однократного применения всей суточной дозы, значительно упрощает долгосрочное лечение и помогает избежать возможной ошибки в дозировке. Вольтарен Ретард дает возможность применения максимальной суточной дозы 150 мг в виде сбалансированного режима два раза в день. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена Ретард обеспечивают значительное уменьшение выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, таким образом, улучшение функционального состояния пациента. При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Вольтарен Ретард быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную припухлость тканей и отек в месте хирургической раны. В клинических исследованиях было установлено, что Вольтарен Ретард проявляет также сильное анальгетическое действие при умеренных и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического генеза. Фармакокинетика. Анализ выведенного с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такое же, как и в случае приема эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечнорастворимым покрытием. Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного из Вольтарена Ретард) составляет, в среднем, 82 % от соответствующего показателя после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки Вольтарена в той же самой дозе. Вследствие длительного высвобождения активного вещества из Вольтарена Ретард максимальные концентрации препарата, которые достигаются в плазме, ниже, нежели после приема таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Средний пик концентрации 0,4 мкг/мл или 0,5 мкг/мл (1,25 или 1,6 мкмоль/л) достигается, в среднем, через 4 часа после приема таблетки 75 мг или 100 мг. Прием еды клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность Вольтарена Ретард. С другой стороны, средняя концентрация в плазме 13 нг/мл (40 нмоль/л) может отмечаться через 24 часа (16 часов) после приема Вольтарена Ретард 75 мг. Количество абсорбированного действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Так как около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень («эффект первого прохождения»), площадь под кривой зависимости концентрация/время (AUC) после приема таблетки Вольтарена Ретард почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Вольтарена Ретард показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендованных интервалов между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается. Соответствующие концентрации составляют 22 нг/мл или 25 нг/мл (70 нмоль/л или 80 нмоль/л) при приеме Вольтарена Ретард 75 мг 2 раза в сутки. Фармакокинетическое поведение не изменяется после многократного применения. Не происходит аккумуляции при условии, что соблюдаются рекомендуемые интервалы между применениями. Распределение. 99,7 % диклофенака связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой на протяжении 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке одной женщины, кормящей грудью. Количество, потребленное младенцем вместе с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/день. Биотрансформаиия. Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большая часть которых конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая 2 фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения. Однако, этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении. Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращаются в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом. Линейность. Абсорбируемое количество линейно связано с дозировкой. Специальные группы патентов. Связанных с возрастом различий поглощения, метаболизма или выведения лекарственного средства выявлено не было. Тем не менее, у нескольких пожилых пациентов 15-минутная внутривенная инфузия привела к концентрациям в плазме крови на 50% выше, чем ожидалось на основе данных, полученных у молодых здоровых испытуемых. У пациентов с нарушением функции почек не было выявлено аккумуляции неизмененного действующего вещества на основе данных однодозовой кинетики при использовании обычной схемы применения. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин вычисленные равновесные уровни гидроксиметаболитов в плазме крови примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Метаболиты окончательно выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки бледно-розовые, треугольной формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, с надписью “ID” с одной стороны и “CG” — с другой — черными чернилами.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Купить Вольтарен ретард табл.п/о пролонг.д-я 75мг в блист.в уп №10х2 в аптеке

Цена на Вольтарен ретард табл.п/о пролонг.д-я 75мг в блист.в уп №10х2

Инструкция по применению для Вольтарен ретард табл.п/о пролонг.д-я 75мг в блист.в уп №10х2

