Эглонил, 6 шт., 2 мл, 50 мг/мл, раствор для внутримышечного введения

Фармакологические свойства препарата Эглонил

Нейролептическое средство. Сульпирид является избирательным антагонистом допаминовых рецепторов D2/D3. У больных с психозом с негативными симптомами сульпирид эффективен в дозе 150–600 мг/сут; в этой дозе сульпирид практически не оказывает влияния на позитивную симптоматику. В дозе 0,6–1,6 г/сут улучшает состояние больных с острым или хроническим психозом с положительной симптоматикой. Только очень высокие дозы сульпирида оказывают седативное действие. После в/м введения в дозе 100 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (около 2,2 мг/л) достигается через 30 мин. При приеме внутрь сульпирид всасывается в пищеварительном тракте в течение 4,5 ч, максимальная концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 0,5–1,8 мг/л после приема в дозе 200 мг. Биодоступность пероральных форм — 25–35% с широкими индивидуальными колебаниями; концентрация сульпирида в плазме крови пропорциональна дозе. Сульпирид быстро распределяется в тканях организма, в основном в почках и печени; небольшое количество проникает через ГЭБ. Менее 40% препарата связывается с белками плазмы крови; соотношение распределения эритроцитов и плазмы крови составляет 1. Количество препарата, которое проникает в грудное молоко, составляет 1/1000 ч асть от суточной дозы. Сульпирид слабо метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 7 ч; объем распределения в равновесном состоянии — 0,94 л/кг (0,6–1,5 л/кг) массы тела. Общий клиренс — 126 мл/мин. Сульпирид выделяется в основном почками путем клубочковой фильтрации.

Эглонил 50мг 30 шт. капсулы

Фармакологическое действие

Антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Состав и форма выпуска Эглонил 50мг 30 шт. капсулы

Капсулы — 1 капс.:

• Активные вещества: сульпирид — 50 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 66.92 мг, метилцеллюлоза — 580 мкг, тальк — 1.3 мг, магния стеарат — 1.2 мг;
• Состав оболочки капсулы: желатин — 98%, титана диоксид (Е171) — 2%.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, непрозрачные, белого или белого с желтовато-сероватым оттенком цвета; содержимое капсул — однородный порошок желтовато-белого цвета.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают 1-3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК:

Фармакодинамика

Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

В небольших дозах сульпирид может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/сут) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

При в/м введении 100 мг препарата Cmax сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.

При назначении внутрь Cmax сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1 таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый Vd в равновесном состоянии 0.94 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.

Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T1/2 препарата составляет 7 ч.

Показания к применению Эглонил 50мг 30 шт. капсулы

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

• острая и хроническая шизофрения;
• острые делириозные состояния;
• депрессии различной этиологии;
• неврозы и беспокойство у взрослых пациентов, при неэффективности обычных методов лечения (только для капсул 50 мг);
• тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, в особенности в сочетании с синдромами аутизма (только для капсул 50 мг).

Противопоказания

• пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
• гиперпролактинемия;
• острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;
• аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;
• феохромоцитома;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/м введения);
• детский возраст до 6 лет (для капсул);
• в комбинации с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);
• повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

С осторожностью:

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с этанолом, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые ари (антиаритмические средства класса 1а (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Применение Эглонил 50мг 30 шт. капсулы при беременности и кормлении грудью

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например «torsade de pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

• брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,
• гипокалиемия,
• врожденное удлинение интервала QT,
• одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

• у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;
• при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Передозировка

Опыт по передозировке суильпирида ограничен.

Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — синдром паркинсонизма.

Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Побочные действия Эглонил 50мг 30 шт. капсулы

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства, редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия). Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома » torsade depointes».

