Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент подавляет продукцию базальной соляной кислоты в желудке, а также стимулированную ацетилхолином, гистамином и гастрином НСl. Снижает активность пепсина, увеличивает рН желудочного сока, снижает выработку НСl.
Благодаря повышению уровня гликопротеинов, увеличению образования желудочной слизи, стимуляции синтеза простагландинов, секреции гидрокарбоната достигается протекторное и ранозаживляющее действие препарата.
Лекарственное средство способствует прекращению желудочных кровотечений, способствует заживлению повреждений на слизистой желудка, рубцует стрессовые язвы.
Препарат оказывает слабое воздействие на оксидазную систему фермента цитохрома Р450 в печеночной системе (подавляющее влияние).
Свое действие лекарство начинает через час, длится 12-24 часа. При внутривенном введении растворов с действующим веществом фамотидин эффект регистрируется через полчаса. Однократный прием ведет к подавлению секреции на 10-12 часов.
Состав, лекарственные формы препарата
Активное вещество медикамента — фамотидин (Famotidine). Соединение уменьшает выделение соляной кислоты, увеличивает содержание слизи в желудочном соке. Препарат имеет две фармацевтические формы:
- Таблетки для перорального применения: в дозировке 20 и 40 мг, покрытые растворимой пленкой. Вспомогательные компоненты: тальк, крахмал, диоксид кремния, магния стеарат. Реализуются в упаковках по 10–50 шт.
- Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционных растворов: белый или желтоватый сыпучий субстрат в ампулах. Выпускается в комплекте с растворителем. Картонные упаковки препарата содержат 5 ампул, каждая содержит 20 мг Фамотидина и вспомогательные вещества: маннитол, аспарагиновую кислоту.
Показания к применению Фамотидина
От чего таблетки?
Медикамент назначают при гиперацидности желудочного сока, язвенном поражении пищеварительной системы, стрессовых язвах, симптоматических язвах, синдроме Золлингера-Эллисона, НПВС-гастропатии, эрозивном варианте рефлюкс-эзофагита, изжоге, для профилактики рецидивов кровотечений после оперативных вмешательствах на пищеварительную систему, полиэндокринном аденоматозе, при системном мастоцитозе.
Какие существуют еще показания к применению Фамотидина? Лекарство назначают для профилактики аспирации желудочного сока у пациентов, которым дают общую анестезию. Препарат эффективен при диспепсических расстройствах. Лекарственное средство назначают для профилактики аспирационного пневмонита.
Как действует Фамотидин
Это препарат противоязвенного действия. Он влияет на функции слизистой желудка, комплексно подавляя выработку соляной кислоты:
- базальной;
- стимулированной ферментами гастрином, пепсином и ацетилхолином.
В результате нейтрализации кислоты увеличивается уровень pH, одновременно возрастает протективное действие желудочного секрета. Благодаря выработке гликопротеинов, щелочных компонентов и простагландинов слизистая испытывает меньшее раздражение, быстрее восстанавливается и заживает. Кроме того, лекарство умеренно воздействует на печеночные ферменты. Это способствует прекращению внутренних кровотечений, предупреждает их развитие, ускоряет рубцевание язвенных поражений.
В полости желудка средство растворяется в течение 10–15 минут. Терапевтическое действие препарата развивается на протяжении 1 часа, сохраняется до 0,5–1 суток. Одна доза Фамотидина выраженно снижает синтез соляной кислоты на срок до 12 часов, устраняя характерные симптомы: желудочные боли, изжогу.
Побочные действия
Пищеварительный тракт: боли в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, рвота, повышение уровня ферментов печени, острый панкреатит, смешанный гепатит, гепатоцеллюлярный гепатит, холестатический гепатит.
Органы чувств: звон в ушах, парез аккомодации, нечеткость зрительного восприятия.
Мочеполовая система: снижение либидо, аменорея, гинекомастия, гиперпролактинемия.
Может развиться агранулоцитоз, аллергические реакции, тремор, падение кровяного давления, головокружения, асистолия, АВ-блокада, брадикардия, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгия, артралгия, галлюцинации.
Фамотидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Фамотидина в таблетках
Принимают внутрь.
При язвенных поражениях пищеварительной системы: по 0,02 грамма дважды в день либо по 0,04 грамма перед сном. В некоторых случаях количество препарата повышают до 80-160 мг. Длительность терапии 4-8 недель.
С целью профилактики рецидивов язвенных поражений назначают 1 раз в день по 0,02 грамма на ночь.
Начальная доза при синдроме Золлингера-Эллисона – 20-40 мг 4 раза в сутки, возможно повышение дозы до 24-48 мг.
