Кеналог уколы: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Описание и состав

Главным действующим веществом является триамцинолон. Он относится к группе глюкокортикостероидных гормонов и проявляет широкий спектр эффектов, которые им свойственны:

1. Противовоспалительный.
2. Противозудный.
3. Противоаллергический.
4. Иммуносупрессивный.
5. Противоотечный.

Благодаря этому, Кеналог способен влиять на механизм развития многих заболеваний, купируя патогенетические процессы и устраняя симптоматику у пациента. Механизм действия Кеналога заключается в блокировании высвобождения медиаторов воспаления, а также стабилизации лизосомальных мембран. Он также нейтрализует негативное действие гистамина которое заключается в повышении проницаемости клеточных мембран. Кроме этого, стероидные противовоспалительные средства подавляют выработку антител и уменьшают число циркулирующих лимфоцитов.

Триамцинолон – один из самых мощных кортикостероидных гормонов. В форме ацетонида он превышает преднизолон по эффективности в 8 раз.

Триамцинолон проявляет незначительную минералокортикоидную активность. При этом он влияет на метаболизм жиров, белков и углеводов.

На фоне лечения наблюдается увеличение количества эритроцитов и нейтрофилов, а также уменьшение эозинофилов и базофилов.

Кортикостероидные гормоны обладают высокой эффективностью и скоростью достижения эффекта. Кроме этого, их преимуществом является способность влиять на все этапы воспалительного процесса. Триамцинолон предупреждает или тормозит первые признаки воспаления (болезненность, покраснение, повышение локальной температуры, отек), а также не дает патологии прогрессировать и вступить на более поздние стадии (пролиферация фибробластов, образование коллагена).

При внутримышечном введении максимальной концентрации удается достичь только через 8 часов. Однако выводится препарат также медленно – его уровень снижается через 72 часа, что обеспечивает длительный терапевтический эффект. Согласно исследованиям, при любом способе введения препарат всасывает полностью, разница состоит лишь в скорости всасывания и области воздействия.

Показания к применению

для взрослых

Кеналог для системного применения назначается для лечения следующих групп заболеваний:

1. Аллергические состояния (сезонные риниты, астма, контактный дерматит, отек гортани и другие).
2. Ревматических нарушений (ревматоидный артрит, подагра, спондиллит, бурсит, остеоартрит, псориатический артрит, синовит и другие).
3. Дерматологические заболевания (все виды дерматитов, псориаз, волчанка, алопеция, эритема и другие).
4. Заболевания глаз (аллергические и воспалительные состояния, конъюнктивиты, язвы роговицы, герпес глаз, кератит, неврит и другие).
5. Эндокринные заболевания (адренокортикоидная недостаточность, гиперкальциемия и другие).
6. Заболевания дыхательных путей (беррилиоз, аспирационный пневмонит, синдром Лефлера).

Кроме этого, он может назначаться в составе комплексной схемы лечения для подавления воспалительного процесса, который е купируется более легкими несистемными препаратами.

для детей

Препарат может назначаться детям. При внутримышечном введении – с 6лет, при внутрисуставном – с 12 лет. Показания к применению те же, что и для взрослых пациентов.

для беременных и в период лактации

Существует высокая вероятность влияния кортикостероидных гормонов на плод, поэтому их использование ля данной категории пациенток не рекомендуется. Однако учитывая тяжесть возможных показаний к применению, Кеналог может назначаться на усмотрение врача, если потенциальная польза превышает риск для ребенка.

Противопоказания

Согласно официальной инструкции, противопоказаниями к использованию Кеналога являются:

1. Повышенная чувствительность к любому компоненту.
2. Системные инфекции без назначения специфической антибактериальной терапии.
3. Геморрагический диатез.
4. Проксимальная миопатия, которая вызвана кортикостероидными гормонами.
5. Неподходящие способы введения – внутривенный, интратекальный, эпидуральный, интраокулярный.

Применения и дозы

для взрослых

Доза препарат и кратность введения подбираются врачом в индивидуальном порядке для каждого пациента. Необходимые количества Кеналога зависят от характера заболевания и тяжести его течения. Рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу.

Запрещается вводить препарат внутривенно.

