Лекарство относится к подгруппе блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Димедрол обладает седативным и снотвортным спектром действия, не принадлежит к наркотическим веществам. Употребление медикамента в больших дозировках или совместно с алкогольными напитками может стать причиной развития галлюцинаций. Димедрол способен развивать привыкание.
Фармакологическое действие
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н1-гистаминовых рецепторов и м-холинорецепторов головного мозга. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию, обладает местноанестезирующим, противорвотным, седативным эффектами, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, то есть снижению артериального давления. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение артериального давления и усиление имеющейся гипотензии. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.
Действие развивается в течение нескольких минут, длительность — до 12 часов.
Нюансы дозировок из инструкции
Таблетки предназначены для перорального приема. Дозы зависят от возраста и текущей патологии6
- для совершеннолетних – от 30 до 50 мг, до трех раз в день, терапия продолжается две недели;
- борьбы с бессонницей – в аналогичном объеме перед сном;
- предупреждения морской или воздушной болезни – в том же количестве, за полчаса перед поездкой;
- малышей от 6 до 12 лет – от 15 до 30 мг на одну процедуру.
Максимальная суточная доза не может превышать 250 мг, разовая – 100 мг.
Случайное превышение рекомендуемого количества Димедрола способствует развитию передозировки. Интоксикация проявляется сухостью слизистых ротовой полости, покраснением лица, стойким мидриазом, нарушением ясности сознания. У малышей может возникать возбуждение или угнетение ЦНС, судорожный синдром. Сложная передозировка угрожает развитием летального исхода. Лечение отравления заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, поддерживающей и симптоматической терапии, с постоянным наблюдением за показателями давления и дыханием.
Фармакокинетика
Биодоступность — 50 %. Время достижения максимальной концентрации — 20-40 минут (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы — 98 — 99 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично — в легких и почках. Выводится из тканей через 6 часов. Период полувыведения — 4 — 10 часов. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
Противопоказания
Гиперчувствительность, период лактации, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, детский возраст до 7 месяцев.
С осторожностью
Повышение внутриглазного давления, гипертиреоз, артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, бронхолегочные заболевания.
Применение при беременности и в период лактации
При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Показания к терапии Димедролом и противопоказания
Инструкция рекомендует применение лекарства для пациентов:
- с крапивной лихорадкой, поллинозами, вазомоторными ринитами;
- зудящими дерматозами, острым иридоциклитом, конъюнктивитом аллергической этиологии;
- отеком Квинке, капилляротоксикозами, реакцией на вакцинацию;
- аллергиями, возникшими на фоне приема лекарств или при переливании крови;
- проблемами со сном, простудами;
- ожогами, нарушениями целостности дермы или мягких тканей;
- паркинсонизмом, хореей, синдромом Меньера;
- воздушной или морской болезнью.
Димедрол прописывается для проведения местной анестезии – при непереносимости других обезболивающих препаратов. Медикамент включается в комплексное лечение анафилаксии, лучевой болезни, язвы ЖКТ.
Препарат противопоказан:
- при индивидуальной непереносимости компонентного состава;
- закрытоугольной глаукоме, разрастании (по массе и объему) простаты;
- стенозирующей язве ЖКТ;
- болезни Мариона;
- хроническом воспалении дыхательных путей;
- пилородуоденальной обструкции.
Лекарство не используется для беременных и кормящих женщин, новорожденных и недоношенных младенцев.
Особые указания
Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия.
Во время лечения дифенгидрамином следует избегать ультрафиолетового излучения и употребления этанола.
Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки других лекарственных средств.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особенности взаимодействия и применения
Совместный прием препарата с транквилизаторами, алкогольными напитками, снотворным или седативным средством приводит к угнетению ЦНС. Сочетание с ингибиторами МАО становится причиной активизации и удлинения холинолитических эффектов.
Повышенная осторожность при терапии Димедролом требуется при гипертиреозе, повышенном ВГД, сердечно-сосудистых патологиях. Наблюдение врача необходимо для пациентов пожилого возраста. Лекарство не рекомендуется больным, работа которых требует постоянной концентрации внимания: при вождении автомобиля или управлении сложными движущимися механизмами.
При терапии необходимо исключить прием спиртного.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавливания в груди или горле, тяжелое дыхание, чихание, заложенность носа.
Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, снижение внимания, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, общая слабость, усталость, спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: учащенное и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок.
Прочие: повышенное потоотделение, озноб, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта.
Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, при необходимости — лекарственные средства, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей.
Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.
Димедрол-Белмед раствор для в/в и в/м введения 10мг/мл в ампулах 1мл №5х2
Описание товара
Димедрол-белмед.
Формы выпуска
Раствор.
МНН
Дифенгидрамин.
ФТГ
H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Состав
На одну ампулу: активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорида – 10 мг вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты для системного применения. Дифенгидрамин. Код АТС: R06AA02.
Фармакологическое действие
Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н1-гистаминовых рецепторов мозга и угнетающим центральным м-холиноблокирующим действием (может вызывать как угнетение, так и возбуждение центральной нервной системы). Обладает выраженной Н1-блокирующей активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта) — только в высоких дозах, блокирует м-холинорецепторы в центральной нервной системе, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах. Максимальный эффект развивается через 60 мин после применения, длительность действия – от 4 до 6 ч.