Вольтарен как эталон НПВП в современной ревматологии

Класс НПВП включает большое количество препаратов, которые характеризуются общими и отличительными чертами. Они различаются друг от друга по выраженности анальгетической и антивоспалительной активности, спектру нежелательных явлений, путям введения препарата в организм, областью применения и категорией ингибиции циклооксигеназы (ЦОГ) – основного механизма действия этих фармакологических агентов. Так, по выраженности ингибиции двух изоформ ЦОГ все они подразделяются на препараты с избирательным торможением ЦОГ–1, ЦОГ–2 неселективные, ЦОГ–2 селективные и ЦОГ–2 специфические. Спектр нежелательных явлений при приеме НПВП во многом связан с преимущественным торможением той или иной изоформы ЦОГ. Наиболее изученным ЦОГ–2 неселективным НПВП является Вольтарен (диклофенак натрия), который наиболее часто используется по сравнению с другими препаратами этой группы лекарственных средств [2,3]. Несмотря на значительные успехи современной противовоспалительной терапии ревматических заболеваний, не потеряли своего значения некоторые лекарственные препараты, которые были введены в клиническую практику в 20–30 гг. прошлого столетия и позже – в 60–70 гг. Как известно, соли золота, Д–пеницилламин и производные аминохинолина были предложены для лечения ревматоидного артрита задолго до обоснования необходимости проведения при этом заболевании базисной или медленнодействующей терапии. Позже были разработаны НПВП, получившие широкое распространение, которые в настоящее время рассматриваются в качестве «стандартных» или «классических». К таким препаратам относится, в первую очередь, Вольтарен. История Вольтарена началась в 1964 г., когда компания Гейги (Geigy) осуществила синтез нового НПВП, получившего условное название GP 45840. Последующие преклинические исследования выявили высокую терапевтическую эффективность и хорошую переносимость GP 45840, названного Вольтареном. С 1974 г. началось широкое внедрение этого препарата в клиническую практику. Уже в 1976 г. были обобщены результаты 166 клинических испытаний в 21 стране, отчетливо показавших высокую эффективность Вольтарена при сравнительно редких и нетяжелых побочных реакциях. В этом же году отечественные ревматологи представили результаты апробации Вольтарена при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе и ревматизме, отметив его достаточно высокий терапевтический потенциал и вполне удовлетворительную переносимость [4]. Вольтарен (диклофенак натрия) относится к производным фенилуксусной кислоты. 95,7% препарата связывается с сывороточными белками. Особенности его фармакодинамики заключаются в небольшом периоде полужизни, что, в свою очередь, способствует снижению числа нежелательных эффектов из–за быстрой элиминации из организма. Максимальная концентрация Вольтарена в плазме достигает 1180 нг/мл. В организме он трансформируется в неактивные метаболиты, которые экскретируются с мочой и желчью [5]. Он не кумулируется при длительном применении. Положительным свойством Вольтарена является его достаточная полная совместимость с целым рядом препаратов. Следует, однако, иметь в виду, что при сочетанном применении с оральными антикоагулянтами он может привести к удлинению протромбинового времени и повышению риска кровоточивости, с гипогликемическими препаратами – к развитию гипо– или гипергликемии [6]. У некоторых больных Вольтарен увеличивает токсичность метотрексата из–за пролонгирования периода его полураспада, что ведет к снижению экскреции метотрексата и эндогенного креатинина. Однако такое явление встречается при назначении средних и высоких доз метотрексата, а при назначении 7,5–10 мг/нед. нарушения выделительной функции почек обычно не наблюдается. При приеме Вольтарена внутрь его всасывание происходит в 12–перстной кишке, так как таблетки выпускаются с устойчивым к действию желудочного сока покрытием. Это покрытие способствует уменьшению частоты и выраженности желудочно–кишечной токсичности. Через 30 мин. после приема достигается максимальный уровень Вольтарена в плазме. Адсорбция Вольтарена и его распределение в организме не зависят от приема пищи. Нет достоверного различия и в его содержании у лиц молодого и пожилого возраста [5]. Все НПВП условно подразделяются на коротко– и длительноживущие. Однако четкой взаимосвязи между периодом полужизни препарата и его клинической эффективностью не прослеживается. Короткоживущие препараты могут в высокой концентрации накапливаться в очаге воспаления. У Вольтарена, хотя он относится к короткоживущим препаратам, продолжительность противовоспалительного действия превышает время циркуляции в плазме крови в связи с его перераспределением и накоплением в воспаленных тканях. При приеме внутрь период полувыведения у него не превышает 2–х часов и примерно является таким же, как у кетопрофена и ибупрофена, в то время как у многих других НПВП (в частности, индометацина и кеторолака) этот период в 2,5–3 раза больше. Естественно, что медикаменты с коротким периодом полужизни представляют меньший риск для пациентов благодаря их быстрой элиминации из организма. В синовиальной жидкости максимальная концентрация Вольтарена после однократной внутримышечной инъекции