При внутримышечном введении стандартная доза составляет 40 или 80 мг. При внутримышечном введении Кеналога пероральную терапию, как правило, отменяют.

При ревматоидных заболеваниях допускается введение Кеналога внутрисуставно. Это позволяет уменьшить боль, воспаление и улучшить подвижность пораженной области. Начальная доза может составлять 5-60 мг, в зависимости от размера сустава.

При необходимости снижения дозы препарата это нужно делать постепенно. Терапевтический результат можно ожидать только через несколько недель лечения.

Препарат также можно вводить непосредственно в пораженное место. Начальная доза определяется врачом и обычно составляет 5-10 мг триамцинолона. При поражении больших площадей необходимо делать несколько инъекций, каждая из которых будет содержать маленькое количество лекарства. Такой способ рекомендуется для лечения псориаза, гнездовой алопеции и других подобных заболеваний.

для детей

При внутримышечном введении у детей в качестве начальной дозы берут 60 мг действующего вещества. При внутрисуставном введении начальная доза может составлять 2,5-40 мг. При введении непосредственно в пораженную область начальная доза также составляет 2,5-40 мг, однако зависит от поврежденной площади и количества инъекций.

Инструкция по применению КЕНАЛОГ 40 (KENALOG 40)

Абсорбция и распределение.

В/м введение 120 мг триамцинолона ацетонида приводит к появлению пика концентрации в плазме 44-54 мкг/100 мл через 8-10 ч; концентрация снижается до 8.9 мкг/100мл через 72 ч после введения.

Через 3 дня после внутрисуставной инъекции абсорбируется 58-67% триамцинолона ацетонида. Сравнение AUC при внутрисуставном и в/м введении указывает на то, что у обеих форм отмечается полная абсорбция.

Метаболизм.

Как и преднизолон, триамцинолон в основном метаболизируется в печени. Менее 15% препарата экскретируется в неизменном виде с мочой. Вследствие черезкожной абсорбции наружные кортикостероиды ведут себя так же, как и системные, т.е. метаболизируются главным образом в печени. Идентифицированы три метаболита триамцинолона, и метаболический профиль схож при всех трех путях введения препарата. К метаболитам триамцинолона ацетонида относятся 6-бета-гидрокситриамцинолонаацетонид, 21-карбокси-6-бета-гидрокситриамцинолона ацетонид и 21-карбокситриамцинолона ацетонид.

Выведение.

Фармакокинетические клинические исследования показали, что местное применение кортикостероидов не приводит к значительной системной абсорбции, приводящей к появлению определяемых количеств в грудном молоке. Назначаемые системно кортикостероиды секретируются в грудное молоко в таких количествах, что возникновение побочных эффектов у грудных детей маловероятно.

После в/м введения 40 мг меченого триамцинолона ацетонида, с мочой экскретировалось 12.5% от введенной дозы. После назначения 32 мг триамцинолона внутрь, экскреция препарата с мочой выявлялась в течение 4 дней у одного пациента и в течение 5 дней у другого. После однократного в/м введения 80 мг триамцинолона ацетонида, уровень его в моче был определяем в течение 7 дней у двух пациентов и 11 дней у одного пациента. Местные кортикостероиды и их неактивные метаболиты после системной абсорбции экскретируются с желчью в небольших количествах.

T1/2 у перорального триамцинолона составляет от двух до пяти с лишним часов.

В соответствии с полученными результатами фармакокинетика триамцинолона является дозозависимой. В группе, получавшей 5 мг/кг триамцинолона, средний период полувыведения составлял 85 минут; в группе, получавшей 10 мг/кг, — 88 минут. Общий клиренс организма составил 61.6 л/час для группы, получавшей 5 мг/кг, и 48.2 л/ч для группы получавшей 10 мг/кг; разница была статистически достоверна.

Фармакокинетика триамцинолона и его фосфатного эфира была исследована при в/в инъекции 5 мг/кг и 10 мг/кг. Одна группа получала 80 мг триамцинолона ацетонида.

Побочные действия

При системном использовании препарат влияет на работу большинства систем органов. Устраняя патологический процесс в одном месте, Кеналог может негативно воздействовать на здоровые ткани.

