Берлитион 300мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

в ампулах коричневого стекла по 12 мл; в коробке картонной 5, 10 или 20 ампул.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке картонной 3, 6 или 10 упаковок.

Передозировка препарата Берлитион

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. При применении α-липоевой кислоты в очень высоких дозах (10–40 г), в сочетании с алкоголем, отмечали тяжелую интоксикацию, в некоторых случаях с летальным исходом. Клиническая картина интоксикации в начале проявляется психомоторным возбуждением или затмением сознания, в дальнейшем приобретает течение с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Вследствие такой интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение функции костного мозга и мультиорганная недостаточность. Лечение интоксикации проводят по общим принципам: вызывают рвоту, промывают желудок, применяют сорбенты. При необходимости проводят симптоматическую терапию. В настоящее время данных о целесообразности проведения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения α-липоевой кислоты нет.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гепатопротективное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое.

В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует уменьшению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинрезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) в растворах для в/в введения позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Побочные эффекты препарата Берлитион

Для оценки частоты возникновения побочных действий была взята за основу такая классификация: очень часто: ≤1/10; часто: ≤1/100, но 1/10; иногда: ≤1/1000, но 1/100; редко: ≤1/10 000, но 1/1000; очень редко, в том числе единичные случаи: ≤1/10 000. Реакции в месте введения: сообщения были очень редко. Реакции повышенной чувствительности: аллергические реакции со стороны кожи в виде крапивницы, зуда, экземы и кожной сыпи, а также системные аллергические реакции вплоть до шока. Нарушения со стороны ЦНС: очень редко — изменение вкусовых ощущений; судороги, диплопия после в/в введения. Со стороны системы кроветворения: очень редко после в/в введения — пурпура и тромбоцитопатии. Побочные явления общего характера: после быстрого в/в введения препарата возникают ощущение тяжести в голове и диспноэ, которые проходят самостоятельно. В отдельных понижается уровень сахара в крови в связи с повышением интенсивности усвоения глюкозы, что может сопровождаться симптомами, подобными симптомам гипогликемии — головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей понижает всасывание). Время достижения Cmax — 40–60 мин. Биодоступность — 30%. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг. Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T1/2 — 20–50 мин. Общий плазменный Cl — 10–15 мл/мин.

Берлитион 300мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Метаболическое средство.

Состав и форма выпуска Берлитион 300мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: тиоктовая кислота — 300 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60,00 мг, кроскармеллоза натрия — 24.00 мг, кремния диоксид коллоидный — 18,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 165.00 мг, повидон (К=30) — 21,00 мг, магния стеарат — 12,00 мг;
• Оболочка пленочная: Опадрай OY-S-22898 желтый — 12,00 мг, состоящий из: гипромеллозы — 6,5970 мг, титана диоксида (Е 171) — 3,9134 мг, натрия лаурилсульфата — 0,7096 мг, парафина жидкого — 0,6760 мг, красителя хинолиновый желтый (Е 104) — 0,0750 мг, красителя солнечный закат желтый (Е 110) — 0,0290 мг; парафин жидкий — 3.00 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга].

По 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно- желтого цвета, с риской на одной стороне.

Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность, светло-желтого цвета.

Характеристика

Тиоктовая кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь по 2 таблетки (600 мг) препарата Берлитион®, 300 один раз в день. Суточная доза — 600 мг.

Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Возможно длительное применение препарата.

Продолжительность курса лечения и возможность его повторения определяется врачом.

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилировании а-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Применение в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов тиоктовой кислоты.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 600 мг тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Тиоктовая кислота в виде метаболитов выводится преимущественно почками (80-90 %).

Период полувыведения до 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.

Показания к применению Берлитион 300мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте в анамнезе, гиперчувствительность к другим компонентам препарата; беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Применение Берлитион 300мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Берлитион® 300 во время беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата Берлитион® 300 при беременности и в период грудного вскармливания, его применение у соответствующих категорий пациенток не рекомендуется.

Особые указания

У больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или гипогликемические препараты для перорального применения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион®300. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, тошнота, недомогание, лечение препаратом Берлитион® 300 следует немедленно прекратить.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион® 300 , поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион® 300 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.

Приготовленный раствор препарата Берлитион® 300 следует защищать от воздействия света.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Берлитион® 300 на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион® 300 следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактатацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, прием более 80 мг препарата на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия и методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Побочные действия Берлитион 300мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион®300 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100,

Со стороны нервной системы — Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.

Со стороны системы гемостаза — Очень редко: пурпура, тромбоцитопатия.

Со стороны обмена веществ — Очень редко: снижение уровня глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы — Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, в единичных случаях — анафилактический шок.

Местные реакции — Очень редко: чувство жжения в месте введения.

Прочие: при быстром внутривенном введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.

Лекарственное взаимодействие

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа.

Одновременное применение препарата Берлитион® 300 с цисплатином снижает эффективность последнего.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион® 300 несовместим с растворами глюкозы, декстрозы, фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с SH-группами или дисульфидными связями.

Препарат Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для перорального применения при совместном применении.

Этанол снижает терапевтическую эффективность препарата Берлитион® 300.

Способ применения и дозы

В/в, внутрь. При тяжелых формах полинейропатии в/в по 12–24 мл (300–600 мг альфа-липоевой кислоты) в день в течение 2–4 нед. Для этого 1–2 ампулы препарата разводят в 250 мл физиологического 0,9% раствора хлористого натрия и вводят капельно в течение приблизительно 30 мин. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию препаратом Берлитион 300 в виде таблеток в дозе 300 мг в день.

Для лечения полинейропатии — по 1 табл. 1–2 раза в день (300–600 мг альфа-липоевой кислоты).

Взаимодействия препарата Берлитион

α-липоевая кислота образует комплексные соединения с металлами (например с цисплатином), поэтому не рекомендуется ее одновременное применении с цисплатином, препаратами железа, магния, а также с молочными продуктами, в связи с содержанием в них кальция. Цисплатин не следует назначать одновременно с применением Берлитиона из-за снижения его действия под влиянием α-липоевой кислоты. α-Липоевая кислота способна образовывать с сахарами, содержащимися в некоторых инфузионных р-рах плохо растворимые комплексные соединения, поэтому препарат несовместим с р-рами фруктозы, глюкозы и др., а также с р-рами препаратов, о которых известно, что они вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.