Молочница или вагинальный кандидоз — заболевание, с которым сталкиваются сегодня довольно часто. При этом встречается он как у мужчин, так и у женщин. С разницей в том, что у женщин он проявляется выраженными симптомами, а мужчина может быть лишь носителем, без характерных признаков. Возбудителем заболевания является диплоидный грибок Candida. Такой грибок есть в организме каждого человека, но благоприятные условия, снижение иммунитета условия и ряд других факторов провоцируют его размножение. Следствием чего является заболевание молочница.В статье рассказываем о причинах, симптомах молочницы, а также о популярном средстве лечения «Флюкостат».
Как действует
Флукостат воздействует на множество микроорганизмов:
- кандиды;
- криптококи;
- микроспоры;
- трихофитоны;
- бластомицеты;
- кокцидиоидес иммитис;
- гистоплазма.
Препарат хорошо всасывается кишечником. Через полчаса после приема уже достигается максимальная концентрация. Вещество проникает во все системы и органы. Выводится с мочой.
Причины развития молочницы
Причин для развития молочницы достаточно много. Вместе с тем есть ряд основных факторов, которые оказывают сильное влияние на микрофлору и провоцируя тем самым появление молочницы:
- Антибиотики;
- острые респираторные вирусные инфекции и пищевые отравления;
- стрессовые состояния;
- хронические заболевания половой системы;
- гормональные изменения;
- эндокринные заболевания;
- реакция на нижнее белье и средства интимной гигиены;
- неправильное питание;
- резкая смена климата.
Симптомы молочницы
Заметить молочницу можно уже на ранних стадиях заболевания:
- выделения становятся более обильными, приобретают творожистую консистенцию;
- появляется раздражение и отечность слизистой половых органов;
- во время полового акта и мочеиспускания явно чувствуется дискомфорт — жжение, зуд.
Когда назначают
Препарат назначают в следующих состояниях:
- микоз;
- отрубевидный лишай;
- криптококкоз;
- онихомикоз;
- кандидоз;
- профилактика грибковых заболеваний;
- молочница;
- грибковые поражения после химиотерапии.
Также препарат назначают в качестве профилактики при лечении антибиотиками.
Кому нельзя принимать
Препарат противопоказан:
- детям до трех лет;
- при галактоземии;
- при повышенной чувствительности;
- при непереносимости лактозы;
- при почечной недостаточности;
- при печеночной недостаточности;
- при алкогольной зависимости;
- при лечении гепатоксичными препаратами;
- при обширной аритмии.
Иногда во время лечения появляются неприятные действия.
Побочные эффекты
Побочные действия проявляются в виде:
- тошноты;
- поноса;
- метеоризма;
- головокружения;
- головной боли;
- тромбоцитопении;
- аллергии;
- снижения лейкоцитов.
При внутривенном введении появляются побочные действия:
- тошнота и рвота;
- мигрень;
- судороги;
- боль в животе;
- печеночная недостаточность;
- аритмия;
- снижение уровня калия в крови;
- повышение числа триглицеридов;
- выпадение волос;
- нарушение работы почек.
При возникновении таких явлений прекращают прием и обращаются к доктору.
Флюкостат 150мг 2 шт. капсулы
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство.
Состав и форма выпуска Флюкостат 150мг 2 шт. капсулы
Капсулы — 1 капс.:
- активное вещество: флуконазол — 150 мг;
- вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) — 147,40 мг, крахмал кукурузный — 49.00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.36 мг, магния стеарат — 2,88 мг, натрия лаурилсульфат — 0,36 мг;
- капсулы твердые желатиновые (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171)- 2.0000 %, желатин — до 100 %.
1, 2, 3, 6 капсул по 150 мг в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка 4 контурные ячейковые упаковки по 6 капсул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Описание лекарственной формы
Непрозрачные капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета.
Характеристика
Противогрибковое средство из группы производных триазола.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения — 7- 14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может бьггь назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают:
- При впервые выявленном вагинальном кандидозе — однократно в дозе 150 мг;
- При вагинальном кандидозе с редкими обострениями или слабо, или умеренно выраженной симптоматикой — однократно в дозе 150 мг;
- При тяжелом течении вагинального кандидоза (с выраженной симптоматикой) — по 150 мг 1 раз в сутки с интервалом 72 часа (на 1 и 4 дни терапии);
- При вагинальном кандидозе с частыми рецидивами (4 и более раз в год) — для лечения обострения: по 150 мг 1 раз в сутки с интервалом 72 часа (на 1, 4 и 7 дни терапии); для снижения частоты рецидивов: 150 мг 1 раз в неделю в течение 6 месяцев.
Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Фармакодинамика
Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в. плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 — 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Показания к применению Флюкостат 150мг 2 шт. капсулы
- Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
- в генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; в кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
- генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острого и хронического рецидивирующего), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
- кандидозный баланит;
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
- отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
- в глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания
- Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более);
- Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям;
- Детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
- Период лактации;
- Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал Q-Tиметаболизирующимися с помощью изоферменга CY3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин;
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
- Нарушение показателей функции печени;
- Одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств;
- Алкоголизм;
- Проаритмогеиные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии);
- Нарушение функции почек;
- Появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
- Одновременное применение терфеиадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.
Применение Флюкостат 150мг 2 шт. капсулы при беременности и кормлении грудью
Адекватных и контролируемых исследований применения флукопазола у беременных женщин нс проводилось.
В настоящее время нет доказательств влияния низких доз флукопазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кан- дидоза) на повышение частоты неблагоприятных исходов беременности, а также взаимосвязи с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.
При применении высоких доз (400- 800 мг/сут) флукопазола описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом.
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.
Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.
Особые указания
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.
Лечение необходимо продолжать до появления клиникогематологической ремиссии, так как преждевременное его превращение приводит к рецидивам.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможностью возникновения головокружения и других побочных эффектов. связанных с приемом препарата, в период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
Побочные действия Флюкостат 150мг 2 шт. капсулы
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, тошнота, диарея, запор, метеоризм, абдоминальные боли.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубипемия, повышение активности аланинаминотрансфсразы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, холесгаз, генатоцеллюлярное повреждение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, изменение вкуса, парестезия. бессонница, сонливость, тремор; редко — судороги.
Со стороны кроен и лимфатической системы: анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, иейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T; мерцание, трепетание желудочков, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes).
Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция, эксфолиативпые поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата миалгия.
Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго; редко — нарушение функции почек.
Лекарственное взаимодействие
Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их одновременном приеме.
Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade dc pointes). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала Q-T на ЭКГ.
Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфинадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала Q-T. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала Q-T не установлено. Однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.
Астемизол. Одновременное примене- ние флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade dc pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.
Пимозид. Несмотря па то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.
Хинидин. Несмотря на то. что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флукоиазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала Q-T и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистоли- ческой типа «пируэт» (torsade dc pointes). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.
Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала Q-T, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.
Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флукоиазола: Гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение флукоиазола и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.
Рифампицин. Комбинация с рифампиципом приводит к снижению AUC (площади под кривой «конпируэт», поэтому совместное применение их не рекомендуется.
Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы. При одновновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (флувастагин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы следует прекратить.
Лозартан. Флукопазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления.
Метадон. Флукопазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Cmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23% и 81 % соот ветственно. Аналогично С max и AUC фармакологически активного изомера [S-(+)- ибупрофен] повышались на 15 % и 82 % соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400мг).
При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmах и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.
Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других ИПВП, метаболизирусмых изоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам. диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы ИПВП.
При одновременном применении ИПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВП.
Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено. При ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинил- эстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно. При приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.
Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона.
Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.
Рифабутин. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
Саквинавир. AUC повышается приблизительно на 50 %. Сmax — на 55 %. Клиренс саквинавира уменьшается приблизительно па 50 % в связи с нгибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и Р-гликопротсина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.
Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.
Пероральные гипогликемические средства. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.
Такролимус. Применение Флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи исфро- токсичиости. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.
Теофиллин. При применении флуконазола в дозе 200 мг в течение 14 дней одновременно (или в комбинации) с теофиллином средняя скорость плазменного клиерснса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим тсофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответсвтующим образом.
Алкалоид барвинка. Несмотря па отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к исйротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.
Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты п флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.
Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение Сmах и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней), приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57% и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.
Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изо- ферменга CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.
Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флукопазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.
Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.
