Описание препарата АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ACETYLSALICYLIC ACID)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Аспирин?

Активное вещество препарата — ацетилсалициловая кислота (иногда ее ошибочно называют “ацетиловая кислота”) — относится к группе нестероидных противовоспалительных ЛС, механизм действия которых реализуется за счет необратимой инактивации энзима COX, играющего важную роль в синтезе тромбоксанов и Pg.

Таким образом, на вопрос ацетилсалициловая кислота — это аспирин или нет, можно с уверенностью ответить, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота — одно и то же .

Природный источник Аспирина: кора Sаlix аlba (ивы белой).

Химическая формула Аспирина: C₉H₈O₄.

Фармакодинамика

Пероральный прием АСК в дозе от 300 мг до 1 г способствует облегчению боли (в том числе мышечной и суставной) и состояний, которые сопровождаются легкой лихорадкой (например, при простуде или гриппе). Аналогичные дозы АСК назначаются от температуры.

Свойства АСК позволяют применять препарат также при острых и хронических воспалительных заболеваниях. В списке показаний, от чего помогает Аспирин, перечисляются остеоартриты, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева.

При указанных заболеваниях применяются, как правило, более высокие, чем, например, при температуре или при простуде, дозы. Для облегчения состояния взрослому, в зависимости от особенностей течения болезни, назначают от 4 до 8 г АСК в сутки.

За счет блокирования синтеза тромбоксана А2 АСК подавляет агрегацию тромбоцитов. Это делает целесообразным ее применение при большом количестве заболеваний сосудов. Суточная доза при такого рода патологиях варьируется в пределах от 75 до 300 мг.

Фармакокинетика

После приема таблетки Аспирина АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она биотрансформируется в салициловую кислоту (СК) — основной, фармакологически активный метаболит.

ТСмах АСК — 10-20 минут, салицилатов — от 20 минут до 2 часов. АСК и СК полностью связываются в крови с плазменным белками и быстро распределяются в организме. СК проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

В метаболизме СК участвует печень. Продуктами метаболизма вещества являются: гентизиновая, гентизинмочевая, салицилмочевая кислоты, а также салицилацил и салицилфенол глюкурониды.

Кинетика выведения СК зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Т1/2 также дозозависимая величина: в случае применения низких доз Т1/2 — от 2 до 3 часов, в случае применения высоких доз — увеличивается до 15 часов.

Выводятся СК и продукты ее метаболизм главным образом почками.

Аспириновая доза

В зависимости от показаний, ваш врач поможет вам подобрать дозу ацетилсалициловой кислоты, правильную для вас. Как правило, для ежедневного профилактического приема назначают не более 85 мг ацетилсалициловой кислоты в день, но в некоторых случаях возможна индивидуальная дозировка.
Для людей, перенесших инфаркт или при наличии стента в коронарных сосудах, очень важно принимать аспирин и другие разжижающие кровь лекарства именно так, как рекомендовал врач. Для них прекращение ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой может иметь угрожающие жизни последствия: спровоцировать развитие тромба и привести к инфаркту. Таким людям прием любых препаратов, снижающих эффективность ацетилсалициловой кислоты, необходимо согласовывать с лечащим врачом.

При ежедневном приеме аспирина, следует с осторожностью принимать другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): ибупрофен, диклофенак, индометацин и др. Регулярное использование НПВП может увеличить риск кровотечений.

Если вам нужна разовая доза ибупрофена, примите его через два часа после аспирина. Если вам необходим длительный прием ибупрофена или других НПВП, поговорите со своим врачом об альтернативных лекарствах, которые не будут мешать ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Показания к применению Аспирина

Аспирин (АСК) — это симптоматическое средство, которое применяется при состояниях, сопровождающихся болью, воспалением и лихорадкой.

Показания к применению:

• головная боль;
• зубная боль;
• альгодисменорея;
• боль в горле, причиной которой является простуда;
• мышечная и суставная боль;
• боль в спине;
• ОРВИ и простуда;
• умеренные боли при воспалении суставов.

Противопоказания на Аспирин

Противопоказания делятся на абсолютные и относительные.

Прием препарата категорически запрещен при аллергии на АСК или любые другие нестероидные противовоспалительным ЛС (Анальгин, Парацетамол и пр.), а также при состояниях, которые характеризуются повышенной склонностью к кровотечению.

Относительными являются следующие противопоказания:

• одновременный прием антикоагулянтов;
• недостаточность цитозольного фермента G6PD;
• бронхиальная астма;
• нарушение функции почек;
• хронические болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• сахарный диабет;
• подагра;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность;
• лактация.

При наличии относительных противопоказаний Аспирин Байер можно принимать только после того, как это одобрит доктор.

Побочные действия

Побочные действия:

• реакции гиперчувствительности (высыпания на коже, бронхоспазм);
• снижение уровня тромбоцитов в крови;
• боли в желудке.

Частое и длительное применение АСК в отдельных случаях может сопровождаться развитием кровотечения из ЖКТ, признаками которого являются:

• дегтеобразный стул;
• анемия;
• общая слабость;
• упорные боли в животе.

Появление подобных симптомов требует прекращения приема Аспирина и немедленного обращения к врачу.

Продолжительное лечение высокими дозами АСК также может спровоцировать:

• повреждение юкстагломерулярного аппарата (околоклубочкового комплекса) почек;
• образование оксалатных и/или уратных конкрементов в мочевыводящих путях и почках;
• почечную недостаточность;
• повреждение инсулярного аппарата ПЖЖ;
• нарушение синтеза гликогена (в некоторых случаях вплоть до развития сахарного диабета);
• тромбоцитоз;
• дистрофию миокарда;
• гемолитическую анемию, эритроцитопению, гиперпротромбинемию, нейтрофильный лейкоцитоз;
• снижение проницаемости капилляров (возможно повышение АД и ухудшение трофики тканей);
• гемолиз эритроцитов (у больных с недостаточностью G6PD);
• нарушение обмена меди и цинка;
• дисбактериоз ротовой полости.