появляется через 4 часа, а период его полувыведения из тканей сустава составляет 8 часов. Таким образом, препарат существенно дольше персистирует в синовиальной оболочке и в суставной жидкости, чем в плазме, при этом концентрация в тканях в 4–5 раз превышает концентрацию в крови [7]. Эти данные имеют большое значение для терапии ревматических заболеваний в целом и, в частности, болезней суставов. Основным механизмом действия Вольтарена (диклофенака натрия), как и других НПВП, является угнетение активности циклооксигеназы (ЦОГ) [8]. Этот фермент участвует в синтезе простагландинов, включая ПГЕ2. Простагландины имеют большое значение для развития воспаления, возникновения боли и лихорадки (табл. 1). Как известно, решающую роль в борьбе с воспалением и болью играет блокада ЦОГ–2. Одним из мощных ингибиторов ЦОГ–2 является Вольтарен [9,10,11]. Показано, что спустя пять дней от начала терапии Вольтареном в дозе 150 мг/сут. блокада ПГЕ2, по которой можно судить об ингибиции ЦОГ–2, составляет 93,9%, в то время как при применении других НПВП (ибупрофена, напроксена, рофекоксиба, мелоксикама) этот показатель колеблется от 66,7 до 77,0%. Супрессия ПГЕ2 в синовиальной жидкости длится от 8 до 12 ч после введения его однократной дозы. Вольтарен ингибирует высвобождение внутриклеточной арахидоновой кислоты, не влияя на экспрессию липооксигеназы [11]. В эксперименте установлено, что он является потенциальным ингибитором агрегации тромбоцитов. Однако в клинических условиях не выявлено его влияния на агрегацию и адгезию тромбоцитов, а также на активацию протромбинового времени [5]. Фармакологическая активность Вольтарена не ограничивается только подавлением синтеза простагландинов. Помимо этого, он угнетает синтез лейкотриенов, образование супероксидных радикалов и высвобождение лизосомальных ферментов, влияет на активацию клеточных мембран, агрегацию и адгезию нейтрофилов, функции лимфоцитов. При выборе НПВП необходимо принимать во внимание следующие факторы: выраженность противовоспалительного и анальгетического эффекта, наличие и характер факторов риска нежелательных явлений, а также возможный их спектр, наличие сопутствующих заболеваний, характер взаимодействия с другими лекарственными средствами и, конечно, стоимость. По этим параметрам Вольтарен (диклофенак натрия) зарекомендовал себя как один из наиболее приемлемых НПВП и продолжает рассматриваться в качестве «золотого стандарта» при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, тем более, что по своей противовоспалительной и анальгетической активности он превосходит большинство НПВП [12]. При лечении ревматоидного артрита Вольтарен (диклофенак) рассматривается как препарат выбора. По данным двойного слепого исследования, в котором сравнивали Вольтарен и индометацин у больных ревматоидным артритом, оказалось, что оба препарата достоверно уменьшали число воспаленных суставов и увеличивали силу сжатия кисти [13]. Однако такой существенный показатель истинно противовоспалительного действия, как динамика суммарной окружности проксимальных межфаланговых суставов, достоверно подвергся обратной динамике лишь на фоне лечения Вольтареном. Полагают, что противовоспалительную терапию при ревматоидном артрите нужно начинать именно с назначения Вольтарена, т.к. он обладает значительным противовоспалительным эффектом [14]. При наличии высокой активности воспалительного процесса, сопровождающейся выраженным болевым синдромом, Вольтарен целесообразно назначать в виде внутримышечных инъекций, что ускоряет наступление терапевтического эффекта. Парентеральный или ректальный прием препарата значительно уменьшает риск гастроэнтерологических осложнений, но не устраняет их полностью. Не меньшее значение имеет Вольтарен в лечении анкилозирующего спондилита (болезни Бехтерева). Симптом–модифицирующая терапия этого заболевания включает прежде всего НПВП, которые рассматриваются как лекарства первой линии и необходимый компонент комбинированной терапии анкилозирующего спондилита. Больные с таким диагнозом принимают НПВП практически беспрерывно на протяжении многих месяцев и даже лет. Эти препараты являются основой медикаментозной терапии, тем более что при болезни Бехтерева эффективная базисная терапия ограничена только сульфасалазином, который оказывает положительный эффект на проявления периферического артрита и практически не влияет на симптоматику спондилита. Что же касается НПВП, то они эффективны не только в плане подавления воспалительного процесса в суставах, но и в осевом скелете, при этом они достоверно уменьшают интенсивность боли в позвоночнике и его подвижность, а также выраженность и длительность утренней ригидности. Фенилбутазон и индометацин длительное время рассматривались, как наиболее эффективные НПВП в лечении анкилозирующего спондилита. Однако такая точка зрения не является очевидной. В контролированных двойных слепых исследованиях одинаковую с этими препаратами эффективность показал диклофенак, при лучшей переносимости последнего. В другом рандомизированном контролированном исследовании пироксикама, напроксена и Вольтарена в эквивалетных дозах оказалось, что они примерно в одинаковой степени оказывали симптом–модифицирующее действие. Однако при оценке