Профилактика аспирации содержимого желудка: 0,04 грамма; перед хирургическим вмешательством принимают за 2 часа до операции. При рефлюкс-эзофагите: дважды в день по 0,02 грамма.
Препараты с раствором Фамотидина
Внутривенно вводят медленно 2 минуты: по 20 мг каждые 12 часов. Для профилактики аспирационного пневмонита: внутримышечно 0,02 грамма перед операцией, либо утром в день хирургического вмешательства.
Порошок для инъекций растворяют в хлориде натрия 0,9% 5-10 мл.
Фамотидин
Фамотидин
(лат.
famotidine
) — противоязвенное лекарственное средство, блокатор гистаминовых Н2-рецепторов.
Химическое соединение:
3-[[[2-[(Аминоиминометил)амино]-4-тиазолил] метил]тио]-N- (аминосульфонил)пропанимидамид. Эмпирическая формула: C8H15N7O2S3.
Фамотидин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов III поколения». По АТХ — к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов» и имеет код А02ВА03. «Фамотидин», кроме того, торговое наименование лекарства.
Характеристика.
Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Хорошо растворим в уксусной кислоте, слабо — в метаноле и воде, практически нерастворим в этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие
— противоязвенное. Блокирует гистаминовые H2-рецепторы, ингибирует базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты; подавляет активность пепсина.
Из ЖКТ фамотидин абсорбируется не полностью, биодоступность составляет 40–45%, повышается под влиянием пищи и уменьшается при применении антацидов. Связывание с белками плазмы — 15–20%. Cmax достигается через 1–3 часа 30–35% метаболизируется в печени с образованием S-оксида и выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 25–30% дозы, принятой внутрь, и 65–70% введенной в/в обнаруживается в моче в неизмененном виде. T½ — 2,5–3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) он возрастает до 20 часов (требуется коррекция дозы). После приема внутрь действие начинается через 1 час, достигает максимума в течение 3 часов и продолжается 10–12 часов. В условиях в/в введения максимальный эффект развивается через 30 минут. Однократная доза (10 и 20 мг) подавляет секрецию на 10–12 часов.
Применение фамотидина.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика обострений), симптоматические язвы, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, кровотечение из верхних отделов ЖКТ (в/в), профилактика эрозивно-язвенных поражений ЖКТ на фоне приема НПВС и аспирации желудочного содержимого при проведении общей анестезии.
Одним из существенных недостатков фамотидина, свойственный всем Н2-блокаторов, — эффект тахифилаксии — привыкания пациента к препарату, когда при его повторном использовании действие препарата заметно снижается.
Тахифилаксия фамотидина. Интрагастральный показатель pH при терапии ингибитором протонной помпы омепразолом и фамотидином (Гостищев В.К., Евсеев М.А.). Хорошо видно уменьшение антисекреторной эффективности фамотидина при повторном приёме
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочные действия.
Сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, холестатическая желтуха, повышенная утомляемость, шум в ушах, головная боль, редко галлюцинации, лихорадка, аритмии, мышечная боль, артралгия, сухость кожи, аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, крапивница, конъюнктивит, бронхоспазм; раздражение в месте инъекции.
Взаимодействие.
При одновременном приеме фамотидина и кетоконазола может уменьшаться всасывание кетоконазола. В случае применения фамотидина с антацидными препаратами перерыв между их приемом должен быть не менее 1–2 часа.
Передозировка
.
- Симптомы: усугубление побочных эффектов.
- Лечение: промывание желудка, симптоматическая или поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы.Внутрь
. При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 40 мг на ночь или по 20 мг 2 раза/сутки (утром и вечером), длительность курса — 4–8 недель; с целью профилактики обострений — по 20 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 6 месяцев. При рефлюкс-эзофагите — 20 мг 1–2 раза/сутки в течение 6–12 недель, синдроме Золлингера — Эллисона — 20–40 мг 4 раза/сутки (при необходимости дозу препарата увеличивают).
Внутривенно (струйно или капельно).
Средняя доза — 12 мг каждые 12 часов. При синдроме Золлингера–Эллисона: начальная доза — 12 мг каждые 6 часов, в дальнейшем дозу корректируют; для профилактики аспирации желудочного содержимого перед общей анестезией: 20 мг в день операции или не менее чем за 2 часа до ее начала.
Меры предосторожности.
Пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 20 мг. Детям назначать препарат не рекомендуется. При терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки необходимо исключить у пациента наличие злокачественной опухоли (исследование биоптата из области язвы). С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Фамотидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Категория риска для плода по FDA при применении беременными — В (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).