На фоне лечения у некоторых пациентов были отмечены следующие побочные эффекты:

1. Увеличение уровня холестерина и липопротеинов низкой плотности.
2. Ухудшение сердечной функции, задержка жидкости, аритмия, гипертензия.
3. Головная боль, потеря сознания, парестезия, неврит.
4. Лимфопения, лейкоцитоз
5. Катаракта, глаукома, экзофтальм.
6. Раздражение в горле, сухость во рту, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, диспепсия, панкреатит, вздутие.
7. Остеопороз, миопатия, разрывы сухожилий, мышечная слабость и потеря мышечной массы.
8. Угревые высыпания, покраснение лица, дерматит, телеангиэктазия, усиление потоотделения, истончение кожи.
9. Задержка натрия, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей, гипогликемия, нарушение менструального цикла.
10. Порфирия.
11. Некроз и обесцвечивание кожи, атрофия.
12. Психическая зависимость, депрессия, бессонница, судороги, раздражительность, страх, когнитивные отклонения, амнезия.
13. При местном введении – резкая боль, гиперпигментация.

Кроме этого, лечение гормональными препаратами опасно синдромом «отмены», который возникает после завершения курса. Он проявляется мышечной и суставной болью, конъюнктивитом, кожным зудом, надпочечниковой недостаточностью и другими симптомами.

Побочные эффекты препарата Кеналог

Побочные эффекты триамцинолона аналогичны таковым других ГКС. Кожа: стрии, угри, петехии, экхимозы, телеангиэктазии, пигментация, замедленное заживление ран. Опорно-двигательный аппарат: слабость и атрофия мышц, остеопороз с повышенным риском развития переломов, асептический некроз костей, торможение роста у детей и подростков. Орган зрения: глаукома, катаракта. Пищеварительный тракт и печень: диспептические явления, тошнота, анорексия, стероидная язва желудка, панкреатит. Эндокринная система: угнетение коры надпочечников, синдром Кушинга, стероидный диабет, нарушение секреции половых гормонов (дисменорея, импотенция, гирсутизм), увеличение массы тела. Иммунная система: иммуносупрессия с повышением риска развития инфекций, маскировка симптомов развившейся инфекции, редко — аллергические реакции. Система крови: повышенная склонность к тромбозам. Сердечно-сосудистая система: АГ (артериальная гипертензия). ЦНС: головокружение, головная боль, повышение внутричерепного давления, психоз, депрессия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме наблюдается взаимодействие с препаратами многих групп:

1. Антихолинэстеразные средства – действуют как антагонисты кортикостероидов.
2. Противотуберкулезные – наблюдается повышение концентрации изониазида.
3. Циклоспорин – может повышаться токсичность циклоспорина.
4. Эстрогены – увеличивают концентрацию кортикостероидов.
5. Кетоконазол – замедляет выведение препарат, в результате чего его действие усиливается.
6. Кортикостероиды антагонистически действуют в отношении антигипертензивных средств и диуретиков, что нужно учитывать пациентам, страдающим от повышенного давления. При этом гипокалиемический эффект мочегонных средств еще более выражен.
7. Возможно взаимодействие с индукторами печеночных ферментов – барбитуратами, карбамазепином, рифампицином и другими. При этом выведение Кеналога усиливается, что требует более тщательного наблюдения больного и коррекции дозы стероидного гормона.
8. Гормон роста человека – препарат может замедлять процессы роста.
9. Тиреоидные средства – выведение адренокортикостероидов усиливается у пациентов с гипертиреозом и уменьшается в людей с гипотиреозом. В зависимости от этого, врач должен корректировать необходимую дозу гормона.
10. При одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений и пептических язв.
11. Кеналог следует с осторожностью принимать вместе с препаратами ацетилсалициловой кислоты.

Кроме этого, есть и другие взаимодействия, которые должен учитывать врач при назначении комплексной схемы лечения.

Особые указания

При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. Если же нарушена работа печен, лечение рекомендуется начинать с половины дозы, так как гормональный эффект при этом может быть увеличен.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

На фоне лечения были зафиксированы несколько случаев летального исхода из-за анафилактических реакций на препарат.