Показания к применению
Димедрол в инъекционной форме эффективен у взрослых и у педиатрических пациентов, кроме недоношенных детей и новорожденных, при следующих состояниях, когда димедрол в пероральной форме является нецелесообразным. Как антигистаминное средство: для уменьшения интенсивности аллергических реакций на препараты крови или плазмы, при анафилаксии в качестве дополнения к адреналину и другим стандартным мерам после контроля острых симптомов, при других несложных аллергических состояниях немедленного типа, когда пероральная терапия невозможна или противопоказана. Как снотворное средство: бессонница (для кратковременного лечения ситуационной бессонницы у пациентов, испытывающих трудности засыпания).
Способ применения и режим дозирования
Внутривенно или внутримышечно. Для взрослых и детей старше 14 лет внутривенно или внутримышечно 1-5 мл раствора (10-50 мг) 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0,3-0,5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3 лет по 0,5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет по 1-1,5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет по 1,5-3 мл (15-30 мг) при необходимости каждые 6-8 часов. Димедрол в инъекционной форме показан тогда, когда пероральное введение является нецелесообразным. Парентеральная лекарственная форма должна быть проверена визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивание до применения всякий раз, когда вскрывают упаковку. Дозировка должна быть индивидуализирована в соответствии с потребностями и ответом пациента.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия. Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа. Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги. Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация. В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность к дифенгидрамину, другим антигистаминным препаратам с подобной химической структурой, кормление грудью, беременность, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, феохромоцитома, эпилепсия, синдром врожденного удлиненного QT или длительный прием препаратов, которые могут удлинять интервал QT, брадикардия, нарушения ритма сердца, порфирия. Инъекции не должны использоваться в качестве местного анестетика (риск локального некроза). Одновременное применение с другими препаратами, содержащими дифенгидрамин, в том числе пероральными и местными препаратами.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, устойчивый мидриаз, повышение внутриглазного давления, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессии, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, в том числе пируэтная тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не разрешается применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, оксигенотерапия. Как антидот при передозировке дифенилгидрамина гидрохлорида может быть назначен физостигмин (0,02-0,06 мг/кг массы тела), если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог, гипертермии и симптомов возбуждения ЦНС назначают парентерально диазепам.
Меры предосторожности
При длительном бесконтрольном применении димедрола развивается толерантность, физическая и психическая зависимость. После отмены препарата может развиваться синдром отмены с нарушением сна, беспокойством, возбуждением. При лечении бессонницы не применять дольше 7-10 ночей без консультации врача. Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола. Необходимо проинформировать врача о применении этого лекарственного средства: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами. Описаны случаи местного некроза, связанные с использованием раствора для инъекций димедрола подкожно или внутривенно. Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия. Использование в педиатрии: димедрол не должен использоваться у новорожденных и недоношенных детей. У педиатрических пациентов антигистаминные препараты, особенно при передозировке, могут вызвать галлюцинации, конвульсии или смерть. Как и у взрослых, антигистаминные препараты могут уменьшить психическую активность у детей. У маленьких детей димедрол может приводить к возбуждению. Безопасность и эффективность дифенгидрамина для лечения бессонницы у детей младше 12 лет не изучены. Существует риск передозировки и токсичности (включая смерть) у детей младше 2 лет, получающих одновременно препараты, содержащие антигистаминные, противокашлевые, отхаркивающие средства и деконгестанты отдельно или в сочетании для облегчения симптомов инфекции верхних дыхательных путей. Доказательства эффективности этих препаратов в этой возрастной группе ограничены; соответствующие дозы не установлены. Поэтому не рекомендуется использовать такие препараты у детей младше 2 лет. В связи с высоким риском передозировки и токсичности, эти препараты нежелательно использовать у детей младше 4 лет. В случае необходимости следует строго придерживаться дозировки дифенгидрамина и исключить использование противопростудных препаратов. Использование в пожилом возрасте (около 60 лет и старше): антигистаминные препараты чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов. Димедрол обладает атропин-подобным действием и, следовательно, должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями или гипертонией в анамнезе. Использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму. Димедрол может вызвать сонливость и имеет аддитивный эффект с алкоголем. Канцерогенез, мутагенез, влияние на фертильность: длительных исследований на животных, чтобы определить мутагенный и канцерогенный потенциал, не проводилось.
Применение во время беременности и в период лактации
Беременность: категория В (по классификации FDA). Воспроизводимые исследования были проведены на крысах и кроликах в дозах до 5 раз превышавших человеческие и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода, связанных с приемом дифенгидрамина гидрохлорида. Не существует, однако, никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку исследования репродуктивной функции животных не всегда прогнозируют ответ человеческого организма, этот препарат должен использоваться в течение беременности только если это действительно необходимо.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственного средства с М-холиноблокирующей активностью. Дифенгидрамин потенцирует эффекты местных анестетиков. При применении с аналептиками существует риск развития судорог. Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение усталости. Следует избегать одновременного применения препаратов, удлиняющих интервал QT, вызывающих гипокалиемию (например, тиазидные диуретики).
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 1 мл в ампулах из стекла марки УСП-1 в упаковке № 10 или в контурной ячейковой упаковке № 5×1, № 5×2.
Отпуск из аптек
По рецепту.
Купить Димедрол-Белмед р-р для в/в и в/м введ.10мг/мл в амп 1мл в конт. яч. уп №5х2 в аптеке
Цена на Димедрол-Белмед р-р для в/в и в/м введ.10мг/мл в амп 1мл в конт. яч. уп №5х2
Инструкция по применению для Димедрол-Белмед р-р для в/в и в/м введ.10мг/мл в амп 1мл в конт. яч. уп №5х2
Взаимодействие с другими лекарствами
Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.
