Применение сибутрамина (Меридиа) у больных с ожирением и нарушением функции яичников.

Сибутрамин (Голдлайн)[править | править код]

Сибутрамин производное малоизвестного диметиламфетамина (метротонина), у которого психические эффекты дополнительно ослаблены добавлением крупных структур с одной стороны молекулы Редуксин Меридиа
Сибутрамин

(торговые названия
Голдлайн
,
Меридиа
,
Редуксин
) — фармакологическое средство для подавления аппетита во время похудения. Сибутрамин включен также в Запрещенный список Всемирного антидопингового агентства (2010 год) и отнесен к субстанциям, запрещенным во время соревнований.[1] В России доступен оригинальный препарат и его аналоги. Не путать с редуксин лайт.

Сибутрамин изготавливается Abbott Laboratories под брендами: Меридиа, Редуктил и Сибутрекс. В США он классифицируется как средство способное вызвать зависимость, хотя таковым не является. Единственной причиной контроля является его злоупотребление как аноректика, получая который впервые по предписанию врача люди начинают затем продолжать несанкционированный прием для похудения самостоятельно.

Доступен в аптеках России под торговой марками Голдлайн (цена ≈ 900 руб. за 30 капсул по 10 мг) Редуксин (цена ≈ 1,500 руб. за 30 капсул по 10 мг).

Легальный статус[править | править код]

Сибутрамин, его соли, изомеры, эфиры, все лекарственные формы и торговые названия включены в список сильнодействующих веществ на основании Постановления Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964. Уголовную ответственность влекут за собой: незаконные изготовление, переработка, приобретение, хранение, перевозка или пересылка в целях сбыта, а равно незаконный сбыт, либо оборудования для его изготовления или переработки.

Крупный размер

Сибутрамина составляет 0,5 г и более.[2]

Действие Сибутрамина[править | править код]

Механизм действия
Механизм действия Голдлайн

Структурно сибутрамин схож с классом амфетаминов, хотя не обладает их биологическими свойствами. Сибутрамин — препарат центрального действия, является ингибитором обратного захвата серотонина (53%), норадреналина (54%) и дофамина (16%), вследствие чего увеличивает уровень этих медиаторов в межсинаптическом пространстве. Увеличивая, таким образом, концентрацию серотонина в центре голода и насыщения препарат подавляет аппетит.[3]

Основные эффекты сибутрамина:

1. ингибирование пресинаптического обратного захвата моноаминергических нейротрансмиттеров в центральной нервной системе и подавление аппетита;
2. активизация секреции анорексигенных и снижение секреции орексигенных нейропептидов;
3. увеличение расхода энергии и активизация симпатических эффектов периферической нервной системы.

Сибутрамин может вызывать изменение (улучшение) настроения, потому что в контроле энергетического гомеостаза и настроения часто используются перекрывающиеся участки мозга (например, серотонинергическая система)[4]. Сибутрамин одобрен FDA в 1997 году только как препарат для снижения массы тела.

Противопоказания[править | править код]

• Психические заболевания
• Наркомания
• Гиперчувствительность
• Заболевания сердца и артерий
• Гипертоническая болезнь
• Закрытоугольная глаукома
• Гиперплазия простаты
• Беременность, лактация и детский возраст
• Одновременный прием ингибиторов МАО (антидепрессанты)

Вред и побочные эффекты[править | править код]

Относительно часто возникают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (около 10%): повышение артериального давления на 2–20 мм рт.ст., увеличение частоты сердечных сокращений на 3–20 уд/мин[5]. В 2010 году FDA выразила беспокойство по поводу высокого риска сердечных заболеваний и инсультов при употреблении Сибутрамина у людей с кардио-васкулярными заболеваниями. [6] Также наблюдаются побочные эффекты, связанные с его норадренергической стимуляцией гипоталамуса механизмов, регулирующих аппетит, и симпатомиметическими свойствам: сухость во рту, тошнота, изменение вкуса, расстройство пищеварения, констипация, бессонница, беспокойство, алгоменорея, боли в мышцах и суставах, затруднение мочеиспускания, нарушение зрения.