Побочные реакции и передозировка

Во время приема лекарства могут появиться нежелательные реакции:

• повышенная восприимчивость к составным компонентам, проявляемая кожной сыпью;
• болевые ощущения в животе.

При регулярном и частом использовании в редких случаях может начаться кровотечение из желудка, которое проявляется следующими симптомами:

• анемия;
• недомогание;
• нестерпимые боли в желудке.

При появлении подобных признаков нужно сразу же прекратить прием и сообщить специалисту.

Передозировка препаратом проявляется следующими симптомами: тошнота, рвота, проблемы со слухом, спутанное мышление.

Таблетки Аспирин, инструкция по применению

В инструкции по применению Аспирина указывается, что таблетки следует принимать внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Максимальная продолжительность лечения препаратом без консультации врача — 5 дней.

В качестве одноразовой дозы взрослым назначают от 300 мг до 1 г АСК. Повторный прием возможен через 4-8 часов. Допустимый верхний предел суточной дозы — 4 г.

Аспирин: как пить для профилактики болезней сердца и сосудов?

Систематический обзор различных исследований показал, что применение Аспирина после перенесенного инфаркта миокарда позволяет снизить на 31% частоту нефатальных инфарктов, на 39% — частоту нефатальных инсультов, на 25% — частоту рецидивирующих инсультов и инфарктов, а также на 15% — сосудистой смерти.

При этом положительный эффект АСК не зависит от пола, возраста, наличия сахарного диабета и показателей артериального давления.

В ходе исследований было установлено, что после инфаркта миокарда АСК должна назначаться немедленно, а лечение должно продолжаться до тех пор, пока не будут выявлены специфические противопоказания. Оптимальная дозировка для профилактики сосудов — 160-325 мг/сут.

Чем запивать Аспирин?

Запивать таблетки Аспирина рекомендуется молоком, киселем или гидрокарбонатно-натриевой минеральной водой.

Аспирин для разжижения крови: разжижает ли кровь АСК?

АСК является дезагрегантом. Это свойство препарата позволяет применять его при состояниях, когда нужно создать препятствия для индуцированной или спонтанной агрегации тромбоцитов.

Существует 2 группы кроверазжижающих препаратов: без АСК и на основе этого вещества. Препараты, разжижающие кровь, без АСК — это антикоагулянты. Лекарства, основой которых является АСК, относятся к группе антиагрегантов.

На вопрос, разжижает кровь или нет Аспирин, врачи отвечают, что смысл воздействия дезагрегантов (и, в частности, АСК) заключается в в том, что они понижают способность тромбоцитов склеиваться, а это в свою очередь снижает риск образования тромбов.

Для чего нужен Аспирин? В инструкции и в Википедии на этот счет приводятся следующие рекомендации: препарат следует назначать пациентам с высоким сердечно-сосудистым риском, людям, перенесшим инфаркт миокарда, а также в острый период ишемического инсульта, при нарушениях кровообращения в головном мозге и иных проявлениях атеросклероза.

Елена Малышева про препарат говорит следующее: “Лекарство от старости. Нет тромбов в сосудах, хороший кровоток в мозге, в сердце, в ногах, в руках. В коже!”. Также она отмечает, что средство снижает риск атеросклероза и защищает организм от рака.

Советы относительно того, как принимать Аспирин для разжижения крови правильно, следующие: оптимальной дозой лекарства в случае его применения для профилактики сосудистых осложнений является доза, равная 75-100 мг/сут. Именно такая доза считается наиболее хорошо сбалансированной в соотношении безопасности/эффективности.

Западные врачи не практикуют применение Аспирина для разжижения крови, тем не менее, в России его для этих целей рекомендуют довольно часто. Зная о пользе АСК для сосудов, некоторые люди начинают принимать препарат бесконтрольно.

Медики же не устают напоминать о том, что перед тем как пить Аспирин для очищения сосудистых стенок от холестерина и “размягчения” крови, необходимо получить одобрение врача.

Чем вреден Аспирин? Исследования, которые проводились учеными в 70-х годах XX века, показали, что препараты АСК оказывают влияние на вязкость крови, тем самым способствуя уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и препятствуя повышению АД.

Однако для достижения этих эффектов обычно достаточно 50-75 мг вещества в сутки. Регулярное же превышение рекомендуемой профилактической дозы может дать прямо противоположные результаты и нанести организму вред.

Иными словами, прием АСК для разжижения крови, если нет никаких признаков болезней сердца, на организме сказывается отрицательно.

Чем заменить АСК?

Нередко пациенты задаются вопросом, что разжижает кровь кроме Аспирина. В качестве альтернативы лекарствам можно использовать отдельные продукты, разжижающие кровь, — аналоги антиагрегантов.

Основными из них являются те, в которых содержатся салициловая кислота, витамин Е и йод. Растительными заменителями Аспирина считаются солодка, шалфей, алоэ, конский каштан. Также для разжижения крови хорошо вводить в рацион вишню, апельсины, клюкву, изюм, виноград, мандарины, чернику, тимьян, мяту, имбирь и карри.

Мясо, рыба и молочные продукты не способствуют разжижению крови, однако регулярное употребление рыбы способствует улучшению картины крови. Кровь становится менее вязкой и в том случае, когда организм получает достаточное количество витамина D.

