Галидор 25 мг/мл 2 мл №10 р-р д/ин.амп.

Фармакологические свойства препарата Галидор

Галидор оказывает миотропное спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов. На уровень АД влияет незначительно. Обладает слабой местноанестезирующей активностью. Вызывает умеренный седативный эффект. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч после приема. Период полувыведения — 6 ч. Около 97% принятой дозы выводится с мочой в форме неактивных метаболитов.

Галидор 25 мг/мл 2 мл №10 р-р д/ин.амп.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ГАЛИДОРÒ Торговое название ГалидорÒ Международное непатентованное название Бенциклан Лекарственная форма Раствор для инъекций, 25мг/мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество — бенциклана фумарат 25 мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций. Описание Прозрачный водный раствор без запаха. Фармакотерапевтическая группа Прочие периферические вазодилататоры. Бенциклан. Код АТХ С04А Х11 Фармакологические свойства Фармакокинетика Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выводится почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Подавляющее большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть — экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч. Фармакодинамика Галидор обладает сосудорасширяющим действием, которое в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность бенциклана вызывать дозозависимое подавление Na/K — АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение способности эритроцитов к деформации. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, Галидор обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, дыхательных путей. Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие. Показания к применению Сосудистые заболевания: — заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания, сопровождающиеся акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния, вызванные окклюзией артерий — в составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения Устранение спазма внутренних органов: — желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с другими лекарственными препаратами — урологические синдромы: тенезмы мочевого пузыря, дополнительная терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования Способ применения и дозы Раствор для внутримышечного или внутривенного (после разведения) введения, а также для инфузии. Для внутривенного введения содержимое ампулы следует разбавит 0.9% раствором натрия хлорида. Сосудистые заболевания: введение путем инфузии в суточной дозе 200-300 мг, разделенной на 2-3 инфузии; инфузию следует производить медленно примерно в течение 1 часа. Устранение спазма внутренних органов: при острых формах заболевания вводят внутривенно медленно 2-4 ампулы препарата, разведенного физиологическим раствором до 10-20 мл или 50 мг внутримышечно. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Вскрытие ампул (для правшей): Возьмите корпус ампулы в левую руку, между большим и согнутым указательным пальцами. Точка излома должна находиться наверху (рис.1). Головку ампулы держите между большим и согнутым указательным пальцем правой руки таким образом, чтобы большой палец находился на точке излома, прикрывая её (рис.2). Опираясь на указательный палец левой руки, надавливайте на ампулу большим пальцем правой руки, оказывая, таким образом, постоянное давление средней силы. Не приближайте и не отдоляйте друг от друга правую и левую руки (рис.3). Шейка ампулы может треснуть в любой момент после надавливания, что Вы можете не почувствовать Побочные действия — сухость во рту, боль в желудке, чувство сытости, тошнота, рвота — спорадическое беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, сонливость, нарушение сна, нарушение памяти — тонические и клонические судороги при значительной передозировке — преходящее повышение активности печеночных ферментов, лейкопения — общее недомогание, увеличение веса тела — тромбофлебит (при внутривенном введении) Возможно — предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами) — аллергические реакции Очень редко — симптомы очагового поражения центральной нервной системы Противопоказания — повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата — тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность — декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, предсердно-желудочковая блокада — эпилепсия, различные формы спазмофилии — недавно перенесенный инсульт — черепно-мозговая травма за последние 12 месяцев — беременность и период лактации (относительное противопоказание) — детский возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами: — анестетиками и седативными (их эффекты могут усиливаться) — симпатомиметиками (из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий) — средствами, снижающими содержание калия в крови, хинидином (из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов) — препаратами наперстянки (повышается риск аритмии при передозировке наперстянки) — β-адреноблокаторами (из-за противоположности хронотропных эффектов –(отрицательный у β -блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки β-блокатора) — блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами (из-за возможности суммации этих эффектов) — с препаратами с побочной реакцией, усиливающей спазмофилию (из-за возможности суммации этих эффектов) — аспирином (из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов) Особые указания Места инъекций следует периодически менять, так как препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит. Следует воздерживаться от парентерального введения препарата пациентам с сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря). При длительной терапии рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже 1 раза в два месяца). Беременность и период лактации Несмотря на отсутствие эмбриотоксических эффектов при широком применении препарата, не рекомендуется применение препарата в I триместре беременности. Из-за отсутствия достоверных данных, применение препарата в период грудного вскармливания требует особой осторожности. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В начале курса лечения управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, требуют особой осторожности. Передозировка Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, психомоторное возбуждение, а в тяжелых случаях – эпилептиформные судорожные припадки. Лечение: специфический антидот неизвестен. Cимптоматическая терапия, промывание желудка. При развитии судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет. Форма выпуска и упаковка По 2 мл в ампулах из бесцветного нейтрального стекла с точкой излома. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо синего (нижнее кольцо) и светло-желтого цвета (верхнее кольцо). На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и пленки ПЭТФ/ПЭ. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре от 15 ºС до 25ºС! Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту 1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529 Владелец регистрационного удостоверения ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» 050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г тел: +, +, факс: + 7 (727) 247 61 41, e-mail