В молодом возрасте, при отсутствии заболевания сердца и сосудов Сибутрамин считается безопасным препаратом. При возникновении побочных эффектов, после отмены вся симптоматика исчезает без вреда для здоровья. Тяжелые осложнения возникают редко.

Ученые считают, что человек подвергается большему риску пребывая в состоянии ожирения, чем при употреблении Сибутрамина. [7]

Сибутрамин как наркотик[править | править код]

Высокий уровень контроля препарата на Западе порождает ложные слухи о том, что Сибутрамин — наркотик. Этот препарат не вызывает зависимости, поскольку не увеличивает высвобождения дофамина из синапсов, а высокий уровень контроля связан с несанкционированным употреблением Сибутрамина в качестве средства для похудения, что может говорить только о высокой эффективности.

Дозы Сибутрамина и способ употребления при похудении[править | править код]

Средняя доза Сибутрамина составляет 10 мг один раз в сутки в первую половину дня, если этого недостаточно через несколько дней употребления дозу можно поднять до 15 мг в сутки.Как правило, через 6 месяцев после начала лечения и до прекращения приема препарата, нормализуется аппетит, и масса тела устанавливается на плато[8]. Не превышайте дозу, так как часто именно с этим связаны побочные эффекты и осложнения. Прием осуществляется в сочетании с низкокалорийной диетой и физическими упражнениями. После прекращения приема препарата часто наблюдается набор утраченного веса. Сибутрамин является эффективным средством снижения массы тела и приема пищи при лечении в течение короткого периода времени (6—12 месяцев), его эффективность снижается при длительном приеме препарата (>1 года)[9].

Фармакологическое действие

Действие препарата в большей степени анорексигенное, оно подавляет голод и при этом повышает температуру тела человека, что приводит к ускоренному сжиганию жира, а также к уменьшению объемов употребляемой пищи и формированию жировой прослойки. Лечение сибутрамином ожирения действительно эффективно, вес уходит довольно быстро. Однако, как у любых антидепрессантов, у этого препарата есть побочные эффекты.

Особенность данного вещества в том, что оно не вызывает психостимулирующего эффекта, а активизирует бета-адренорецепторы и ингибирует обратный захват нейромедиаторов головного мозга, в частности, серотонина и дофамина, «гормонов радости». На снижение веса влияет понижение уровня холестерина и мочевой кислоты, а также повышение уровня липопротеинов.

Несколько фактов: при употреблении незначительно повышается артериальное давление и пульс, лекарство усваивается на 78%, максимальная концентрация возникает через 1,5-2 часа. Его переработка осуществляется главным образом в печени, продукты распада обнаруживаются в крови в течение 4 суток.

Как проходит лечение зависимости:

• МОТИВАЦИЯ Рекомендации психолога Выезд специалиста Гарантия результата
• ДЕТОКСИКАЦИЯ Выезд на дом (в стационаре) Очищение организма Диагностика психиатра
• РЕАБИЛИТАЦИЯ Социальная программа Стандартная программа Индивидуальная программа
• СОЦИАЛЬНАЯ АДАПТАЦИЯ Возможность трудоустройства Обучение профессиям Амбулаторное сопровождение
• ПОДДЕРЖКА РОДСТВЕННИКОВ Группы взаимопомощи Вебинары (онлайн) Индивидуальные консультации

Легальный статус[править | править код]

С 24 января 2008 года сибутрамин входит в утвержденный правительством список сильнодействующих препаратов[11]. Это означает, что его продажа разрешена только в аптеках по рецепту.

Несмотря на то, что в 2007 году сибутрамин не входил в этот список, Светлана Сухорукова была осуждена за продажу сибутрамина в 2007 году на 5 лет по ст. 234 УК РФ — незаконный оборот сильнодействующих веществ. Сибутрамин включен также в Запрещенный список Всемирного антидопингового агентства (2010 год) и отнесен к субстанциям, запрещенным во время соревнований.

