Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).
Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций. После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85%.
Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости, но не определяется в нервной системе.
Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.
При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.
Фармакологические свойства препарата Цефазолин
Фармакодинамика. Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., вырабатывающих и невырабатывающих пенициллиназу, большинства штаммов, в том числе пневмококков, Corinebacterium diphtheriae); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), Pseudomonas aeruginosa; не действует на рикетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 ч и удерживается в эффективной концентрации в плазме крови на протяжении 8–12 ч. Выводится в основном (приблизительно 90%) почками в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации содержится в грудном молоке. Препарат хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку, в полость суставов. При в/в введении образуется более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения — около 2 ч).
Показания к применению Цефазолина
Показания к применению Цефазолин имеет следующие:
- инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
- инфекционные заболевания дыхательных путей;
- воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
- заражение крови;
- перитонит и сепсис;
- кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
- воспаление оболочки сердца;
- инфекции костей и суставов;
- венерические заболевания;
- инфекционные кожные заболевания;
- мастит.
От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови.
Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.
При каких патологиях показан Цефазолин
Уколы с антибиотиком назначают:
- при инфекционных поражениях мочевыделительной системы, печени, желчного пузыря;
- инфекционных бронхите и пневмонии;
- при воспалительные заболевания органов брюшной полости, малого таза;
- при перитоните и сепсисе;
- при инфекционных осложнениях после хирургических операций;
- при мастите;
- кожных инфекциях;
- заболеваниях, передающихся половым путем.
Применять лекарственное средство разрешено с возраста 1 месяца.
Побочные действия
Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:
- органы пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
- химиотерапевтическое действие: кандидоз, псевдомембранозный колит;
- аллергия: крапивница, эозинофилия, зуд, лихорадка;
- местные реакции: болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.
В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.
Побочные эффекты препарата
Инъекции Цефазолина вызывают местную болезненную реакцию: сильное жжение в местах укола, сохраняющееся несколько минут. Отмены препарата этот эффект не требует. Другие побочные действия:
- диспепсия: тошнота, спазмы в желудке, ухудшение аппетита;
- расстройство стула;
- грибковые поражения кожи и слизистых;
- изменение формулы крови: тромбоцитопения, лейкопения, увеличение трансаминаз печени;
- ноющие боли в суставах.
При аллергии на препарат в редких случаях развивается отек Квинке, возможен зуд кожи, лихорадка, крапивница. При передозировках развивается кардиотоксический шок, аритмия, рвота.
Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)
Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.
Препарат вводят в/м или в/в. В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.
Если пациенту ставят капельницу, антибиотик, как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.
Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита, костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.
Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками.
Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят Новокаином. Это анестетик для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином. Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику, а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.
По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в Лидокаине или Новокаине. Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.
Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос. Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.
Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.
При дисфункции почек дозы корректируются.
Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.
Цефазолин раствор для инъекций 1 г в флаконе
Перед началом каждого нового курса лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в прошлом реакции гиперчувствительности к цефазолина, цефалоспоринов, пенициллинов, других β-лактамных антибиотиков, других лекарственных средств.
Существует вероятность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксии).
Антибиотики следует осторожно назначать пациентам, в анамнезе которых любые формы аллергических реакций, особенно на лекарственные средства.
Как и при применении других цефалоспоринов, нельзя исключать возможность тяжелых острых аллергических реакций, в том числе анафилактического шока — даже если в подробном анамнезе нет соответствующих данных. При развитии таких реакций необходимо вводить адреналин (эпинефрин), глюкокортикоиды и проводить другие неотложные меры.
Цефалоспорины могут абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и взаимодействовать с антителами, направленными против препарата. Это может вызвать ложноположительный результат теста Кумбса (например, у детей, матери которых лечились цефазолином) и очень редко — гемолитической анемии. При такой реакции может возникать перекрестная реактивность с пенициллинами.
Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотикасоциированой диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.
Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания пищеварительного тракта, особенно колит. Длительное применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, грибков и развития суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.
