Тобрамицин Дж 75мг/мл 4 мл №56 ампулы
Содержание
Фармакологическое действие Показания активныхРежим дозирования Побочное действие Противопоказания к применению С осторожностью Применение при беременности и кормлении грудью Применение при нарушениях функции печени Применение при нарушениях функции почек Применение у детей Применение у пожилых пациентов Особые указания Лекарственное взаимодействие Условия хранения Срок годности
Фармакологическое действие
Антибиотик группы аминогликозидов, продуцируется грибами вида Streptomyces tenebrarius. Угнетает синтез белка в микробной клетке, что приводит к нарушению проницаемости клеточной мембраны, ее повреждению и гибели бактериальной клетки.
Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Бактерицидные концентрации тобрамицина равны или немного превышают минимальные ингибирующие концентрации в отношении Pseudomonas aeruginosa (МИК).
При ингаляционном применении тобрамицина у большинства пациентов с муковисцидозом концентрация тобрамицина в мокроте была в 25 раз выше МИК для Pseudomonas aeruginosa.
В группу чувствительных к тобрамицину микроорганизмов входят: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus.
Нечувствительными являются: Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Alcaligenes xylosoxidans.
Показания активных
Длительное лечение хронической легочной инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой), у пациентов с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.
Режим дозирования
Предназначен только для ингаляционного применения у взрослых и детей старше 6 лет.
Применяют по 300 мг 2 раза/сут в течение 28 дней независимо от массы тела пациента. Интервал между ингаляциями препарата должен составлять около 12 ч, но не менее 6 ч. После проведения 28-дневного курса терапии перерыв в применении препарата должен составлять 28 дней.
Побочное действие
- Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, потеря аппетита, рвота, язвы ротовой полости; очень редко — диарея, абдоминальная боль и кандидоз ротовой полости.
- Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лимфаденопатия.
- Со стороны нервной системы: редко — головокружение, вкусовые нарушения, очень редко — сонливость.
- Со стороны дыхательной системы: нечасто — изменения голоса (включая охриплость), афония, одышка, усиление кашля, фарингит; редко — бронхоспазм, стеснение в области грудины, кашель, задержка дыхания, легочные нарушения, увеличение количества мокроты, кровохарканье, снижение легочной функции, ларингит, носовые кровотечения, ринит, обострение бронхиальной астмы; очень редко — гипервентиляция, гипоксия, синусит; частота не известна — боль в ротоглотке.
- Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, снижение/потеря слуха; очень редко — боль в ушах.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь; частота не известна — гиперчувствительность, зуд, крапивница.
- Общие реакции: редко — боль в груди, астения, лихорадка, головная боль; очень редко — аллергические реакции, включая крапивницу и кожный зуд, грибковая инфекция, общее недомогание, боль в спине.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тобрамицину и другим амингликозидам; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
При нарушениях функции слухового или вестибулярного аппаратов, при установленном или предполагаемом заболевании почек, у пациентов с нейромышечными расстройствами, такими как паркинсонизм или другими заболеваниями, сопровождающимися мышечной слабостью, включая тяжелую псевдопаралитическую миастению (myasthenia gravis).
Поскольку при ингаляции с помощью небулайзера возможна активация кашлевого рефлекса, у пациентов с кровохарканьем применяют только в тех случаях, когда ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск развития легочного кровотечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Тобрамицин не метаболизируется ферментами печени, следовательно, изменения системной биодоступности тобрамицина у пациентов с печеночной недостаточностью маловероятны.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с установленными или предполагаемыми заболеваниями почек.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата у детей до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
Режим дозирования у пациентов старше 65 лет устанавливается индивидуально с учетов состояния функции почек.
Особые указания
Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения муковисцидоза.
Лечение с чередованием курсов терапии с перерывами проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. При ухудшении течения заболевания на фоне лечения следует рассмотреть вопрос о назначении дополнительной антимикробной терапии, активной в отношении Pseudomonas aeruginosa.
До и после вдыхания необходимо определить функцию внешнего дыхания — ОФВ1. При развитии бронхоспазма у больных, не получающих бронхолитическую терапию, определение ОФВ1 необходимо повторить, в отдельных случаях с применением бронходилататоров. Если бронхоспазм не устраняется после использования бронходилататоров, то причиной его развития может быть повышенная чувствительность к тобрамицину. При подозрении на аллергическую реакцию ингаляции тобрамицина следует прекратить и начать соответствующую бронхолитическую терапию.
Учитывая потенциальную нефротоксичность аминогликозидов при парентеральном использовании, перед началом терапии необходимо провести оценку функции почек.
Через каждые 6 полных циклов терапии повторно определяют содержание мочевины и креатинина в плазме крови.
Учитывая потенциальную ототоксичность аминогликозидов, во время лечения необходимо проводить определение остроты слуха у больных с любыми нарушениями слуха (шум в ушах, снижение остроты слуха), а также при риске появления таких осложнений (особенно при наличии предшествующей длительной системной терапии аминогликозидами или при сопутствующей парентеральной терапии аминогликозидными антибиотиками).
У пациентов, получавших ранее длительное системное лечение аминогликозидами, до применения тобрамицина в виде ингаляций необходимо провести определение остроты слуха.