Мероприятия, ограничивающие свободную продажу лекарственных препаратов, содержащих сибутрамин, проходили в 2008—2010 годах не только в России. Компании по приостановке продаж развернулась в США, ряде стран Евросоюза и Украине. Данная мера применена после получения результатов исследования, где при длительном применении (несколько лет) 15 мг сибутрамина у больных гипертонической болезнью, перенесших инфаркт и инсульт выявлен ряд тяжёлых побочных эффектов. Отзыв документов, дающих право на торговлю в аптеках, по формулировкам регламентирующих органов носит временный характер, до выяснения особых обстоятельств. На Украине данный запрет не распространяется на БАДы, содержащие сибутрамин в больший дозе (35-50 мг), ввиду отсутствия юридических процедур доказательства наличия этого компонента в продукте для снижения веса. Существуют исследования, утверждающие, что побочные эффекты связаны с наличием в рацемическом сибутрамине S-изомера. Напротив, R-сибутрамин имеет в 2 раза меньший риск развития нежелательных последствий. Наличие оптически чистой лекарственной формы, содержащей R-сибутрамин, могло бы, при достаточной доказательной базе, положительно повлиять на сложившуюся ситуацию.

Минздрав сообщает, что учету подлежат препараты, содержащие сибутрамин в качестве единственного действующего вещества и называет их — «Слимия» (капсулы), «Меридиа» (капсулы), «Голдлайн» (капсулы) и «Линдакса» (капсулы). При этом торговая марка «Редуксин» (капсулы) не подлежит предметно-количественному учету

, так как содержит комбинацию активных веществ: сибутрамин + микрокристаллическая целлюлоза, и поэтому не относится к сильнодействующим веществам.[12]

Побочные эффекты

• жажда, сухость во рту;
• головные боли;
• головокружения;
• тахикардия;
• повышение давления;
• бессонница;
• геморрой;
• нарушение стула.

Однако довольно часто помимо этих довольно безобидных последствий вызывает и довольно тяжелые осложнения со стороны здоровья, при возникновении которых стоит сразу же прекратить прием данного препарата.

Наиболее частыми побочными эффектами применения сибутрамина являются:

• гипертония;
• ишемия;
• булимия;
• анорексия;
• расстройства психики;
• нарушение работы ЖКТ:
• негативное влияние сибутрамина на потенцию;
• привыкание и непреодолимая тяга к капсулам;
• депрессия, тревога;
• обморок, потеря сознания;
• анемия.

Довольно часто люди самостоятельно начинают принимать препарат, без рецепта врача, бесконтрольный прием без учета противопоказаний приводят к довольно тяжелым последствиям со стороны организма человека, желающего похудеть. Только врач после ряда обследований может назначить пациенту тот или иной препарат в определенной дозировке и на определенный срок.

Хотите узнать о стоимости услуг?

8 позвоните нашему специалисту

Ссылки[править | править код]

1. «Top obesity drug sibutramine being suspended». 2010-01-22.
2. https://base.garant.ru/12158202/#block_3000
3. Heal, DJ; Aspley; Prow; Jackson; Martin; Cheetham (1998). «Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine». International journal of obesity and related metabolic disorders : journal of the International Association for the Study of Obesity 22 Suppl 1: S18–28; discussion S29.
4. Colman E. Anorectics on trial: a half century of federal regulation of prescription appetite suppressants. Ann. Intern. Med. 2005;143(5):380-385.
5. Araujo JR, Martel F. Sibutramine effects on central mechanisms regulating energy homeostasis. Curr Neuropharmacol. 2012 Mar;10(1):49-52.
6. «Meridia (sibutramine hydrochloride): Follow-Up to an Early Communication about an Ongoing Safety Review»
7. Bruce Japsen (13 March 2005). «FDA weighs decision on Meridia ; Health advisory likely for Abbott obesity drug». Chicago Tribune. Chicago, Illinois. pp. 1.
8. Padwal R. S., Majumdar S. R. Drug treatments for obesity: orlistat, sibutramine, and rimonabant //The Lancet. – 2007. – Т. 369. – №. 9555. – С. 71-77.
9. Fernstrom J. D., Choi S. J. The development of tolerance to drugs that suppress food intake //Pharmacology & therapeutics. – 2008. – Т. 117. – №. 1. – С. 105-122.
10. цена от 100 руб.
11. Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964 г. Москва Проверено 2 августа 2012.
12. https://doctorpiter.ru/articles/10100/

Что делать, если случилась передозировка?