Беременным женщинам разжижать кровь рекомендуется при помощи баклажанов, кабачков, капусты, репчатого лука, хрена, стручкового перца, лимонов, гранатов, смородины, клюквы, калины.

Понижает или повышает давление Аспирин? Аспирин от головной боли

Аспирин от головной боли в особенности эффективен, если причиной боли является повышенное внутричерепное давление (ВЧД). Это связано с тем, что АСК оказывает кроверазжижающее действие и таким образом способствует снижению ВЧД.

Взрослым при головной боли (в зависимости от ее интенсивности) обычно назначают принимать от 0,25 до 1 г АСК через каждые 6-8 часов.

Как принимать для профилактики Аспирин при варикозе?

Действие АСК направлено на подавление функции тромбоцитов. Как следствие, при варикозе регулярное применение препарата способствует снижению риска тромбообразования.

Тем не менее, врачи на вопрос “Можно ли пить каждый день Аспирин?” отвечают, что злоупотреблять этим препаратом при варикозной болезни все же не стоит. Оптимальный способ применения средства — специальные лечебные компрессы.

Для приготовления компресса рекомендуется залить 200 мл спирта (водки) размолотые таблетки Аспирина (10 штук) и настоять лекарство в течение 48 часов. Компрессы прикладывают к области расширенных вен ежедневно, на ночь. Такая процедура при варикозной болезни помогает устранить болевой синдром.

Чем полезен Аспирин в косметологии?

В косметологии АСК применяется для волос (в частности, в качестве средства от перхоти), для лечения прыщей и улучшения кожи. Эффективность средства подтверждают большое количество положительных отзывов и картинки, на которых можно оценить внешний вид лица до и после применения Аспирина.

Для кожи лица АСК используют в составе кремов для ежедневного ухода, а также в составе масок. Польза такого лечения для лица заключается в том, что с кожи достаточно быстро — в течение нескольких часов — исчезают воспаления и покраснения и спадает отек тканей.

Кроме того, маски для лица с Аспирином способствуют отшелушиванию слоя отмерших клеток и очистке пор от подкожного сала.

На вопрос, как помогает от прыщей на лице Аспирин, косметологи отвечают, что свойство очищать поры обусловлено подсушивающим действием и хорошей растворимостью в жирах, благодаря которой АСК может проникать достаточно глубоко в забитые кожным салом поры.

Легкий пилинг гарантируется за счет зернистой структуры растворенного препарата. При этом средство не травмирует здоровые участки кожи. Это обусловлено тем, что, АСК работает несколько иначе, чем абразивные скрабы, отшелушивающий эффект которых реализуется за счет наличия в их составе грубых частичек.

Действие АСК, в отличие от таких средств, направлено на ослабление клейких связей между клетками, что в свою очередь помогает удалять мертвые клетки с поверхности кожи, не повреждая молодые здоровые клетки в более глубоких слоях.

Самый простой рецепт против прыщей — положить на воспалившееся место половинку таблетки препарата.

Также можно добавить измельченные таблетки Аспирина в крем. Для приготовления состава, 4 таблетки препарата помещают в миску и капают на них водой. Когда лекарство начнет растворяться, его растирают пальцами до кашицеобразной консистенции и затем при помощи шпателя перемешивают с 2 ст. ложками крема.

Чтобы средство от прыщей имело более тонкую текстуру, к смеси можно влить до 1 ст. ложки теплой воды. Крем наносят на лицо, а через 15 минут смывают теплой водой.

Аспирин от прыщей можно использовать и в сочетании со свежевыжатым соком лимона.

Рецепт такой маски из Аспирина против прыщей простой: 6 таблеток препарата растирают с лимонным с соком до получения однородной массы (отзывы позволяют сделать вывод, что процесс растворения таблеток может растянуться минут на 10), а затем полученную пасту наносят точечно на прыщи и оставляют подсыхать.

Удалять пасту с кожи для нейтрализации кислоты рекомендуется раствором питьевой соды.

Хорошие отзывы и о маске для лица с Аспирином и медом. Для приготовления лечебного состава, нужно поместить в мисочку 3 таблетки (используется не шипучий Аспирин УПСА, а обычные таблетки) и капнуть на них водой. Когда таблетки станут рыхлыми, к ним добавляют 0,5-1 ч. ложку меда и тщательно перемешивают.

Если мед слишком густой, можно добавить к смеси несколько капель воды. Маску наносят на сухую кожу на 15 минут, а затем аккуратно, круговыми движениями умывают лицо теплой водой.

Больше всего подходит маска из меда и Аспирина для увядающей, жирной и пористой кожи, но косметологи говорят, что можно использовать такую маску с медом и от прыщей.

Хороша маска от прыщей с Аспирином и глиной. Для ее приготовления нужно взять 6 таблеток АСК, 2 ч. ложки косметической глины (голубой или белой) и небольшое количество теплой воды.

Все ингредиенты размешивают в удобной емкости до получения кашицы, после чего состав на 15 минут наносят при помощи ватного диска на лицо. При появлении неприятных ощущений (жжения, зуда) маску можно смыть раньше. После процедуры кожу рекомендуется протереть смоченным в отваре ромашки или череды спонжем.

Для устранения мелких акне и черных точек Аспирин используют в сочетании с газированной минеральной водой и черной косметической глиной. На 1 ст. ложку глины нужно брать 1 таблетку АСК. Вначале глину разводят минеральной водой, затем к полученной кашице добавляют Аспирин.