Как принимать
Капсулы проглатывают, запивая водой вне зависимости от приема пищи. При грибковых поражениях слизистой рта принимают по пятьдесят-сто миллиграммов один раз в день в течение двух недель. Капсулу не раскрывают, чтобы не нарушить дозировки.
При молочнице влагалища принимают по 150 миллиграммов один раз. Для профилактики кандидоза кишечника и влагалища при лечении антибиотиками препарат назначают на седьмой, четырнадцатый день.
При криптококковых заболеваниях принимают по 400 миллиграммов один день, потом ровно половину дозы в течение двух недель каждый день. При отрубевидном лишае пьют пятьдесят миллиграммов однократно в течение месяца.
При онихомикозах принимают по 150 миллиграммов раз в неделю.
Иногда добавляют антибактериальные препараты, чтобы повысить эффективность терапии.
При кандидозе у детей дозу рассчитывают – 6 миллиграммов на килограмм веса. Такую дозу принимают один день, затем половину до исчезновения симптомов.
Для профилактики назначают дозу из расчета – 3 миллиграмма на один килограмм веса ребенка однократно.
- При лечении молочницы у женщин одновременно лечат и полового партнера. Ему дают 150 миллиграммов средства однократно.
- При кандидозе влагалища вместе с капсулами используют свечи. Они устраняют такие неприятные явления как: рези при мочеиспускании, зуд половых органов, неприятные ощущения при половом сношении.
Свечи ставят во влагалище, можно применять во время месячных. Продолжительность лечения назначается доктором. Побочные явления при использовании свечей наблюдаются значительно реже.
Во время передозировке, вызванной нарушением правильного употребления, бывают параноидальные проявления, галлюцинации. В таких случаях промывают желудок, назначают гемодиализ.
Флюкостат
ФЛЮКОСТАТ® – системный противогрибковый препарат для лечения «молочницы».
Преимущества торговой марки
- многолетняя история применения, подкрепленная положительным опытом использования и доверием миллионов женщин в России
- доказанная и подтвержденная эквивалентность оригинальному западному препарату1
- производство на предприятии, стандартизированном по европейским стандартам качества EU GMP2
- ценовая доступность широкому кругу потребителей3
Преимущества молекулы
- широкий спектр противогрибковой активности
- способность угнетать рост и размножение грибов рода Candida, особенно Candia albicans – основных возбудителей генитального кандидоза («молочницы»)
- выгодные фармакокинетические характеристики:
- биодоступность при пероральном приеме сопоставимая с внутривенным введением;
- высокая степень распределения в тканях и средах организма (в т.ч. способность создавать и поддерживать высокие терапевтические концентрации в тканях влагалища и вагинальном секрете)4;
- пролонгированный терапевтический эффект и длительное защитное действие.
- достижение максимальных концентраций в слизистой влагалища и вагинальном секрете уже через 2 часа после приема7*
- начало снижения клинических симптомов в среднем в течение 24 ч после приема одной капсулы в дозировке 150 мг8
- среднее время регресса симптомов – 2 дня8
- достаточность всего одной капсулы в дозировке 150 мг для устранения симптомов «молочницы» у большинства женщин с неосложненной формой острого вульвовагинального кандидоза
- однократный оральный прием капсулы 150 мг сопоставим с недельным курсом терапии некоторыми внутривлагалищными средствами против «молочницы»9**
Преимущества формы выпуска (капсулы для приема внутрь)
Системное распределение в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма создает в них высокие концентрации, что способствует:
- устранению грибковых клеток не только с поверхности слизистой влагалища, включая микроскладки, но и во всей ее толще7
- устранению возбудителей «молочницы» не только в половых путях, но и в других возможных местах их обитания – слизистая ротовой полости и кишечник, тем самым минимизируется риск повторного обострения заболевания после лечения8
удобство и комфорт в процессе лечения:
- возможность начала лечения в любой день менструального цикла, включая «месячные»
- возможность приема капсулы в любое время суток – днем или ночью
- возможность приема препарата вне зависимости от пищевого режима – натощак, во время или после еды (одновременный прием пищи и повышенная кислотность не оказывают существенного влияния на абсорбцию и терапевтическое действие лекарственного средства)
- возможность приема препарата вне зависимости от используемого способа контрацепции – флуконазолне нарушает целостности латексных контрацептивов, если речь идет об использовании презерватива или диафрагмы, а также не снижает уровень эстрадиола, являющегося основным компонентом оральных противозачаточных средств
- простота и легкость самого процесса приема препарата – все что требуется – достать капсулу из блистера и проглотить ее, запив необходимым количеством воды
- в большинстве случаев достаточно приема всего 1-й капсулы препарата на курс
Показания к применению
- лечение острого вагинального кандидоза, когда местная терапия не применима.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата
- Детский возраст до 18 лет
- Период лактации (см. раздел инструкции «Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Более подробно – см. инструкцию по медицинскому применению препарата.