Стероидные гормоны для системного применения могут вызывать психические расстройства, о чем должны быть предупреждены больные и их родственники. Избавиться от них можно снижением дозы или отменой препарата.

Кортикостроидные гормоны усиливают выведение кальция из организма.

Угнетение желез надпочечников может наблюдаться в течение нескольких месяцев после окончания системной терапии.

Во время терапии нельзя делать вакцинацию.

При лечении детей необходимо следить за их ростом и развитием.

На фоне лечения увеличивается вероятность появления ветряной оспы, а также ее осложнений из-за иммуносупрессивного эффекта гормона.

Препарат может влиять на действие пероральных антикоагулянтов в любую сторону.

При введении лекарства только в пораженную область содержимое ампулы можно разводить водой для инъекций или физиологическим раствором. Также при этом способе ведения лекарство можно смешивать с местными анестетиками, в качестве которых подходит лидокаин и прокаин. Полученный раствор нужно использовать немедленно.

Кеналог® (Kenalog®)

Препарат не предназначен для внутривенного, внутрикожного, внутриглазного, эпидурального и интратекального применения. Серьезные нежелательные явления были отмечены при эпидуральном и интратекальном способах введения.

Для предупреждения атрофии тканей в месте внутримышечной инъекции следует водить препарат глубоко в ягодичную мышцу.

Препарат оказывает терапевтический эффект в течение длительного периода времени после введения, однако, он не предназначен для применения в экстренных ситуациях.

При местном применении препарата необходимо оценить его совместимость с одновременно вводимыми местными анестетиками.

Допускается смешивание с равным объемом растворов местных анестетиков (1% раствор прокаина или 1% раствор лидокаина) в шприце, но не в ампуле.

До начала и во время ГКС терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию, содержание электролитов в плазме крови.

При длительном применении ГКС возрастает риск развития субкапсульной катаракты и глаукомы, иногда с повреждением глазного нерва. Может также увеличиться частота вторичных инфекций глаз.

Необходимо исследование синовиальной жидкости в каждом суставе для исключения септического процесса. Значительное усиление болей, сопровождающееся местным отеком, дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и недомоганием, дает основание предположить развитие септического артрита. Если сепсис подтверждается, необходимо проведение соответствующей антимикробной терапии. При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, туберкулезе -одновременно проводят лечение антибиотиками.

Не следует вводить в «нестабильные» суставы, в область ахиллова сухожилия (риск разрыва).

Вакцинация живыми вирусными вакцинами противопоказана в течение терапии ГКС. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами на фоне применения ГКС не обеспечивает ожидаемый рост количества антител и не дает ожидаемый защитный эффект. Поэтому подобные препараты не следует назначать за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.

У больных, не болевших ветряной оспой и получающих лечение ГКС, возрастает риск заболевания ветряной оспой или герпетической инфекцией при случайном контакте с инфицированными лицами. В таких случаях рекомендуется пассивная иммунизация. Осторожность необходима у больных после операций и переломов костей, поскольку глюкокортикостероиды могут замедлять заживление ран и переломов в связи с усилением выведения кальция из организма.

Действие ГКС усиливается у больных с циррозом печени или гипотиреозом.

Применение препарата Кеналог может изменять показатели тестов на гиперчувствительность.

ГКС могут маскировать некоторые признаки имеющихся инфекционных заболеваний, а также появление инфекции в процессе лечения. При их приеме могут отмечаться снижение иммунитета и ослабление процесса локализации инфекции.

Применение ГКС может спровоцировать ухудшение состояния и усиление миграции личинок у больных стронгилоидозом, что может привести тяжелому энтероколиту и летальному исходу вследствие грам-негативной септицемии.

При применении ГКС (особенно высоких и средних доз гидрокортизона и кортизола) могут наблюдаться повышение артериального давления, задержка жидкости и солей, усиленное выведение калия. Хотя эти явления менее выражены при назначении синтетических ГКС (таких как препарат Кеналог), однако, могут потребоваться ограничение соли в пище и дополнительный прием препаратов калия. При длительном применении препарата следует обеспечить достаточное потребление белковой пищи, необходимой для поддержания азотного баланса организма.