нежелательных явлений большинство пациентов отдало предпочтение Вольтарену [15]. Требует уточнения возможность активного влияния НПВП на прогноз анкилозирующего спондилоартрита. Длительное время считалось общепризнанным, что они при этом заболевании оказывают только симптоматический эффект, не контролируя прогрессирование структурных изменений в позвоночнике, включая и тех больных, у которых наблюдается яркий клинический (антивоспалительный) эффект. Однако недавно появились сообщения, в которых НПВП рассматриваются как препараты, способные снизить темпы рентгенологического прогрессирования анкилозирующего спондилоартрита. В этом плане их можно рассматривать в качестве болезнь–модифицирующих агентов [16]. Отчетливый положительный эффект НПВП на симптоматику спондилита в течение первых 48 ч после их приема рассматривается в качестве одного из диагностических критериев болезни Бехтерева. При изучении 741 больного с болями в позвоночнике оказалось, что этот признак имел место у преобладающего большинства больных с анкилозирующим спондилитом и только у 15% – при болях в позвоночнике, обусловленных другими патологическими состояниями [17]. При анкилозирующем спондилите чувствительность этого симптома составляет 77%, а специфичность – 85%. Интересно, что если интенсивность болей в спине не уменьшается от приема НПВП в первые 48 ч лечения, то вероятность этого заболевания составляет всего 3%. Представленные данные подчеркивают значение этой группы препаратов в лечении болезни Бехтерева. Еще одним показанием для Вольтарена является острый подагрический артрит. Для его подавления используются не только НПВП, но колхицин, кортикостероиды и некоторые другие средства. Яркий и быстрый (в течение 48 ч) эффект колхицина рассматривался как один из диагностических признаков этого заболевания. Однако эффективность НПВП и колхицина представляется одинаковой. Эти средства способны предупредить дальнейшее развитие острого приступа подагры при своевременном их назначении, т.е. в течение 30–60 мин. от начала атаки. В Европе ревматологи предпочитают пользоваться колхицином или комбинацией колхицина с НПВП, а в Северной Америке отдают предпочтение НПВП. НПВП используются при подагре не только для купирования острого приступа, но и для лечения хронического артрита. Из НПВП предпочтение отдают индометацину и Вольтарену. Проведенные контролированные исследования не выявили более высокую эффективность традиционных НПВП по сравнению с селективными ингибиторами ЦОГ–2 (например, коксибами). Проведение эффективной терапии остеоартроза представляет трудную задачу, что связано с хроническим и неуклонно прогрессирующим его течением, столь типичным для этого заболевания. Одним из наиболее важных направлений медикаментозной терапии остеоартроза является подавление персистирующего воспаления тканей сустава с его локализацией в хряще, кости, энтезах и синовиальной оболочке. Такое воздействие предусматривает назначение антивоспалительной терапии, и прежде всего НПВП. Как известно, НПВП занимают центральное место среди симптом–модифицирующих препаратов при остеоартрозе. При этом заболевании назначают НПВП преимущественно быстро всасывающиеся и короткоживущие, обладающие выраженным анальгетическим эффектом. В то же время эти препараты не должны оказывать хондронегативного действия в назначаемых дозах. Влияние НПВП на метаболизм хряща представляется многоплановым. Некоторые НПВП оказывают отрицательное влияние на синтез матрикса хряща и тем самым способствуют прогрессированию остеоартроза, другие – обладают хондронейтральным действием и третьи – хондропротективным. Так, индометацин угнетает синтез протеогликанов, коллагена II типа и гиалуроновой кислоты хондроцитами, а также способствует преждевременной гибели хондроцитов [18]. Huskisson E.C. и соавт. в рандомизированном контролированном исследовании оценивали ширину суставной щели у 812 больных остеоартрозом коленных суставов [19]. На фоне приема индометацина сужение щели наблюдалось у 47% больных и только у 22% – на плацебо. Имеются наблюдения, согласно которым применение индометацина у больных остеоартрозом быстрее приводит к быстрому и значительному нарушению функции тазобедренного сустава и последующему его протезированию по сравнению с теми больными, которые лечились только простыми анальгетиками. Однако не все НПВП способствуют прогрессированию остеоартроза. Показано, что некоторые из них стимулируют анаболическую функцию хрящевой ткани путем ингибирующего действия на продукцию интерлейкина (ИЛ)–1 и экспрессию рецептора этого цитокина, способствуют интенсификации синтеза факторов роста, включая трансформирующий фактор роста–1, ингибируют деградацию аггрекана, тормозят катаболизм хряща, нейтрализуют действие металлопротеиназ и снижают интенсивность апоптоза хондроцитов [20]. К таким препаратам относятся диклофенак, мелоксикам, кетопрофен, ацеклофенак. Показано, что диклофенак in vitro не подавляет биосинтез протеогликанов в концентрациях, эквивалентных концентрациям у людей, а in vivo подавляет активность хондроцитов реберного хряща, но стимулирует хондроциты суставного хряща [21]. Большое значение придается НПВП в лечении большой группы заболеваний, сопровождающихся болями