Состав наносят на кожу тонким слоем. Время воздействия — 20 минут. Крем после процедуры рекомендуется накладывать не раньше чем через 10-15 минут (это даст коже “подышать”).

Эффективны от прыщей Левомицетин, календула и Аспирин в виде болтушки. Для приготовления средства к 40 мл настойки календулы добавляют по 4 таблетки каждого препарата и хорошо взбалтывают флакончик. Раствор используют для протирания лица.

Чистку лица с помощью Аспирина проводят с использованием только лишь таблеток в чистом виде. Следует помнить, что в продаже имеются разные виды АСК. Однако для пилинга следует использовать таблетки без дополнительного покрытия, Аспирин в оболочке для этих целей не используют.

Размокшую таблетку препарата кладут на ватный диск, а затем круговыми движениями наносят на кожу лица на 3 минуты и затем смывают теплой водой.

От черных точек, против прыщей (комедонов) и для профилактики появления угревой сыпи можно использовать Аспирин в составе маски с кофе и глиной. На 2 ст. ложки белой или голубой косметической глины рекомендуется использовать 1 ч. ложку натурального кофе среднего помола и 4 таблетки АСК.

К готовой смеси небольшими порциями вливают газированную минеральную воду в количестве, необходимом для получения густой кашицы. На кожу средство наносят медленными массирующими движениями, покрывая все участки, кроме области верхнего и нижнего века. Время воздействия — 20 минут, после этого маску смывают. Чтобы усилить эффект, проблемные зоны можно протереть кубиком льда.

Аспирин для волос применяется главным образом как средство от перхоти. Самым простым способом лечения болезней волос является использование шампуня с АСК.

Для приготовления целебного состава, в отдельную емкость отмеряют необходимое для одного мытья головы количество шампуня (лучше, если он будет содержать минимум красителей и отдушек), а затем добавляют в него 2 измельченные таблетки АСК (без покрытия).

Ивовая кора

Лишь в конце XVIII века был открыт салицин — элемент, ответственный за лечебное воздействие отвара ивовой коры, который обладал мощнейшим жаропонижающим действием. Но и салицин стоил дорого из-за сложности производства, а салициловая кислота действовала хуже и имела сильный побочный эффект — разрушала желудочно-кишечный тракт больного.

Статья по теме

Без таблеток: необычные средства против боли Таким образом, перед учёными стояла задача создания универсального средства от жара и боли, стоимость которого была бы доступна многим.

Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована французским учёным Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году, основой служила всё та же кора дерева ивы. Но ацетилсалициловую кислоту в форме, пригодной для медицинского применения, создали в лабораториях компании Bayer. 10 августа 1897 года немецкий химик Феликс Хоффманн сообщил своим коллегам — Артуру Айхенгрюну, доктору Карлу Дуйсбергу и профессору Генриху Дрезеру, который возглавлял исследовательский департамент компании, — о том, что ему удалось получить ацетилсалициловую кислоту.

Клинические испытания продолжались полтора года. Фактически аспирин стал официальной торговой маркой компании Bayer 6 марта 1899 года.

Согласно законам Германской империи того времени, химические соединения не подлежали патентованию, но можно было зарегистрировать уникальный товарный знак. Поэтому для именования нового препарата придумали слово «аспирин». «A» взяли от «ацетила», «spir» — от латинского названия травы лабазник — spirea, богатой салицином, «in» — как типичное окончание для слова, обозначающего лекарственный препарат. Сначала аспирин продавался в виде порошка, а с 1904 года — уже в форме таблеток, а с 1915 года — без рецепта. Аспирин, будучи недорогим, эффективным и относительно безвредным, быстро стал самым популярным обезболивающим.

Передозировка

Симптомами передозировки средней тяжести являются: шум в ушах, тошнота, нарушение слуха, рвота, спутанность сознания, головокружение, головная боль. Перечисленные явления исчезают при снижении дозы препарата.

Тяжелая передозировка Аспирином сопровождается гипервентиляцией, лихорадкой, метаболическим ацидозом, респираторным алкалозом, кетозом, кардиогенным шоком, комой, выраженной гипогликемией, дыхательной недостаточностью.

В подобных случаях больного госпитализируют. Лечение включает прием активированного угля, лаваж, контроль КЩР, форсированный щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7.5-8.0, компенсацию потери жидкости, гемодиализ, симптоматическую терапию.

Взаимодействие

АСК усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных ЛС (по этой причине врачи не рекомендуют принимать Аспирин с другими препаратами этой группы, например, одновременно с Парацетамолом), ненаркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, Гепарина, тромболитиков, подавляющих агрегацию тромбоцитов, трийодтиронина, сульфаниламидов.

Снижает эффекты диуретиков, урикозурических препаратов, гипотензивных средств.

ГКС, алкоголь и содержащие этанол препараты усиливают повреждающее действие АСК на слизистую оболочку пищеварительного канала, повышают риск развития желудочных и кишечных кровотечений.

АСК повышает плазменную концентрацию препаратов Li, барбитуратов и дигоксина.

Всасывание АСК ухудшается и замедляется при одновременном приеме препарата с содержащими гидроксид Al и/или Mg антацидами.

Побочные эффекты от ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой

Побочные эффекты и осложнения от приема аспирина включают в себя:

• Инсульт, вызванный лопнувшим кровеносным сосудом. В то время как ежедневный прием таблетки аспирина может помочь предотвратить развитие тромба и ишемического инсульта, одновременно аспирин повышает риск возникновения геморрагического инсульта, связанного с разрывом кровеносного сосуда.
• Желудочно-кишечное кровотечение. Ежедневное использование аспирина увеличивает риск развития язвы желудка. И, если у вас кровоточащая язва желудка или кровотечение в любом месте вашего желудочно-кишечного тракта, прием аспирина может усилить кровотечение до угрожающей жизни степени.
• Аллергические реакции. Если у вас аллергия на аспирин, любые дозы аспирина могут вызвать серьезные аллергические реакции.