При наличии у пациента язвенной болезни желудка ее обострение на фоне лечения ГКС может быть бессимптомным до момента прободения язвы или начала кровотечения. Учитывая также тот факт, что ГКС при длительном применении вызывают повышенную кислотность желудочного сока, что может привести к образованию язвы желудка, следует назначить соответствующую схему лечения язвенной болезни.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

При лечении ГКС могут наблюдаться нарушения менструального цикла. В связи с риском развития тяжелых аллергических реакции (вплоть до анафилактического шока) на фоне парентерального введения ГКС, следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с аллергиями в анамнезе.

Препарат содержит бензиловый спирт, способный вызывать серьезные побочные реакции (в том числе с летальным исходом), особенно у детей. Это следует учитывать при назначении пациентам (особенно детям) высоких доз препарата Кеналог и длительных курсов лечения.

Аналоги

Из других глюкокортикостероидных гормонов, которые используются системно, можно выделить:

1. Бетаметазон. Действующее вещество – бетаметазон, который также относится к группе кортикостероидных гормонов. Выпускается в форме раствора для инъекций с концентрацией 4 мг/мл. терапевтическое действие такое же, как у Кеналога.
2. Бетаспан. Украинский аналог, который производится на основе бетаметазона. Часто становится препаратом выбора среди пациентов из-за доступной цены.
3. Дипроспан. Гормональный препарат производства Швейцарии. Выпускается в форме суспензии, которая вводится внутримышечно. Действующее вещество – бетаметазон. Спектр действия такой же, как у Кеналога.
4. Лоракорт. Производитель – Иран. В качестве вспомогательного компонента содержит натрия бисульфит, который может вызывать дополнительные аллергические реакции.
5. Бетаспан Депо. Содержит легкорастворимую форму бетаметазона, которая быстро всасывается из места введения. Это приводит к более быстрому началу терапевтического действия. Кроме этого, содержит второй компонент – слаборастворимую форму, благодаря которой всасывание гормона происходит медленно и обеспечивает длительный лечебный эффект. Не подходит для смешивания с местными анестетиками.
6. Гидрокортизона ацетат. Главное действующее вещество – гидрокортизон, из-за чего этот препарат слабее Кеналога. Выпускается разными фармацевтическими компаниями, поэтому может отличаться по цене, что дает возможность пациентам подобрать наиболее доступное средство. Детям назначать гидрокортизон не рекомендуется, однако при необходимости препарат может использоваться с 3-летнего возраста. В гидрокортизоне венгерского производства в качестве дополнительного компонента добавлен лидокаин. Он проявляет не только обезболивающий эффект , но и действует как мембраностабилизатор. Венгерское лекарство допускается вводить детям с 3-месяного возраста периартикулярным способом.
7. Дексона. Немецкий препарат в инъекционной форме на основе другого кортикостероидного гормона – дексаметазона. Имеет очень широкий спектр применения, может назначаться практически в любой отрасли медицины. Допускается применение у детей с периода новорожденности под тщательным контролем динамики роста и развития. Препараты на основе дексаметазона производит много фармацевтических компаний.
8. Медрол. Лекарство на основе метилпреднизолона. Выпускается в форме таблеток различной дозировки (4,16,32 мг), а также в инъекционной форме под названием Депо-Медрол. Депо-Медрол – суспензия, который имеет широкий спектр применения. Она может использоваться у детей, однако следует помнить, что метилпреднизолон способен вызывать необратимую задержку роста у ребенка любого возраста. Производитель – Бельгия.

Применение препарата Кеналог

Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. Препарат назначают 1 раз в сутки (лучше утром) или в несколько приемов, особенно если общая доза превышает 16 мг. Обычно суточная доза для взрослых составляет 4–32 мг. При развитии побочных эффектов дозу постепенно снижают (на 4 мг каждые 2–3 дня) до достижения адекватной дозы (обычно 4 мг/сут). Детям, масса тела которых превышает 25 кг, назначают в дозе, рекомендуемой для взрослых. Детям с массой тела до 25 кг назначают в начальной дозе 12 мг/сут, в дальнейшем дозу подбирают с учетом характера заболевания и переносимости препарата.