Фамотидин, в общем случае, рецептурное лекарство
.
Однако препараты, содержащие малые дозы (10 мг) фамотидина, являются безрецептурными
(Квамател мини).
Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р фамотидин (лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного ведения; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.
Фамотидин и коронавирус.
Существуют исследования, указывающие на связь между ингибиторами протонной помпы и риском COVID-19. Они свидетельствуют о важности депрескрайбинга ингибиторов протонной помпы в условиях повышении риска СOVID-19. Из антисекреторных препаратов предпочтительным является фамотидин, приём которого улучшает состояние пациентов, инфицированных SARS-CoV-2. Высокая терапевтическая эффективность Н2-блокаторов, в частности фамотидина, у таких больных обусловлена не только мягким подавлением кислой желудочной секреции, но и выраженными антиоксидантными свойствами (Хомерики Н.М.).
Торговые названия препаратов с действующим веществом
фамотидин: Антодин, Блокацид, Гастероген, Гастросидин, Квамател, Квамател мини, Лецедил, Пепсидин, Ульфамид, Ульцеран, Фамонит, Фамопсин, Фамосан, Фамотел, Фамотидин, Фамотидин-ICN, Фамотидин-OBL, Фамотидин-АКОС, Фамотидин-Акри, Фамотидин-Апо, Фамотидин-ШТАДА, Фамоцид.
Производитель
: Биоком, Ставрополь Россия; ЗиО-Здоровье, Россия; Макиз-Фарма, Россия; Оболенское фармацевтическое предприятие, Россия; Серена Фарма/Шрея Лайф Саенсиз, Индия; Фармстандарт-Лексредства, Россия; Хемофарм Д.Д., Югославия; Хемофарм концерн А.Д., Югославия; Яка-80, Македония.
В США зарегистрированы брэнды фамотидина: рецептурные (Pepcid, Duexis) и безрецептурные (over-the-counter), отличающиеся пониженным содержанием фамотидина и предназначенные для купирования изжоги (Pepcid AC).
В состав зарегистрированных в США лекарств Pepcid Complete и Double Action Complete кроме фамотидина входят антациды кальция карбонат магния гидроксид. Аналогичный состав имеет и Tums Double Action, а также имеющий украинскую регистрацию Гастромакс.
Описания препаратов и инструкции
от разных фирм-производителей (pdf):
- для России
- официальная инструкция ОАО «Акрихин»: «Инструкция по медицинскому применению препарата Фамотидин-Акри», таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, от 17.09.2008 г.
- «Информация о препаратах Квамател и Квамател мини для медицинских работников и специалистов», таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг (Квамател мини) и 20 и 40 мг (Квамател), лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения (Квамател) Гедеон Рихтер
- «Инструкция по медицинскому применению препарата Фамотидин», таблетки, 20 мг, ОАО «Киевмедпрепарат»
Материалы для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения фамотидина при лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта
Статьи и отчёты
- Хомерики Н.М. Особенности лечения кислотозависимых заболеваний при пандемии COVID-19. Терапевтический архив. Т.93, 2.2021. Приложение. С.55-56.
- Чернов Ю.Н., Батищева Г.А., Алехин С.М., Зорина М.С. Суточное мониторирование интрагастрального рН у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и сравнительная эффективность антисекреторного действия кваматела при различных способах введения // Прикладные информационные аспекты медицины. 2015. Т. 18, № 5.
- Дорофеев А.Э., Афанасьев М.В. Применение фамотидина у больных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью в сочетании с функциональной диспепсией // Медицинская газета «Здоровье Украины». – 2008. – № 6/1. – с. 33.
- Минушкин О.Н., Масловский Л.В. Отчет о клинических испытаниях препарата фамоцид (Индия) на кафедре гастроэнтерологии Учебно-научного центра Медицинского Центра Управления делами Президента РФ.
- Затевахин И.И., Щеголев А.А., Титков Б.Е. Фамотидин в лечении хирургических больных с кислотозависимыми заболеваниями желудка двенадцатиперстной кишки // Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. – 1999. – №4. – с. 84–87.
- Дейнеко Н.Ф., Шаргород И.И., Гарсали Р.Б. Фамотидин в лечении больных хроническим рецидивирующим панкреатитом // Провизор. – 1999. – № 15.
- Охлобыстин А.В. Применение фамотидина для лечения острых язвенных кровотечений // Русский Медицинский журнал. – 2002. – Т. 10. – № 8–9.