Людям, ежедневно принимающим аспирин, следует ограничить количество выпитого спиртного, потому что алкоголь обладает разжижающим кровь действием, что совместно с приемом аспирина может спровоцировать открытие язв желудка. Если вы решили пить алкоголь, делайте это умеренно.

Особые указания

АСК может вызвать реакции повышенной чувствительности (например, приступ бронхиальной астмы (БА) или бронхоспазм). Факторами риска являются наличие в анамнезе БА, полипов носа, лихорадки, бронхо-легочных заболеваний в хронической форме, случаев аллергии (кожные проявления аллергии, аллергические риниты).

АСК способна повысить склонность к кровоточивости, что обусловлено ее ингибирующим воздействием на агрегацию тромбоцитов. Это нужно учитывать, назначая препарат пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство (в том числе небольшое, например, удаление зуба).

Прием препарата прекращают за 5-7 дней до операции. Врач должен быть проинформирован о том, что перед хирургическим вмешательством пациент принимал Аспирин.

АСК уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что у предрасположенных пациентов может спровоцировать острый приступ подагры.

Аспирин — польза или вред?

АСК широко применяется в качестве обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного средства. В более низких дозах она применяется для профилактики развития сосудистых осложнений.

На сегодняшний день АСК — это единственный дезагрегант, эффективность которого при использовании в остром периоде ишемического инсульта (инфаркта мозга) подкреплена данными доказательной медицины.

При регулярном приеме АСК существенно снижается риск колоректального рака, а также рака простаты, легких, пищевода и горла.

Важной особенностью АСК является то, что она необратимо подавляет COX — фермент, который задействован в синтезе тромбоксанов и Pg. Действуя как ацетилирующий агент, АСК присоединяется к остатку серина в активном центре COX ацетильную группу. Это отличает препарат от других НПВП (в частности, от ибупрофена и диклофенака), которые относятся к группе обратимых ингибиторов COX.

Бодибилдеры используют комбинацию “Аспирин-Кофеин-Бронхолитин” в качестве жиросжигателя (такая смесь считается прародителем всех сжигателей жира). Домохозяйки нашли применение АСК и в быту: средство нередко применяется для удаления пятен пота с белой одежды и для полива пораженной грибком почвы.

Можно использовать АСК и для цветов: измельченную таблетку Аспирина добавляют в воду, когда хотят подольше сохранить срезанные растения.

Некоторые женщины используют таблетки Аспирина как противозачаточное средство: таблетку вводят интравагинально за 10-15 минут до ПА или же растворяют ее в воде и затем спринцуются полученным раствором.

Действенность такого способа предохранения от беременности исследованиям не подвергалась, однако, право на его существование гинекологами не отрицается. При этом врачи отмечают, что эффективность контрацепции с применением АСК всего лишь около 10%.

Также бытует мнение, что при помощи Аспирина можно прервать беременность. Врачи таких способов, конечно, не приветствуют, а советуют в случае, если беременность не запланирована и нежелательна, все-таки своевременно обращаться за помощью в медицинские учреждения.

Несмотря на большое количество полезных свойств, препарат имеет и дурную славу. Подавление активности СОХ провоцирует нарушение целостности стенок пищеварительного канала и является фактором развития язвенной болезни.

Также опасной АСК может быть для детей до 12 лет. В случае применения при наличии у ребенка вирусной инфекции препарат может стать причиной синдрома Рея — заболевания, представляющего угрозу для жизни маленьких пациентов.

Аспирин: вчера и сегодня

– У вас есть ацетилсалициловая кислота? – Вам нужен аспирин? – Да, никак не могу запомнить это слово. Аспирин — разговорное название ацетилсалициловой кислоты. Сегодня этот препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств России. А еще у этого лекарства богатая и интересная история.

История и причины популярности

Считается, что ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована французским ученым Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году на основе коры дерева ивы. А в форме, пригодной для медицинского применения, уже в 1897 году в лаборатории компании Bayer ее создал немецкий химик Феликс Хоффманн, который пытался найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

Согласно законам Германской империи того времени, химические соединения не подлежали патентованию, но можно было зарегистрировать уникальный товарный знак. Поэтому для именования нового препарата придумали слово «аспирин». «A» взяли от «ацетила», «spir» — от латинского названия травы лабазник, или таволга, — spirea, богатой салицином, «in» — как типичное окончание для слова, обозначающего лекарственный препарат. Сначала аспирин продавался в виде порошка, а с 1904 года — уже в форме таблеток. Будучи недорогим, эффективным и относительно безвредным, он быстро стал самым популярным обезболивающим.

В Советском Союзе аспирин был поистине универсальным средством: мамы и бабушки консервировали с ним огурцы, его добавляли в отраву для тараканов, в косметические маски как средство от прыщей, выводили пятна от пота и крови, использовали как ополаскиватель для волос после плавания в хлорированной воде бассейнов, сражались с последствиями укуса насекомых и удобряли растения на огородах, лечили перхоть и похмелье, добавляли в автомобильные аккумуляторы, использовали вместо флюса и канифоли при пайке и заставляли розы дольше оставаться свежими, устраняли засоры в раковинах, лечили мозоли, использовали вместо тоника.