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Нерекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые ари: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид — угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Применение препарата Эглонил

Начальное лечение проводят в/м введением препарата, после чего переходят на прием внутрь. При невротических, психофункциональных и психоаффективных расстройствах, связанных с соматическими состояниями: Взрослым — 100–200 мг/сут. Детям в возрасте старше 6 лет: 5 мг/кг массы тела в сутки (при необходимости эта доза может быть повышена до 10 мг/кг). При остром и хроническом психозе дозу устанавливают в соответствии с преобладающими симптомами: негативными — 200–600 мг/сут, позитивными — 800–1600 мг/сут.

Эглонил (в гастроэнтерологии)

Эглонил

(англ.
Eglonil
) — нейролептик, блокатор дофаминовых рецепторов, применяемый в гастроэнтерологии в качестве прокинетика.

Лекарственные формы и состав Эглонила

Эглонил в России допущен (был допущен) в виде следующих лекарственных форм:

• таблетки, содержащие 200 мг действующего вещества — сульпирида
• капсулы, содержащие 50 мгсульпирида
• раствор для внутримышечного введения, в виде ампул, содержащих 100 мг сульпирида каждая
• раствор для приёма внутрь в стеклянных флаконах объёмом 200 мл, содержащих 1 мг сульпирида (5 мг сульпирида в 1 мл раствора)

Кроме того, таблетки Эглонила содержат вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, моногидрат лактозы, кремния диоксид коллоидный, гипромеллозу.

Показания к применению Эглонила

В психиатрии и неврологии:

• все формы шизофрении
• острые делириозные состояния
• депрессии и неврозы

В психиатрии и неврологии (капсулы 50 мг):

• дети в возрасте старше 6 лет: тяжёлые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия), в особенности в сочетании с синдромами аутизма

В гастроэнтерологии (только как дополнительное средство):

• психосоматическая симптоматика при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагическом ректоколите и других заболеваниях.

Способ применения Эглонила и дозы при лечении органов пищеварения

При лечении гастроэнтерологических заболеваний Эглонил применяется только в составе комплексной терапии. Эглонил при лечении ГЭРБ
. Одной из основных причин, приводящих к учащению спонтанных расслаблений нижнего пищеводного сфинктера является повышение уровня невротизации у больных, страдающих ГЭРБ, актуальным является тестирование с целью оценки личностного профиля и коррекции выявленных нарушений. Для оценки личностного профиля у пациентов с выявленными при рН-метрии патологическими гастроэзофагеальными рефлюксами проводится психологическое тестирование, на основе которого выявляется зависимость характера и степени выраженности гастроэзофагеальных рефлюксов от индивидуальных особенностей личности и, наряду со стандартной терапией пациентам с депрессивным типом личности назначается Эглонил 50 мг 3 раза в день, что улучшает прогноз заболевания (Маев И.В. и др.). При наличии психоформных расстройств в виде тревоги, страха, раздражительности, маскированной и явной депрессии, при ГЭРБ широко применяется эглонил по 50 мг 2-3 раза в день в течение 3-4-х недель. Эглонил является нетипичным аналептиком, обладает прокинетическим действием на моторику пищевода желудка и кишечника за счет блокады дофаминэргических рецепторов, чем объясняется его антиэметический эффект. Кроме того, эглонил владеет аксиолитическим (противотревожным) и антидепрессивным действием (Дегтярёва И.И.).

Эгонил при терапии дуоденостаза в сочетании с гипомоторной дискинезией желчного пузыря

. При компенсированном и субкомпенсированном дуоденостазе назначаются прокинетики метоклопрамид или домперидон, в дополнении к которым возможно, особенно при наличии депрессивных состояний, применение Эглонила по 50 мг 2-3 раза в день или 2 мл 5 % раствора внутримышечно 1-2 раза в день (Маев И.В., Самсонов А.А.).

При терапии язвенной болезни с явлениями вегетоневроза у детей

хороший эффект даёт Эглонил по 0,005 мг на кг веса ребёнка в 2 приема, утром и днем (Шабалов Н.П.).