в нижней части спины. В литературе представлены результаты изучения влияния НПВП на центральные механизмы боли, не связанные с ингибицией синтеза простагландинов, хотя угнетение их продукции представляется одним из основных механизмов анальгетического действия. В этой связи особый интерес представляют данные о наличии диссоциации между антивоспалительными (ЦОГ–зависимыми) и анальгетическими (антиноцептивными) эффектами НПВП [1]. Активация синтеза простагландинов в центральной нервной системе (включая спинной мозг) происходит при любом периферическом стимуле и воспалении. Вольтарен посредством подавления активности ЦОГ–2 способствует развитию выраженного анальгетического эффекта, что имеет патогенетическое значение при болях в нижней части спины. При ведении таких больных Вольтарен вначале назначается парентерально, и только при стихании болей следует переходить на прием этого препарата внутрь. В распоряжении врача имеется большое количество различных форм Вольтарена. Он может быть использован в виде таблеток для перорального приема, в виде свечей, раствора для парентерального введения, геля для наружного применения и глазных капель. Препарат выпускается в различных концентрациях, что создает определенные удобства при лечении больных. Максимальная суточная доза Вольтарена составляет 0,15 г. Эта доза делится на 2–4 приема. Вольтарен эмульгель является средством для наружного применения. Он дает высокую концентрацию препарата в подкожно расположенных тканях–мишенях, что имеет определенное значение для улучшения переносимости препарата. Так, концентрация диклофенака в пораженных структурах сустава и околосуставных тканях после повторного применения Вольтарена эмульгеля составляет в синовиальной жидкости 770 нг/мл (110–2960), а в плазме только 27,6 нг/мл. Эти новые лекарственные формы содержат специальные модификации диклофенака. Переносимость Вольтарена (диклофенака натрия) изучена в большом количестве контролируемых исследований, в которых он сравнивался с другими неселективными и селективными ингибиторами ЦОГ–2. По переносимости Вольтарен превосходит большинство неселективных НПВП и занимает 2–е место после ибупрофена. Вольтарен и индометацин показали одинаковый терапевтический потенциал у больных ревматоидным артритом в 36 мес. исследовании [22]. Однако лучшая переносимость наблюдалась при лечении Вольтареном. В частности, после 12 мес. лечения в группе индометацина прекратили лечение 41% больных, а в группе Вольтарена – только 19%. Риск развития нежелательных явлений Вольтарена недостоверно выше, чем при приеме плацебо [23]. В целом проявления лекарственной непереносимости этого препарата близки к аналогичным проявлениям других НПВП. Однако следует иметь в виду, что частота возникновения нежелательных явлений и их выраженность достоверно различаются у Вольтарена и многочисленных генериков, причем это касается не только жалоб, активно предъявляемых больными, или жалоб, выявляемых при расспросе, но и объективной симптоматики лекарственной непереносимости. Так, по данным Института ревматологии, за 2002–2005 гг., у больных, принимавших Вольтарен, частота выявления единичных эрозий была 7,1% и множественных эрозий и язв – 11,1%, в то время как при лечении генериками диклофенака 13,3 и 14,9%, соответственно. Сравнительное изучение эффективности и переносимости Вольтарена (диклофенака) и селективных ингибиторов ЦОГ–2, например, рофекоксиба и целекоксиба, показало, что у больных остеоартрозом диклофенак был более эффективен, при этом достоверных различий в частоте нежелательных реакций не наблюдалось. Интересным представляется исследование R.L. Dreiser c cоавт. (2000). Авторы сообщили результаты рандомизированного двойного слепого исследования, в котором оценивали переносимость диклофенака натрия 150 мг/сут. и двух доз мелоксикама – 7,5 и 15 мг/сут. у 489 больных с острой болью в нижней части спины. Длительность терапии составила 14 дней. По мнению врачей, хорошая и удовлетворительная переносимость селективного ингибитора ЦОГ–2 и диклофенака, который таковым не является, оказалась одинаковой и соответствовала 96 и 95%. Сходная оценка была получена и по мнению пациентов. В другом плацебо–контролированном, рандомизированном, двойном слепом исследовании сравнивали у больных остеоартрозом диклофенак 150 мг/сут. (1 группа) и целекоксиб 200 мг/сут. (2 группа) [24]. Желудочно–кишечные осложнения чаще встречались у больных 1 группы, как и повышение сывороточных аминотрансфераз и анемия. Во 2 группе, напротив, в 2 раза чаще наблюдались периферические отеки, также почти в 2 раза – головокружения, в 3 раза – инфекции верхних дыхательных путей, в 5 раз – боли в пояснице. В целом можно отметить, что Вольтарен демонстрирует хорошую переносимость при достаточно высоких дозах (150 мг) и длительном применении (до 8 мес. и более). Таким образом, диклофенак в начале ХХI века не потерял своей актуальности и продолжает рассматриваться как стандарт в лечении заболеваний суставов и позвоночника. Он обладает оптимальным сочетанием противовоспалительного и анальгетического эффектов, имеет большой арсенал различных лекарственных форм, позволяет оптимизировать терапию и проводить эффективный мониторинг безопасности лечения.