Такое впечатление, что советские люди пытались использовать копеечные таблетки как угодно, только не по назначению. Периодически в печати появлялись «ультрасовременные» открытия заменителей аспирина. На его место предлагались помидоры, мед, чернослив, изюм, укроп, малина, имбирь и шафран. И еще десятки разных полезных с точки зрения традиционной медицины продуктов. Но кора белой ивы в этом споре всегда одерживала верх.

И неудивительно, ведь еще Гиппократ использовал ее отвар в сочетании с маковой настойкой как жаропонижающее и обезболивающее средство. А в ХVIII веке британский аббат провел первые в истории «клинические испытания», в которых участвовали пятьдесят больных лихорадкой. Он доказал жаропонижающий эффект экстракта коры белой ивы и сообщил о результатах Королевскому Обществу.

Мультифункциональное лекарство

Но главная задача аспирина на сегодняшний день – предотвращать инсульты и инфаркты.

Известно, что аспирин препятствует образованию тромбов. Результаты многочисленных исследований свидетельствуют, что максимального положительного эффекта от профилактического приема ацетилсалициловой кислоты можно добиться, если принимать препарат минимум пять лет. При этом у мужчин препарат более эффективен для предупреждения инфаркта, а у женщин – инсульта.

В настоящее время ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины.

Американские онкологи хотят включить принятие аспирина в рекомендации по профилактике рака.

Специалисты проанализировали многочисленные результаты исследований, которые подтверждают противоопухолевый эффект аспирина. Согласно выводам ученых, профилактический прием 75–325 мг аспирина в сутки на протяжении десяти лет способствует снижению вероятности появления колоректального рака на 35 %, а риска смерти от него на 40 %. При этом среди регулярно принимающих аспирин пациентов рак пищевода и желудка развивался на 30 % реже.

Ежедневный прием аспирина снижает риск развития рака молочной железы на 20 %. По данным других исследований, регулярный прием ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты на 10 %, рака легких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.

Сотрудники Гарвардской медицинской школы совместно с коллегами из Массачусетского технологического института и Массачусетского общего госпиталя впервые установили, что прием аспирина связан с остановкой роста вестибулярной шванномы – доброкачественной опухоли, растущей из шванновских клеток слухового нерва. В некоторых случаях она приводит к развитию летальной внутричерепной опухоли, а также становится причиной потери слуха и шума в ушах.

Согласно наблюдениям медиков, аспирин также:

• снимает приступы мигрени
  (доза 2000 мг) так же успешно, как и специально разработанные для этого препараты (так называемый триптановый ряд), которые можно приобрести только по рецепту врача. Справедливости ради надо отметить, что помогают оба лекарства лишь половине страдальцев, а полное избавление от приступа приносят только каждому четвертому.
• снижает уровень сахара в крови
  . Это свойство салицилатов (тех самых, которыми так богата ивовая кора) известно врачам еще с XIX века. Но механизм был открыт молодыми китайскими учеными лишь в 2003 году. Оказалось, что аспирин повышает чувствительность клеток к инсулину, снижение которой составляет основу диабета II типа. В 2011 году Американская Ассоциация Диабета включила в свои рекомендации аспирин ежедневно по 75–162 мг.
• ослабляет активность золотистого стафилококка
  , известного больничного обитателя, с которым многие знакомятся буквально с рождения. Стафилококк никому не мешает, пока живет на коже и слизистых оболочках. Опасно его переселение в кровь. Особенно для людей с ослабленным иммунитетом: новорожденных, пожилых, послеоперационных больных. Увы, сегодня проклятый микроб прекрасно приспособился практически ко всем известным антибиотикам. Поэтому роль аспирина как доброго соратника по борьбе с ним, крайне важна.

Неожиданное применение лекарству обнаружили сотрудники Чикагского университета. Они заявили, что аспирин может помочь в борьбе с интермиттирующим эксплозивным расстройством. Это неспособность контролировать агрессивные импульсы, которая, как правило, появляется к концу подросткового возраста.

В настоящее время проводятся исследования аспирина как средства первичной профилактики осложнений атеросклероза и даже…болезни Альцгеймера.

Панацея? Отнюдь! Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10–30 г) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года. И побочных действий у него немало… Но факты – упрямая вещь: ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина, а в 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.

Валентина Саратовская

Фото thinkstockphotos.com

Товар по теме: [product](ацетилсалициловая кислота), [product](аспирин)

Аналоги Аспирина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Ацетилсалициловая кислота

Аспирин-С

Цитропак

Цитрамон

Кофицил-Плюс

Фармадол

Аскофен-П

Цефекон Н

Аквацитрамон

Упсарин УПСА

Цитрапак

Алька-Прим

Тромбопол

Цитрапар

Структурные аналоги: Ацетилсалициловая кислота, Аспирин УПСА, Тромбо Асс, Таспир, Флуспирин, Аспровит, Аспирин “Йорк” (или “американский аспирин” — по-другому как называется этот препарат).

Чем можно заменить Аспирин?

Аналоги с близким механизмом действия: Аспирин Комплекс, Аскофен-П, Цитрапар, Натрия салицилат, Кофицил-Плюс, Аспровит-С, Аспагель, Алька-Прим, АнГрикапс, Цефекон Н.

Что лучше: Аспирин или Аспирин Кардио?

На вопрос, чем отличается Аспирин и Аспирина Кардио, врачи отвечают, что отличиями препаратов являются дозировка активного вещества (меньшая в Аспирине Кардио) и то, что таблетки Аспирин Кардио выпускаются в специальной кишечнорастворимой оболочке, которая защищает слизистую пищеварительного канала от агрессивного действия АСК.