Сравнение Эглонила с другими препаратами в отношении влияния на электрическую активность верхних отделов желудочно-кишечного тракта

С использованием гастроэнтеромонитора «Гастроскан-ГЭМ» было проведено сравнительное исследование влияния Эглонила, «классического» прокинетика Мотилиума и миотропного спазмолитика Дюспаталина на электрическую активность верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Полученные данные приведены в таблице ниже:

Сокращения: рост
— показатель периферической электрогастрографии растёт после приёма препарата,
пад
— уменьшается,
нет
— препарат на показатель не влияет,
норма
— приём препарата нормализует показатель. О показателях электрической активности — показателях периферической электрогастрографии Pi/Ps, Kritm, Ai/As и Pi/Pi+1 см. «Электрогастроэнтерография: исследование электрической активности желудка и кишечника». ДПК — двенадцатиперстная кишка.

Эглонил снижает электрическую активность Pi/Ps, ритмичность Kritm и амплитуду сокращений Ai/As как желудка, так и двенадцатиперстной кишки. Прокинетик Мотилиум повышает электрическую активность Pi/Ps желудка и снижает электрическую активность двенадцатиперстной кишки, повышает ритмичность Kritm сокращений верхних отделов ЖКТ и нормализует координацию сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки Pi/Pi+1. Миотропный спазмолитик Дюспатолин снижает электрическую активность желудка и двенадцатиперстной кишки Pi/Ps и не влияет на ритмичность Kritm и координацию сокращений Pi/Pi+1 верхних отделов ЖКТ (Смирнова Г.О.).

Эглонил, как и другие прокинетики, оказывают преимущественно стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. В частности, повышает тонус и сократительную активность желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает антродуоденальную координацию, ускоряет эвакуацию желудочного содержимого и тонкокишечный транзит (Авдеев В.Г.):

Рис. Влияние Эглонила на моторную функцию ДПК (Авдеев В.Г.) а — моторика натощак, б — моторика после введения эглонила; 1 — манометрия в верхнегоризонтальной части ДПК; 2 — рН-метрия в верхнегоризонтальной части ДПК; 3 — рН-метрия в дистальной части ДПК.
На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ различными прокинетиками, включая Эглонил.

Общая информация

По фармакологическому указателю Эглонил относится к группе «Нейролептики». По АТХ Эглонил входит в группу «N05A Антипсихотические препараты» и имеет код «N05AL01 Сульпирид».
Эглонил отпускается из аптек по рецепту.

Другие препараты с действующим веществом сульпирид

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом сульпирид: Бетамакс, Веро-Сульпирид, Просульпин, Сульпирид, Сульпирид Белупо, Эглек.
В США, Канаде и Австралии сульпирид не допущен к применению. Во многих странах Европейского союза, Латинской Америки и Юго-Восточной Азии продаётся под торговым наименованием Dogmatil. В Великобритании — Dolmatil, Sulpiride и Sulpor. В Японии — Abilit, Betamac T, Dogmatyl, Keityl, Margenol, Miradol, Pyrikappl, Skanozen, Sulpiride Choseido, Sulpiride Kyowa Yakuhin, Sulpiride Taisho, Sulpiride Taiyo, Sulpiride Towa Yakuhin, Youmathyle, а также под многими другими торговыми наименованиями в различных странах мира.

У Эглонила имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел

Побочные эффекты препарата Эглонил

Седативное действие, сонливость, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм, уменьшающиеся при назначении антихолинергических противопаркинсонических препаратов), экстрапирамидные симптомы, выраженность которых частично уменьшается при назначении антихолинергических противопаркинсонических препаратов, поздняя дискинезия, развивающаяся при длительном применении нейролептиков (антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать состояние больного), постуральная гипотензия, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела.