Показания к применению препарата Галидор

Препарат применяют для лечения при:

нарушениях мозгового кровообращения различного генеза;
для купирования неврологических симптомов (головокружение, головная боль, нарушение сна и т. п.);
церебральных ангиоспастических синдромах;
нарушениях периферического кровообращения;
сосудистых заболеваниях глаз;
артериальном спазме, послеоперационных и послетравматических нарушениях кровообращения и т. п.;
облитерирующих заболеваниях (облитерирующий артериосклероз, диабетическая ангиопатия).

В кардиологии:

для повышения ЧСС при легкой форме слабости синусного узла;
при синусовой брадикардии, симптомах ваготонического влияния на сердце;
как вспомогательная терапия при ИБС.

Висцеральный спазм:

желудочно-кишечный вазоспазм, гастрит, энтерит, колит, тенезмы, холецистопатия, холелитиаз, постхолецистэктомический синдром.

В урологии:

тенезмы мочевого пузыря как вспомогательная терапия при нефролитиазе.

Применение препарата Галидор

Таблетки При периодическом применении разовая доза составляет 1–2 таблетки (100–200 мг), суточная доза — 300–400 мг, максимальная суточная доза — 4 таблетки (400 мг). Длительное лечение: 3 таблетки (300 мг) в сутки в течение 3–4 нед, в дальнейшем — 1 таблетка (100 мг) 2 раза в сутки. Р-р для инъекций Для взрослых: в острых случаях 50–100 мг (1–2 ампулы) в/в, внутриартериально медленно струйно или 50 мг (1 ампулу) в/м 1–2 раза в сутки. Препарат разводят физиологическим р-ром. Суточная доза Галидора не должна превышать 150–200 мг.

Противопоказания

Лекарственное средство имеет ряд противопоказаний. К ним относится повышенная чувствительность к бенциклану, случаи тяжелой дыхательной, почечной, сердечной и печеночной недостаточности, имеющаяся атриовентрикулярная блокада или острый инфаркт миокарда.

Галидор не применяется в случае эпилепсии, других форм спазмофилии, а также при перенесенном геморрагическом инсульте или тяжелой черепно-мозговой травме перенесенных за последний год.

В связи с недостаточностью достоверных исследований по использованию Галидора у беременных и кормящих женщин, назначение Галидора не рекомендовано в первый триместр беременности. На время грудного вскармливания также желательно отказаться от применения, либо на весь срок лечения прекратить грудное кормление.

Особые указания по применению препарата Галидор

Перед назначением препарата следует определить функцию печени и почек. При проведении продолжительной терапии необходимо через каждые 2 мес контролировать показатели гемограммы. С осторожностью принимать при аденоме предстательной железы с нарушением оттока мочи. Ограничение в управлении транспортными средствами и другими механизмами зависит от индивидуальных особенностей больного (наличие седативного эффекта). Не рекомендуется применять препарат для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет. При парентеральном введении препарата следует менять места его введения во избежание повреждения эндотелия сосуда или возникновения тромбофлебита.

Побочные эффекты

Побочные явления со стороны ЖКТ могут проявляться болью в животе, чувством наполненности, тошнотой, рвотой. Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, нарушение походки, тремор, головная боль, бессонница, очень редко могут развиться галлюцинации.

Возможны случаи возникновения тахиаритмии (желудочковой или предсердной, развитие значимо чаще при совместном использовании с иными проаритмогенными препаратами).

Другие побочные явления могут выражаться в состоянии общего недомогания, увеличения веса тела, в аллергических реакциях, преходящих повышениях активности АСАТ, АЛАТ, а также уменьшение количества лейкоцитов, редко есть вероятность возникновения тромбофлебита при внутривенном введении.

Передозировка

Передозировка Галидором встречается редко. Симптомы в случае передозировки: тахикардия, падение АД, сонливость, недержание мочи, при выраженной передозировке возможны эпилептиформные судорожные припадки.

В силу отсутствия специфического антидота, в случаях передозировки применяют симптоматическую терапию. Для снятия судорожных припадков показаны бензодиазепины. Эффективность диализа при передозировки бенцикланом сомнительна, однако достоверных данных не имеется.