Аспирин и Аспирин Кардио имеют разные показания к применению. Первый (в нем содержится 500 мг АСК) применяется в качестве обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного средства, Аспирин Кардио, концентрация АСК в котором 100 или 300 мг/таб., назначают для профилактики и лечения:

• тромбозов и эмболии после АКШ, трансдермальной внутрисосудистой коронарной ангиопластики и других операций на сосудах;
• инфаркта миокарда;
• нестабильной стенокардии;
• проходящих нарушений кровотока в мозге и инсульта на преморбидной стадии;
• тромбоза коронарных артерий у относящихся к группе риска пациентов;
• мигрени (в том числе для долговременной профилактики).

Истории и судьбы

До 30-х годов считалось, что великое лекарство — плод коллективного труда «специалистов компании Bayer». Но историческая справедливость в том, что открытие Феликса Хоффманна было основано на работах учёных-предшественников — француза Шарля Герхардта и англичанина Олдера Райта. После триумфального открытия аспирина Хоффман проработал на Bayer всю свою жизнь. Судьба его начальника Генриха Дрезера сложилась печальнее.

Статья по теме

Чем нельзя запивать таблетку Работая над процессом превращения салициловой кислоты в ацетилсалициловую, Хоффманн проводит эксперименты по ацилированию морфина, получив в результате лекарственный героин. Его предполагалось использовать как сильное обезболивающее, но побочные эффекты от употребления героина стали сразу же очевидны. Несмотря на это, именно Генрих Дрезер стал первым официальным героиновым наркоманом, популяризатором нового наркотика и первой его жертвой: он умер от остановки сердца в 1924 году.

Артур Айхенгрюн в 1944 году попал в концлагерь, а 5 лет спустя, перед смертью, опубликовал статью, посвящённую 50-летию аспирина, в которой приписал изобретение аспирина себе. Споры о том, кто же именно был подлинным изобретателем аспирина, не утихали после публикации этой статьи ещё долго.

Можно ли давать детям Аспирин?

Детям Аспирин рекомендуется давать с 12-тилетнего возраста.

Давать детям при температуре, поднимающейся на фоне вирусной инфекции препараты, в которых содержится АСК, запрещено, поскольку АСК действует на те же структуры печени и мозга, что и некоторые вирусы.

Таким образом, сочетание Аспирина и вирусной инфекции может стать причиной развития синдрома Рея — заболевания, при котором поражаются головной мозг и печень, и от которого умирает примерно каждый пятый маленький пациент.

Риск развития синдрома Рея повышается в случаях, когда АСК используется как сопутствующее ЛС, однако доказательств причинно-следственной связи в подобных случаях нет. Одним из признаков синдрома Рея является продолжительная рвота.

Как одноразовая доза детям до трех лет обычно дается 100 мг, детям четырех-шести лет — 200 мг, а детям семи-девяти лет — 300 мг АСК.

Рекомендованная доза для ребенка — 60 мг/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов, или 15 мг/кг через каждые 6 часов или 10 мг/кг через каждые 4 часа. У детей, не достигших трехлетнего возраста, препарат в данной лекарственной форме не применяется.

От жара и боли, для сердца и для детей

Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позже выяснились его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. После Второй мировой войны калифорнийский врач Лоуренс Крейвен опытным путём обнаружил, что аспирин серьёзно снижал риск кардиологических заболеваний. Сегодня большая часть аспирина именно с этой целью и используется — для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Статья по теме

Аптека прошлого века. Почему мы лечимся бесполезными таблетками В 1952 году появился детский аспирин щадящей концентрации, а в 1969 таблетки аспирина включили в аптечки астронавтов «Аполлона».

Исследовательская деятельность вокруг свойств аспирина не утихает до сих пор. Так, по данным исследований профессора Питера Ротуэлла из Оксфордского университета, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты на 10 %, рака лёгких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.

По данным исследователей из Университета Алабамы (США) и Университета Оттавы (Канада), аспирин снижает ещё и риск развития рака печени. Те испытуемые, которые принимали аспирин в течение 10 лет, реже страдали от гепатоцеллюлярной карциномы и на 45 % реже умирали от хронических заболеваний печени.

Учёные из Университета Западной Австралии в Перте утверждают, что аспирин помогает пожилым людям бороться с депрессией. А голландские специалисты из института нейронаук и Академического медицинского центра установили, что ежедневный приём аспирина для профилактики болезней сердца чреват для пожилых людей потерей зрения. Риск возрастает в 2 раза по сравнению с теми, кто не принимает аспирин. Но польза от аспирина в профилактике заболеваний сердца признана более значимой, чем наносимый им вред для глаз.

Совместимость с алкоголем

Можно ли пить с алкоголем Аспирин?

Аспирин и алкоголь несовместимы. Имеются описания случаев, когда прием даже 40 г алкоголя в сочетании с препаратом сопровождался развитием желудочных кровотечений и тяжелых аллергических реакций.

Помогает ли от похмелья Аспирин?

Аспирин при похмелье весьма эффективен, благодаря способности АСК препятствовать агрегации тромбоцитов (как спонтанной, так и индуцированной).

На вопрос, можно ли пить с похмелья Аспирин, врачи отвечают, что препарат лучше употреблять не после алкоголя, а примерно за 2 часа до планируемого застолья. Это позволит предотвратить микротромбирование в мелких кровеносных сосудах мозга и — отчасти — отек тканей.

При похмелье лучше всего принимать быстро растворимый Аспирин, например, Упсарин УПСА. Последний меньше раздражает слизистую ЖКТ, а содержащаяся в нем лимонная кислота активирует переработку недоокисленных продуктов распада алкоголя. Оптимальная дозировка — 500 мг на каждые 35 кг массы тела.