Совместимость
Во время лечения флюкостатом нельзя употреблять алкоголь. Нарушение этого условия может привести к тяжелым последствиям вплоть до летального исхода. Нельзя принимать флюкостат одновременно с препаратами, тяжело действующими на печень. Это может вызвать серьезное отравление, нарушение работы печени.
Не принимают препарат одновременно с лекарствами, разжижающими кровь. Оральные контрацептивы снижают действие флюкостата.
Во время беременности препарат назначают только при условии, что польза для матери превышает риск для плода. Потому что средство влияет на печень и всасывается в кровь, проникая сквозь плаценту. Подобное действие наблюдается и у кормящих матерей. Вещество проникает легко в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время кормления грудью.
Особые рекомендации
У пациентов с диагностированным СПИДом от приема Флюкостата может появиться сыпь. В этом случае следует немедленно прекратить курс приема, так как у таких пациентов кожные реакции выражаются в более тяжелой форме. При появлении сыпи у других людей следует начать тщательное наблюдение. Если сыпь не переходит в стадию образования буллезных поражений, лечение можно продолжать. Кроме этого, с особой осторожностью принимать Флюкостат следует при приеме препаратов, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома P450.
Флюкостат и антибиотики
Несмотря на то, что антибиотики могут стать причиной появления молочницы, для лечения также может понадобиться их прием. Дозировка и длительность курса определяется на основании анализа состояния пациента и стадии заболевания.
Назначают антибиотики для полного уничтожения инфекции. Вместе с тем важно строго придерживаться курса приема препаратов. Прием Флююкостата необходимо начинать не ранее чем через 2-5 дней после начала приема антибиотика. Также важно соблюдать определенный часовой интервал между приемом антибиотиков и Флюкостата.
Флюкостат может назначаться и после курса антибиотиков в качестве профилактического средства. Длится профилактический курс не более 2 недель. Обычно назначается 150-250 мг препарата.
Флюкостат и влияние на организм
Кроме того, что Флюкостат негативно влияет на работу почек и печени, негативное воздействие препарата может отразиться и на общем самочувствии пациента. Это может выражаться в расстройствах желудочно-кишечного тракта, головокружении, появлении сыпи. Кроме этого, препарат оказывает сильное влияние на кроветворную систему, что может привести к заболеваниям крови.
Флюкостат и влияние на половой акт
Действие препарата обычно наблюдается уже через 2 дня после приема. Однако возобновлять половую жизнь не рекомендуется ранее, чем через месяц. Лучшим решением будет сдать повторные мазки и возвращаться к половой жизни после получения положительного результата исследования мазков.
Флюкостат и менструация
Менструация при молочнице может спровоцировать ухудшение состояния. Во время менструации микрофлора влагалища становится благоприятной для развития грибка. Именно поэтому важно в это время продолжать прием препарата. Флюкостат никак не влияет на цикл. Он не относится к гормональным препаратам. Возможно усиление выделений, так как средство провоцирует уменьшение содержания калия.
Флюкостат сегодня является одним из самых эффективных средств при борьбе с молочницей и другими грибковыми инфекциями. Но принимать его следует строго по назначению специалиста.
Аналоги
Похожие по действию существуют препараты:
- медофлюкон;
- вифенд;
- итракон;
- микосист;
- микомакс;
- ирунин;
- орунгал;
- микофлюкан;
- флуконазол.
Все эти лекарства имеют противогрибковые действия. Разница состоит лишь в цене, вспомогательных компонентах, стране производства. Из отечественных препаратов – Флуконазол. Он дешевле Флюкостата, но действие подобное.