На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература»имеется подраздел «H2-блокаторы» содержащий статьи, посвященные терапии заболеваний органов ЖКТ с помощью H2-блокаторов гистаминовых рецепторов, в том числе по применению фамотидина.
Видео
Кадр из видео Вовк Е.И. Лекарственные препараты для лечения изжоги и заболеваний, ассоциированных с гиперацидностью. Клиническая фармакология
На сайте GastroScan.ru в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подразделы «Для врачей» и «Для студентов медицинских ВУЗов и ординаторов», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения и обучающихся медицине.
У фамотидина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом. Назад в раздел
Взаимодействие
Фамотидин угнетает метаболизм Диазепама, аминофеназона, феназона, лидокаина, кофеина, трициклических антидепрессантов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, Аминофиллина, метронидазола, Метопролола, буформина, глипизида, теофиллина, метопролола, клавулановой кислоты в печени.
При приеме препаратов, угнетающих костный мозг повышает риск развития нейтропении. Фамотидин снижает всасывание Кетоконазола, Итраконазола.
Сукральфат и антациды замедляют скорость абсорбции. Фамотидин совместим с раствором хлорида натрия, декстрозы. Лекарственное средство увеличивает всасывание клавулоновой кислоты, Амоксициллина.
Предосторожности и противопоказания
Препарат требует осторожного применения при гепатозах, циррозе и других заболеваниях печени, воспалении желчного пузыря, почечной недостаточности, нефритах. Эти патологии повышают риск побочных проявлений. К числу противопоказаний Фамотидина относятся:
- индивидуальная непереносимость какого-либо из его компонентов;
- онкологические заболевания желудочно-кишечного тракта;
- беременность на всех сроках;
- период лактации.
В педиатрии медикамент применяют с осторожностью, в строго определенных врачом дозах, с постоянным контролем за самочувствием детей.
Фамотидин замедляет расщепление непрямых антикоагулянтов, антидепрессантов, кофеина, препаратов на основе лидокаина, теофиллина, метронидазола, фенитоина, буформина. Это необходимо учитывать при одновременных курсах лечения.
Особые указания
Прием Фамотидина может маскировать симптомы, указывающие на карциному в желудке. Рекомендуется перед назначением препарата исключить злокачественные новообразования пищеварительного тракта.
Лекарственное средство необходимо отменять постепенно для предупреждения синдрома «рикошета». При стрессе, длительной терапии возможно развитие бактериальной инфекции в желудке, не исключено дальнейшее распространение микробов.
Фамотидин необходимо принимать через два часа после применения Кетоконазола, Итраконазола для профилактики их гипервсасывания.
При проведении кожных реакций на гистамин важно учитывать, что блокатор гистаминовых рецепторов может подавить реакцию и привести к ложноотрицательному результату.
Лечение подразумевает исключение из рациона продуктов, раздражающих слизистую желудка.
Аналоги Фамотидина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Гастросидин
Гистак
Ранитидин
Ацилок
Циметидин
Зантак
Квамател
Аналогами являются лекарства: Гастромакс, Гастротид, Квамател, Ульфамид, Фамодингексал, Фамозол, Фамосан.
Цена Фамотидина, где купить
Цена Фамотидина в таблетках по 20 мг находится в пределах от 30 до 50 рублей за пачку в 20 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Фамотидин таблетки п.п.о. 20мг 20 шт.ООО ХЕМОФАРМ
41 руб.заказать - Фамотидин таблетки п.п.о. 40мг 30 шт.ООО ХЕМОФАРМ
86 руб.заказать
- Фамотидин таблетки п.п.о. 20мг 30 шт.ООО ХЕМОФАРМ
60 руб.заказать
- Фамотидин таб. п/о плен. 40мг №20ООО ХЕМОФАРМ
71 руб.заказать
- Фамотидин таблетки п.п.о. 40мг 20 шт.Озон ООО
55 руб.заказать
Аптека Диалог
- Фамотидин таблетки 40мг №30Hemofarm
80 руб.заказать
- Фамотидин (таб.п.пл/об.20мг №30)Озон ООО
41 руб.заказать
- Фамотидин (таб. п/о 40мг №20)Hemofarm
74 руб.заказать
- Фамотидин (таб. п/о 20мг №30)Hemofarm
63 руб.заказать
- Фамотидин (таб. п/о 20мг №20)Hemofarm
42 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Фамотидин-Фармекс 20 мг №5 раствор ТОВ»Фармекс Груп», м.Бориспіль,Україна
195 грн.заказать - Фамотидин-КМП 20 мг N20 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
8 грн.заказать
- Фамотидин-Дарница 0.02г N20 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
10 грн.заказать