С осторожностью следует назначать больным с нарушениями функции почек, а также больным эпилепсией или при нарушениях деятельности центральной нервной системы. Лечение пациентов с нарушением функции почек проводят в стационаре, суточную дозу следует снизить избежание токсического действия. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.
Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Были сообщения про тяжелые токсические реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе судороги при применении именно такого пути введения препарата, а также при превышении доз препарата на фоне почечной дисфункции.
При длительном лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать картину крови, показатели функционального состояния печени и почек.
У пациентов с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, при наличии хронических заболеваний печени, почек, у пожилых пациентов, при длительной антибиотикотерапии), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время.
Во время лечения могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозурических тестов, проводимых неферментативными методами. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проводимых ферментативными методами.
Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.
Передозировка
Введение препарата в повышенных дозах может вызвать головокружение, головную боль и парестезии. У людей с почечной недостаточностью в хронической форме могут появиться нейротоксические явления. Отмечаются судороги, тахикардия и рвота.
В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения гемодиализа.
Взаимодействие
При сочетании препарата с аминогликозидами, Рифампицином, Ванкомицином отмечается синергизм противомикробного действия. Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.
Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками.
Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию, повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.
Аналоги Цефазолина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Цефалексин
Известны следующие аналоги Цефазолина:
- Цефазекс;
- Цефазолин-Астрафарм;
- Цефазолин Акос;
- Рефлин;
- Цезолин;
- Цефазолин-Фармекс;
- Цефамезин.
Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.
Цена Цефазолина, где купить
Цена уколов Цефазолина может быть очень разной в зависимости от продавца. Ампулы с лекарством (1 г) могут стоить от 20 рублей. Максимальная цена Цефазолина за 1 флакон в 1 г достигает 120 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Цефазолин порошок для приг раствора для в/в и в/м введения 1г ЛЕККОЗАО Фармацевтическая фирма ЛЕККО
31 руб.заказать
Аптека Диалог
- Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Биосинтез ОАО
42 руб.заказать
- Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Красфарма ОАО
42 руб.заказать
- Цефазолин-Акос (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Синтез ОАО
32 руб.заказать
- Цефазолин (фл. 1г в/м, в/в)Лекко ЗАО
35 руб.заказать
- Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)БЗМП
51 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Цефазолин-Дарница 1г N5 ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
73 грн.заказать - Цефазолин-Дарница 0.5 г №5 порошок ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
55 грн.заказать
- Цефазолин 0.5 г N10 порошок ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
94 грн.заказать
- Цефазолин 1 г N5 раствор для инъекций АТ»Лекхім-Харків», Україна
55 грн.заказать
- Цефазолин 1 г №1 раствор для инъекций АТ»Лекхім-Харків», Україна
12 грн.заказать
ПаниАптека
- Цефазолин флакон Цефазолин порошок для инъекций 0.5г флаконы №5 Украина , Дарница ЧАО
60 грн.заказать
- Цефазолин пор. д/ин 1г №5 Украина , Лекхим-Харьков
71 грн.заказать
- Цефазолин флакон Цефазолин пор. д/р-ра д/ин. 1г фл. №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО
124 грн.заказать
- Цефазолин флакон Цефазолин пор. д/р-ра д/ин. 0.5г фл. №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО
93 грн.заказать
показать еще
Особые указания по применению препарата Цефазолин
У больных со сниженной функцией почек необходим подбор дозы и интервалов между введениями цефазолина в зависимости от степени функциональной недостаточности. При нарушении функции почек постоянный контроль уровня цефазолина в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения препарата. В случае появления признаков аллергических реакций введение препарата должно быть прекращено; необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение. Возможно развитие перекрестных аллергических реакций с прочими цефалоспориновыми антибиотиками, а также в отдельных случаях и с антибиотиками пенициллинового ряда. В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния цефазолина на плод. Цефазолин не влияет на способность к управлению транспортными средствами и к работе с потенциально опасными механизмами.