Литература 1. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты. М, 2000, 143 с. 2. Thompson PW et al. Rheumatology 2005; 44: 1308–1310. 3. Zeider H et al. Rheumatology 2006; 45: 494–496. 4. Насонова В.А. РМЖ 2004; 6: 392– 395. 5. Brogden RN, Heel R, Pakes GE et al. Drugs 1980; 20: 24. 6. Liauw HL, Moscaritola JD, Bucher J. Diclofenac sodium (Voltaren). New York, Marsel Dekker, 1987. 7. Abberger H, Korbonits M. Das Markewzeichen in der Rheumatherapie aus Novartis. 2000, 2. 8. Ku EC, Lee W, Kohari HV et al. Semin Arthritis Rheum 1985; 15: 36. 9. Patrignari P, Panara VR, Sciulli VG et al. J Physiol Pharmacol 1997; 48: 623–631. 10. Gottesdiener K, Schnitzer T, Fisher C. et al. Arthritis Rheum 1999; 42 (Suppl 9): 144. 11. Schwartz JI, Van Hecken A, De Leperieri I et al. Ann Rheum Dis 1999; 206: abstract 857. 12. Насонова В.А. Трудный пациент 2004; 2 (3): 6–10. 13. Цветкова Е.С. Тер. архив 1978; 9: 26–30. 14. Сидидин Я.А., Гусева Н.Г., Иванова М.М. Диффузные болезни соединительной ткани. М., 2004, 638 с. 15. Calin A, Eastmond J. J. Rheumatol 1990; 17: 801–803. 16. Wanders A et al. Arthritis Rheum 2005;52: 1756–1765. 17. Dougados M., Dijrmans B., Khan M. et al. Ann. Rheum. Dis. 2002; 61 (Suppl III): 40–50. 18. Ding C. Inflammation 2002; 26: 139. 19. Huskinsson EC, Berry P, Gishen P. J Rheumatol 1995; 22: 1941–1946. 20. HenrotinY, Reginster T. Osteoarthritis Cartilage 1999; 7: 355–357. 21. Knokher VA, Jasani MK, Dandona P. Clin Sci 1993; 84 (3). 13P, abstract 46. 22. Wyjnand SM, van Riel P et al. J. Rheumatol 1991; 18: 184–187. 23. Maeda T, Yoshida A. et al. Jap J Inalammation 1990. 10, 213–226. 24. Mc Kennа F., Borenstein D., Wendt H. et al. Scand. J. Rheumatol, 2001; 30: 11–18.