В случае, если человек не соблюдал рекомендации, данные врачом, самостоятельно продлил курс лечения и повысил суточную дозировку, риск передозировки довольно велик. На сегодняшний день антидота не существует. При передозировке лекарства возникает целый комплекс негативных последствий. Это и головная боль, и резкое повышение давления, и слабость в мышцах, и тахикардия.

Если у вас или вашего близкого человека возникли данные симптомы, необходимо срочно вызвать на дом скорую наркологическую помощь. Если вы хотите получить качественную помощь от профессионалов своего дела, вызывайте на дом врачей Центра Здоровой Молодежи, мы работаем как в Москве и области, так и имеем сеть центров по всей стране. У вас также есть возможность получить бесплатную анонимную консультацию врача-нарколога.

Что делать до приезда специалиста:

• давать больному много воды, чай и кофе не подойдут;
• постараться вызвать рвоту и очистить желудок;
• принять активированный уголь, смекту или другой адсорбент.

После оказания первой помощи врачи госпитализируют пострадавшего в стационар, не проводят детоксикационные и лечебные процедуры до полной нормализации состояния здоровья.

И напоследок…

Так что, если проблема избыточного веса или ожирения для вас актуальна, подойдите к решению этой задачи со всей ответственностью. Поскольку похудение – процесс непростой, он должен проходить исключительно под контролем квалифицированных специалистов. Во-первых, необходимо разработать правильный, сбалансированный рацион питания, а значит, необходима консультация квалифицированного врача-диетолога, который при необходимости также может подобрать действительно эффективный и безопасный лекарственный препарат. Второй немаловажный пункт – составление правильной, подходящей вам программы физических нагрузок, поэтому без тренера также не обойтись. И, наконец, поскольку нас окружает множество соблазнов и процесс похудения может сопровождаться трудностями психологического характера, помощь психолога также не будет лишней. И помните, что главное – это не только эффективно сбросить лишний вес, но и не навредить своему здоровью. А иначе, кому нужен плачевный результат?

Ожирение: немного статистики

По оценкам ВОЗ, в 2008 году во всем мире порядка 1,5 миллиарда человек старше 20 лет имели избыточный вес, из них более 200 миллионов мужчин и 300 миллионов женщин страдали ожирением. В США ожирением страдает 54 миллиона человек. В Европе цифры поменьше, но тоже существенные. И самое печальное, что в большинстве стран количество случаев заболевания ожирением растет. Прогнозы ВОЗ тоже неутешительны: к 2015 году примерно 2,3 миллиарда взрослых людей будут иметь избыточный вес, и более 700 миллионов будут страдать ожирением.
Что касается России, то, по оценке Минздравсоцразвития, в 2009 году заболеваемость ожирением у нас в стране составила 789,3 на 100 тысяч человек населения. По словам врача-диетолога «Клиники контроля веса» М. О. Аплетаевой, на сегодняшний день примерно 40–50% населения России страдает избыточным весом, и если раньше эта проблема была более актуальна для людей среднего и старшего возраста, то сейчас большой процент людей, страдающих избыточным весом, – это молодые люди от 25 до 35 лет.

Кому нельзя принимать лекарство?

У каждого медпрепарата есть свой список противопоказаний, который необходимо изучить. В данном случае запрещен прием средства людям с тяжелыми заболеваниями внутренних органов: сердца, почек, печени, мочеполовой системы. Среди основных противопоказаний выделяют:

• пожилой возраст;
• несовершеннолетие;
• беременность и период кормления;
• гипертония;
• глаукома;
• булимия;
• наркомания;
• алкоголизм.

Сибутрамин совершенно несовместим с алкоголем, такое сочетание вызывает непредсказуемые побочные действия, а также ускорение развития зависимостей и угнетение нервной системы.

При употреблении препаратов обратите внимание на инструкцию, не принимайте таблетки без назначения врача!