ПРЕДНИЗОЛОН БУФУС
Взаимодействие
Возможна фармацевтическая несовместимость преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение преднизолона с:
— индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
— диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В — может привести к усилению выведения из организма ионы калия (К+) и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
— с натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;
— сердечными гликозидами ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
— непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
— антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
— этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
— парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
— ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
— инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
— витамином D — снижается его влияние на всасывание ионов кальция (Са2+) в кишечнике;
— соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;
— М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;
— изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Адренокортикотропный гормон усиливает действие преднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное применение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей. Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона.
Гипокалиемия, вызываемая преднизолоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инъекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом преднизолона (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
Преднизолон (Prednisolon)
Преднизолон — синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие, повышает чувствительность бета- адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГКС) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Противовоспалительное действие
связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.); синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточных мембран к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивное действие
обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергическое действие
развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей
действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек бронхов, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения её продукции.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Инструкция по применению «Преднизолона» в ампулах
Уколы ставятся 3 способами – в вену, мышцу или в сустав. Дозировка, кратность и продолжительность приема определяются лечащим врачом. Инструкция зависит от возраста и состояния пациента. Чаще всего уколы ставят внутривенно.
При этом начинают с небольших доз, которые рассчитываются в связи с массой тела:
- дети от 2 до 12 месяцев – 2-3 мг на 1 кг массы;
- дети от 1 года до 14 лет включительно – 1-2 мг на 1 кг массы;
- взрослые – 1-2 г действующего вещества на человека;
- в критических состояниях взрослым вводят сверхвысокие дозы.
Состав, форма выпуска
Действующим компонентом «Преднизолона» является одноименное вещество, представленное в форме фосфата натрия (30 мг на 1 мл). Средство выпускают в 3 формах:
- Таблетки.
- Ампулы с раствором для инъекций.
- Мазь.
- Глазные капли.
Наряду с действующим веществом в состав препарата входят стеарат магния, крахмал, коллоидный диоксид кремния, эдетат динатрия и другие вспомогательные компоненты.
Средство относится к группе кортикостероидов небольшой активности (I группа). Препарат направлен на блокировку аллергических реакций за счет подавления иммунного ответа. Он оказывает противовоспалительное и противошоковое воздействие.
«Преднизолон» можно приобрести только при наличии рецепта. Хранить допускается при умеренной температуре (не выше 25 градусов). Общий срок годности составляет 3 года для глазных капель, для остальных форм выпуска – 2года с даты производства. После вскрытия флакона с каплями для глаз средство нужно использовать в течение 4 недель.
От чего «Преднизолон»: показания к применению
Средство показано к применению при различных заболеваниях. Направления использования зависят от формы выпуска. Так, раствор для инъекций и таблетки применяют в случае таких нарушений и болезней:
- рассеянный склероз;
- рак легких;
- малая хорея;
- аллергические заболевания разной природы;
- фиброз;
- альвеолит острого характера;
- бронхиальная астма;
- ревмокардит;
- гипокортицизм (первичный и вторичный);
- дисфункция коры надпочечников, в том числе врожденного характера;
- аутоиммунные заболевания;
- избыток кальция, связанный с онкологическими болезнями;
- нефротический синдром;
- при отторжении трасплантированных органов после операции;
- воспаления органов пищеварения и др.
«Преднизолон» используется и в неотложных случаях. Например, инъекции и таблетки применяют для снятия приступов аллергии, связанных с едой, а также для купирования анафилактического шока.
Мазь используют наружно для лечения болезней кожных покровов:
- экзема;
- нейродермит ограниченного характера;
- дерматиты разной природы;
- крапивница;
- красная волчанка;
- эритродермия;
- экзема;
- токсикодермия.
Капли используют для лечения заболеваний глаз:
- увеит;
- блефарит;
- офтальмия симпатическая;
- иридоциклит;
- конъюнктивит аллергической природы;
- склерит;
- ирит;
- эписклерит;
- блефароконъюнктивит и др.
Противопоказания к применению
Есть довольно большой перечень противопоказаний к применению средства. Наиболее обширный перечень связан с запретом на применение раствора для инъекций и таблеток. Их нельзя использовать при наличии таких патологий:
- индивидуальная непереносимость;
- туберкулез, микоз и другие инфекционные патологии;
- инфаркт миокарда (если он перенесен недавно);
- гиперлипидемия;
- иммунодефицит, связанный в том числе с ВИЧ;
- болезни органов пищеварения (в том числе язвенные поражения, дивертикулит);
- период после вакцины (нужно подождать минимум 2 месяца до и 2 недели после);
- почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
- расстройства щитовидной железы;
- сахарный диабет;
- острый психоз;
- мочекаменная патология;
- остеопороз системного характера;
- тяжелое ожирение (начиная с 3 стадии);
- миастения;
- полиомиелит;
- глаукома закрытоугольной и открытоугольной формы;
- лимфаденит, обострившийся после того, как сделана прививка БЦЖ;
- беременность и кормление на любой стадии.
Ставить укол внутрисуставным способом не допускается при наличии таких патологий:
- системная инфекция;
- синдром «сухого» сустава;
- выраженные деформации сустава;
- некроз эпифиза кости;
- артрит пиогенного характера;
- инфекции системные;
- нестабильность сустава по причине артрита;
- кровоточивость патологического характера;
- период беременности (любой триместр).
Использование мази противопоказано при наличии:
- опухолей;
- туберкулеза;
- угревой сыпи;
- микозе;
- сифилиса (если он проявляется в том числе на коже);
- во время беременности (любой триместр).
Глазные капли нельзя принимать, если диагностированы такие нарушения:
- поражение органа зрения грибкового или вирусного характера;
- инфекция века, слизистой;
- язва роговицы гнойного характера;
- осложнения после удаления инородного тела из глаза.