Аспирин при беременности

Можно ли пить Аспирин при беременности на ранних сроках?

Применение салицилатов в первые три месяца в отдельных ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных дефектов (включая пороки сердца и расщепление твердого неба).

Тем не менее, при длительном применении препарата в терапевтических дозах, которые не превышают 150 мг/сут., этот риск оказался низким. У 32 тысяч пар “мать-ребенок” в ходе исследований не было выявлено связи между применением Аспирина и увеличением количества врожденных пороков развития.

Во время беременности АСК следует принимать только после оценки соотношения риск для ребенка/польза для матери. В случае необходимости продолжительного применения Аспирина, суточная доза АСК не должна превышать 150 мг.

Аспирин для беременных в 3 триместре

В последние месяцы беременности прием высоких (более 300 мг/сут.) доз салицилатов может стать причиной перенашивания беременности и ослабления схваток во время родов.

Кроме того, лечение Аспирином в таких дозах может привести к преждевременному закрытию у ребенка ductus arteriosus (кардиопульмональной токсичности).

Применение высоких доз АСК незадолго до родов может спровоцировать внутричерепное кровотечение, в особенности у недоношенных детей.

Исходя из этого, кроме исключительных случаев, обусловленных акушерскими и кардиологическими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение АСК в последнем триместре беременности противопоказано.

Можно ли при грудном вскармливании Аспирин?

Салицилаты и продукты их метаболизма в небольшом количестве проникают в молоко. Поскольку побочные эффекты у младенцев после случайного применения препарата не отмечались, прерывать ГВ, как правило, не требуется.

При необходимости длительного лечения препаратом в высоких дозах необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Отзывы об Аспирине

Аспирин — это лекарство, знакомое каждому. Его эффективность клинически апробирована, а профиль безопасности и механизм действия досконально изучены. ВОЗ включила АСК в список важнейших препаратов.

Свойства АСК позволяют использовать Аспирин для купирования боли и воспаления, для снижения повышенной температуры и ВЧД, а также для профилактики сосудистых осложнений.

Наряду с отзывами об использовании АСК по прямому назначению женщины оставляют также хорошие отзывы о чистке лица с Аспирином и отзывы о применении препарата для волос. Немало положительных отзывов и о маске “Аспирин с медом”, которая в косметологии используется как средство от прыщей.

Аспирин хорошо лечит воспаленные элементы, снимает отек тканей и способствует отшелушиванию отмерших клеток, мед для кожи лица полезен тем, что, проникая в глубокие слои, прекрасно питает и очищает кожу, предотвращает испарение влаги из кожи, обладает вяжущим, подтягивающим и тонизирующим действием.

Цена Аспирина, сколько стоят таблетки

Цена Аспирина 500 мг №10 в России — 225 руб. Цена Аспирина Кардио 300 мг №20 — от 80 руб., 100 мг №28 — от 130 руб. Купить шипучий Аспирин Байер можно в среднем за 200 руб. (цена за 10 таблеток), Упсарин УПСА — от 170 руб. за 16 таблеток.

Стоимость препарата Тромбо Асс — от 45 руб.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

• Агренокс, аналог (Arreno) (Ацетилсалиц. к-та — Аспирин плюс Дипиридамол) капсулы №30
  1470 руб.заказать

ЗдравСити

• Аспирин Экспресс таблетки шип. 500мг 12 шт.Байер Биттерфельд ГмбХ

  286 руб.заказать

• Аспирин с таблетки шип. 10 шт.Байер Биттерфельд ГмбХ

  319 руб.заказать

• Аспирин Кардио таблетки п.п.о. кишечнораств. 300мг 20 шт.Байер Фарма АГ/Байер Биттерфельд

  90 руб.заказать

• Аспирин комплекс пор. шип. n10Kern Pharma S.L.

  497 руб.заказать

Аптека Диалог

• Аспирин Кардио таблетки 100мг №28Bayer

  98 руб.заказать

• Аспирин Экспресс (таб. шип. 500мг №12)Bayer Bitterfeld GmbH

  281 руб.заказать

• Аспирин Кардио (таб. п/о 300мг №20)Bayer

  81 руб.заказать

• Аспирин Байер таблетки шипучие №10 с витамином СBayer

  294 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Аспирин C №10 таблетки шипучие Байер Біттерфельд ГмбХ,Німеччина
  68 грн.заказать
• Аспирин Кардио 100 мг №56 таблетки Байер Фарма АГ, Німеччина/Баейр Біттерфельд ГмбХ,Німеччина

  93 грн.заказать

• Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 500 мг №10 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна/ПАТ»Галичфарм»,Україна

  7 грн.заказать

• Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 500 мг №10 таблетки ПАТ»Лубнифарм», Україна

  3 грн.заказать

• Аспирин 500 мг N10 таблетки Байер Біттерфельд ГмбХ,Німеччина

  39 грн.заказать

ПаниАптека

• Аспирин кардио таблетки Аспирин кардио таблетки 300мг №28 Германия , Bayer Bitterfeld

  92 грн.заказать

• Аспирин таблетки Аспирин таблетки 500мг №10 Германия , Bayer Bitterfeld

  41 грн.заказать

• Аспирин кардио таблетки Аспирин кардио таблетки 100мг №28 Германия , Bayer Bitterfeld

  61 грн.заказать

• Аспирин таблетки Аспирин табл. 500мг №20 Германия , Bayer Bitterfeld

  73 грн.заказать

• Аспирин кардио таблетки Аспирин кардио таблетки 100мг №56 Германия , Bayer Bitterfeld

  99 грн.заказать

показать еще