Вольтарен® (Voltaren®)

При применении препарата Вольтарен® и других НПВС необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами, у которых имеются симптомы/признаки, указывающие на поражения/заболевания ЖКТ или язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, инфекцию Helicobacter pylori в анамнезе, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени в анамнезе или пациентами, предъявляющими жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВС или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пациентов пожилого возраста.

При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен®, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить.

Для снижения риска токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пациентам пожилого возраста препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также больным, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Или другие медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ.

Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен® у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные ГКС (в т. ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниям (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек (включая хроническую почечную недостаточность, КК 30-60 мл/мин), с дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.

Терапия НПВС, в т.ч. диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия препаратом в высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для снижения риска этих осложнений, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, следует принимать НПВС в наименьшей эффективной дозе при минимально возможной продолжительности лечения.

На фоне терапии препаратом Вольтарен® рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с артериальной гипертензией, нарушениями функции сердца или почек, пожилых больных, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у больных со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходного уровня.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен® у пациентов пожилого возраста, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей (в таких случаях препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе).

Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих Вольтарен®, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.

Поскольку в период применения препарата Вольтарен® может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Вольтарен® может развиваться без продромальных явлений.

Осторожность необходима при применении препарата Вольтарен® у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.

Вольтарен® может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

При длительном применении препарата Вольтарен® рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

В редких случаях у пациентов, не страдающих аллергией на диклофенак, при применении препарата Вольтарен® отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВС/астма, провоцируемая приемом НПВС), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, ХОБЛ или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у больных с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при назначении препарата Вольтарен® следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

Противовоспалительное действие препарата Вольтарен® может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Не следует назначать препарат Вольтарен® вместе и другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения побочных реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Вольтарен® возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.