Особые указания по применению препарата Эглонил

При развитии гипертермии сульпирид следует отменить. Гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия и вегетативная дисфункция). Эта предосторожность особенно важна при применении препарата в высоких дозах. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, более восприимчивых к действию препарата. Поскольку сульпирид выделяется почками, у больных с тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять в сниженных дозах и использовать интермиттирующую схему лечения. Больные с эпилепсией требуют более тщательного контроля (клинического и при необходимости — ЭЭГ), так как сульпирид снижает порог судорожной готовности. Пациентам с болезнью Паркинсона сульпирид назначают с осторожностью по строгим показаниям. У больных с агрессивным поведением или возбуждением с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными препаратами. У детей, матери которых принимали в период беременности сульпирид в низкой дозе (примерно 200 мг/сут), не наблюдали повышения частоты врожденных дефектов. Опыта применения препарата в более высоких дозах нет. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических средств, принимаемых в период беременности, на развитие мозга плода. Представляется целесообразным по возможности снизить дозу и уменьшить продолжительность лечения препаратом в период беременности. У новорожденных, матери которых проходили длительное лечение нейролептиками в высоких дозах, описано несколько случаев развития экстрапирамидного синдрома. Рекомендуется контролировать неврологический статус детей, рожденных от матерей, получавших препарат, в течение некоторого времени после рождения. Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения препаратом следует прекратить. Водители транспортных средств и лица, работающие с потенциально опасными механизмами, должны быть предупреждены о возможности развития сонливости во время приема препарата.

Эглонил® (Eglonil®)

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. Наблюдались случаи с атипичными проявлениями ЗНС без ригидности и повышения тонуса мышц. В случае гипертермии неясного генеза, что можно расценивать либо как ранний признак/симптом ЗНС, либо как атипичный ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить и установить медицинское наблюдение за пациентом. Причина развития ЗНС остается невыясненной.

Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.

Удлинение интервала QT

Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Побочное действие»).

Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардия менее 55 ударов в минуту; электролитные нарушения, в особенности гипокалиемия, гипомагниемия; врожденное удлинение интервала QT, одновременный прием препаратов, вызывающих выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT) (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).

Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность.

Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ.

За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.

Экстрапирамидный синдром

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви препарат Эглонил® следует назначать только в случае крайней необходимости (из-за повышенного риска развития или обострения симптомов экстрапирамидных расстройств).

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные — антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо.

В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5%, а при приеме плацебо — 2,6%.

Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе.

Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.

Венозные тромбоэмболические осложнения

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).

Рак молочной железы

Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожностью»). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Пациенты с эпилепсией

В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов

Кроме исключительных случаев, препарат Эглонил® не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента ЗНС) (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с нарушениями функции почек

Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета

Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Употребление этанола

Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения препаратом Эглонил® строго запрещается.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

На фоне терапии нейролептиками, в том числе препаратом Эглонил®, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.

Взаимодействия препарата Эглонил

Алкоголь может потенцировать седативное действие нейролептических средств, поэтому во время лечения сульпиридом больным следует воздерживаться от употребления алкоголя и применения лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт. Леводопа оказывает антагонистическое действие относительно нейролептических препаратов и наоборот. Больным с экстрапирамидными симптомами, обусловленными применением нейролептических препаратов, не следует назначать леводопу. Если нейролептический препарат требуется пациенту, принимающему леводопу в связи с болезнью Паркинсона, рекомендуется выбрать препарат со слабо выраженными экстрапирамидными эффектами, в частности хлорпромазин или левомепромазин. Антигипертензивные препараты могут оказывать аддитивное гипотензивное действие и повышать риск развития постуральной гипотензии. Средства, вызывающие угнетение ЦНС (производные морфина, большинство блокаторов Н1 -рецепторов, барбитураты, бензодиазепины, транквилизаторы небензодиазепиновой структуры, клонидин и родственные ему соединения) потенцируют депримирующее действие сульпирида.

Передозировка препарата Эглонил, симптомы и лечение

Дискинетические проявления со спастической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных иногда развиваются выраженные проявления паркинсонизма и кома. Эглонил частично выводится при гемодиализе. Лечение симптоматическое: реанимационные мероприятия, интенсивная терапия при постоянном контроле дыхания и сердечной деятельности (при увеличении интервала Q–T), который необходимо проводить до полного выздоровления больного. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические препараты.