Эналаприл — гипотензивное средство

Общая характеристика

Эналаприл относится к группе гипотензивных лекарственных средств, ингибиторов АПФ. Он замедляет превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2, гормона, способствующего сужению просвета сосудов, что вызывает повышение кровяного давления и избыточную продукцию альдостерона корой надпочечников.

Помимо основного действующего вещества, в состав препарата входят:

• лактоза;
• желатин;
• карбонат магния;
• стеарат;
• кросповидон.

Формой выпуска лекарственного средства являются таблетки, которые могут содержать в себе 5, 10 и 20 мг активного вещества

В результате взаимодействия активного вещества с организмом человека происходит образование эналаприлата, который блокирует действия гормона, повышающего уровень артериального давления. Благодаря этому эффекту, происходит расширение просвета артерий, улучшается кровообращение. Лекарство обладает главным преимуществом – у него пролонгированное действие, что позволяет использовать средство для нормализации давления всего один раз в день. Комплексное воздействие на организм способствует снижению сопротивляемости коронарных артерий и нормализации систолического и диастолического давления.

Выведение компонентов препарата осуществляется через почки, что вызывает усиленный вывод натрия с мочой. Поэтому необходимо проводить контроль водно-электролитного баланса у пациентов, принимающих препарат на постоянной основе.

Показания к использованию

Энаприлин используют для стабилизации гемодинамических показателей. Лекарственное средство обладает высокой эффективностью в терапии гипертонической болезни и при нарушениях в работе сердечной мышцы. Любое отклонение от принятой нормы, то есть высшее 115/85 мм рт. ст., является обязательным показанием к назначению медикамента.

Для нормализации уровня кровного давления медикамент назначают при таких состояниях:

• первичная гипертензия;
• патологии почек, сопровождающиеся увеличением АД;
• повышенная выработка альдостерона корой надпочечников;
• ишемическая болезнь сердца;
• бронхоспастический синдром;
• нарушение в деятельности левого желудочка;
• стенокардия напряжения;
• постинфарктный период.

А также качестве комплексной терапии сердечной недостаточности.

Оптимальная схема лечения подбирается специалистом на основании результатов исследования, а доза препарата зависит от степени выраженности патологии

Выбор оптимальной дозировки средства зависит от стадийности патологического процесса и выраженности клинических симптомов.

Таблетки от давления назначают для лечения следующих заболеваний:

• Эссенциальная гипертония. Происходит начальное повышение кровяного давления без видимых патологических изменений в системе кровообращения. Даже если показатели АД не превышают 135/95 мм рт. ст., уже можно отметить нарушение кровоснабжения в миокарде и головном мозге.
• Гипертоническая болезнь. Назначается на любой стадии патологического процесса, а в комплексной терапии используется в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Дозировка средства зависит от динамики показателей кровяного давления.
• Реноваскулярная болезнь. Злокачественное повышение уровня давления, обусловленное поражением почечных артерий, своевременный прием может помочь поддержать стабильные показатели давления без оперативного вмешательства.
• Гипертрофия левого желудочка. Регулярный прием лекарственного средства позволяет остановить аномальные рост сердечной ткани.
• Лечение повышенного давления при гипотонии. Терапия начинается с минимальной дозы средства – 1,25 мг, когда кровяное давление достигает показателей 120/80 мм. рт. ст. при условии рабочих значений 100/60 мм. рт. ст. В случае нарушения общего состояния терапевтический курс проводится непродолжительным курсом от 1 до 3 месяцев.

Больным с диагнозом «хроническая сердечная недостаточность» для достижения необходимого фармакологического эффекта нужно провести лечение курсом не менее 6 месяцев.

Фармакологические свойства препарата Эналаприл

Эналаприл — пролекарство; в организме гидролизуется с образованием активного метаболита — эналаприлата. Последний ингибирует АПФ, нарушая каталитическую трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II, мощный эндогенный вазопрессорный агент. Блокада АПФ эналаприлатом сопровождается выраженным антигипертензивным эффектом, связанным с периферической вазодилатацией, снижением концентрации в крови ангиотензина II и альдостерона, угнетением прессорных (симпатоадреналовой) и активацией депрессорных (калликреин-кининовой и простагландиновой) систем организма, повышением образования сосудистого эндотелиального фактора. Эналаприл вызывает постепенное снижение систолического и диастолического АД без изменения ЧСС и МОК, вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, улучшает коронарный кровоток, повышает устойчивость миокарда к гипоксии и снижает частоту желудочковых аритмий, опасных для жизни. При инфаркте миокарда эналаприл способствует уменьшению размеров зоны некроза, улучшает метаболизм в миокарде и снижает частоту аритмий, связанных с реперфузией. Уменьшает выраженность негативных явлений, связанных с постинфарктным ремоделированием миокарда. Эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию диабетической нефропатии. Систематическое применение эналаприла улучшает качество жизни и снижает смертность при застойной сердечной недостаточности. Эффективность эналаприла не зависит от возраста и пола больного, вредных привычек (курение) или от уровня ренина в плазме крови. Эналаприл не оказывает негативного влияния на углеводный и липидный обмен, не вызывает нарушений половой функции. После перорального приема в пищеварительном тракте абсорбируется около 60% эналаприла. Одновременный прием пищи не влияет на его всасывание. Терапевтический эффект развивается в среднем через 1 ч после приема внутрь, выраженный терапевтический эффект — через 4–6 ч после приема эналаприла внутрь и через 1–4 ч после в/в введения эналаприла. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема эналаприла достигается через 1 ч для эналаприла и через 3–4 ч для эналаприлата. При внутривенном введении эналаприла максимальная его концентрация в крови достигается через 15 мин. Степень связывания эналаприлата с белками плазмы крови умеренная — 50–60%. Эналаприлат не подвергается биотрансформации, период его полувыведения составляет около 11 ч. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается. Продолжительность терапевтического эффекта при однократном применении — около 24 ч для эналаприла при приеме внутрь и около 6 ч для эналаприлата при в/в введении. Около 60% эналаприла экскретируется с мочой (20% в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), с калом выводится 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). При в/в введении эналаприлат полностью экскретируется с мочой в неизмененном виде. Эналаприлат удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Механизм действия