При наличии признаков нефротоксичности или ототоксичности лечение следует прекратить до тех пор, пока содержание тобрамицина в плазме крови не станет ниже 2 мкг/мл. После этого по усмотрению врача лечение может быть возобновлено. У пациентов с нормальной функцией почек через 1 ч после ингаляции тобрамицина сывороточная концентрация препарата приблизительно равна 1 мкг/мл.
У пациентов с нарушением слуха и/или функции почек, а также получающих сопутствующую парентеральную терапию аминогликозидами необходимо регулярно определять концентрацию тобрамицина в плазме крови.
Учитывая риск развития кумулятивной токсичности, необходимо обеспечить наблюдение за пациентами, получающими сопутствующую парентеральную терапию другими аминогликозидными антибиотиками.
Аминогликозиды могут оказывать курареподобное действие на нейромышечную передачу и усиливать мышечную слабость.
Существует теоретически возможный риск, что у пациентов при лечении ингаляционным тобрамицином может развиться резистентность Pseudomonas aeruginosa к в/в тобрамицину.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным возникновением головокружения или сонливости пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспортных средств или работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать одновременного и/или последовательного применения тобрамицина в виде ингаляций с препаратами, обладающими нефротоксичностью или ототоксичностью.
Некоторые диуретики могут усиливать токсичность аминогликозидов путем изменения концентраций антибиотика в плазме крови и тканях. Тобрамицин в виде ингаляций не следует применять вместе с этакриновой кислотой, фуросемидом, мочевиной или маннитолом.
Следующие препараты также могут увеличивать потенциальную токсичность вводимых парентерально аминогликозидов: амфотерицин В, цефалотин, циклоспорин, полимиксины (возможно усиление нефротоксического эффекта); соединения платины (возможно усиление нефротоксического и ототоксического действия); антихолинэстеразные препараты, ботулотоксин (воздействие на нейромышечную систему).
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Фармакологические свойства препарата Тобрамицин
бактерицидный антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов. Активен в отношении, как размножающихся микроорганизмов, так и находящихся в стадии покоя. Ингибирует синтез белков в микробной клетке. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., а также некоторых грамположительных микроорганизмов: стафилококков (в том числе устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов стрептококков. Обладает синергизмом действия с β-лактамными антибиотиками в отношении Streptococcus spp. После парентерального введения максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30–60 мин. При нормальной функции почек период полувыведения тобрамицина у взрослых составляет 2–4 ч, а при нарушенной — значительно увеличивается. У новорожденных период полувыведения в 2–3 раза больше, чем у взрослых. Незначительное количество тобрамицина (до 10%) связывается с белками плазмы крови. Тобрамицин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. При распределении накапливается в экстрацеллюлярном пространстве. Высокая концентрация тобрамицина обнаружена в моче, яичниках, асцитической, плевральной и синовиальной жидкостях; более низкая концентрация определена в желчи, бронхиальном секрете, СМЖ. Проникает через плаценту и в значительном количестве накапливается в почках плода. При неповрежденных мозговых оболочках практически не проникает через ГЭБ. До 93% тобрамицина экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч. Тобрамицин удаляется при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Передозировка препарата Тобрамицин, симптомы и лечение
Острое отравление тобрамицином может развиться, если введенная суточная доза превышает 5 мг/кг у взрослых и 7,5 мг/кг — у детей. Признаки отравления: слуховые и вестибулярные нарушения, нервно-мышечная блокада вплоть до развития паралича дыхательных мышц (особенно у больных с миастенией и эпилепсией), поражение почек. Лечение отравления включает назначение солей кальция при нервно-мышечной блокаде, обеспечение эффективной вентиляции легких, при развитии ОПН — проведение гемодиализа.
Список аптек, где можно купить Тобрамицин:
- Москва
- Санкт-Петербург
Особые указания по применению препарата Тобрамицин
Тобрамицин следует с осторожностью назначать больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, вестибулярного аппарата, а также пациентам пожилого возраста со сниженной функцией почек. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо сообщить анестезиологу о приеме больным тобрамицина. При появлении признаков интоксикации дозу необходимо снизить или отменить тобрамицин. Назначение тобрамицина в период беременности показано лишь в тех случаях, когда предполагаемый эффект для будущей матери превышает возможное негативное влияние на плод. Безопасность применения тобрамицина в период кормления грудью не установлена.
Взаимодействия препарата Тобрамицин
При одновременном применении тобрамицина с нефро- и ототоксичными препаратами выраженность его побочных эффектов увеличивается. Если подобные комбинации необходимы, следует контролировать концентрацию препаратов в плазме крови. Специфические токсические эффекты тобрамицина могут повышаться при приеме петлевых диуретиков (фуросемид, этакриновая кислота). Торможение нервно-мышечной передачи усиливается при одновременном применении с нервно-мышечными блокаторами, общими анестетиками, полимиксином, а также при массивной трансфузии. Тобрамицин может усилить угнетение функции дыхательного центра наркотическими анальгетиками.
Побочные эффекты препарата Тобрамицин
При длительном применении тобрамицина в высоких дозах может проявиться его нефро- и ототоксическое действие; реже — повышение уровня сывороточного билирубина, активности печеночных ферментов, поражение зрительных нервов, угнетение нервно-мышечной передачи, изменение показателей гематологических исследований (анемия, лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), нейротоксические явления; возможны аллергические реакции — зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок. При применении глазных капель редко — преходящая гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения или пощипывания после закапывания препарата; очень редко — реакции гиперчувствительности.