Механизм действия Эналаприла направлен на угнетение активности ангиотензинпревращающего фермента, отчего и происходит расширение кровеносных сосудов. Действие активного вещества способствует активному образованию специфических соединений, которые также обладают гипотензивным и диуретическим свойствами.

Регулярное употребление Энаприла увеличивает толерантность тканей миокарда к физическим нагрузкам

Помимо гипотензивного эффекта, лекарственное средство обладает такими свойствами:

• уменьшает нагрузку на миокард;
• улучшает кровообращение;
• улучшает дыхательную функцию;
• понижает сопротивление почечных артерий;
• нормализует кровоток в почечных артериях;
• снимает спазм коронарных вен;
• понижает показатели верхнего и нижнего АД;
• выводит избыток жидкости из организма;
• предотвращает гипотрофию сердечной ткани;
• уменьшает частоту случаев развития тромбоза.

Препарат постепенно снижает показатели кровяного давления и, как правило, не вызывает каких-либо патологических изменений в частоте сердечных сокращений и минутном объеме крови. Длительное использование средства позволяет предупредить деформацию левого желудочка, улучшить кровоснабжение сердечной мышцы. Гипотензивный эффект наступает уже через 60 минут после употребления средства и наблюдается в течение суток. Для достижения оптимальных показателей кровяного давления некоторым пациентам назначается терапевтический курс в течение нескольких недель. Регулярное использование средства способствует стабилизации кровяного давления в течение 2-х недель.

В связи с медленным фармакологическим действием медикамент не используется для оказания скорой помощи при гипертоническом кризе.

Взаимодействия препарата Эналаприл

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла. Эналаприл при одновременном приеме потенцирует гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов, метилдопы, нитратов, антагонистов ионов кальция, гидралазина и празозина. НПВП снижают эффективность эналаприла и повышают риск ухудшения функции почек. Одновременное применение эналаприла с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии. Эналаприл сокращает период полувыведения теофиллина и уменьшает клиренс лития; циметидин продлевает период полувыведения эналаприла. Эналаприл не взаимодействует с сердечными гликозидами. Риск возникновения артериальной гипотензии возрастает при одновременном употреблении алкоголя или применении средств для наркоза.

Схема приема лекарства

Согласно инструкции по применению, медикамент принимают путем заглатывания таблетки, которую употребляют вовремя или после приема пищи. Для лечения гипертонической болезни препарат используют, как в качестве монотерапии, так и в комплексной терапии. Схема того, как принимать лекарство при различных видах терапии.

Монотерапия

Начальная дозировка средства при первичном употреблении составляет 5 мг. В случае отсутствия гипотензивного эффекта дозировку постепенно повышают в течение 7-14 дней на 5 мг. Для гипертонии в начальной стадии необходимая доза – 10 мг 2 раза в день, максимально допустимое количество – 40 мг в сутки 2 раза в день.

Комплексное лечение

Сердечна недостаточность в хронической форме: стартовая доза препарата — 2,5 мг в сутки, далее через каждые несколько суток, дозировка увеличивается от 2 до 5 мг для достижения оптимального гипотензивного эффекта. Средняя дозировка при данном заболевании от 5 до 27 мг в сутки 2 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка – 40 мг в день.

При гипертензии, связанной с поражением почечных артерий, стартовая доза препарата составляет 25 мг. Данная дозировка оптимальна, поскольку при заболевании происходит снижение метаболизма, в связи с чем активные вещества выводятся медленнее, из-за чего происходит более резкое снижение уровня артериального давления.

Особые указания по применению препарата Эналаприл

Эналаприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию в первые часы после приема, особенно при первичном назначении и у больных с ХПН, тяжелой сердечной недостаточностью и гипонатриемией; у пациентов с выраженной гиповолемией, обусловленной диуретической терапией, бессолевой диетой, диареей, неукротимой рвотой или хроническим гемодиализом. Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемодинамики наблюдается редко; при значительном снижении АД больного следует перевести в горизонтальное положение, при необходимости провести коррекцию ОЦК инфузией изотонического р-ра натрия хлорида. Для профилактики гипотензии за 2–3 дня до назначения эналаприла отменяют диуретические средства и бессолевую диету (при удовлетворительном состоянии больного); если это невозможно, эналаприл назначают в минимальной начальной дозе — 2,5 мг/сут (см. ПРИМЕНЕНИЕ). После приема первой дозы эналаприла необходимо контролировать состояние больного с проведением тонометрии в течение нескольких часов; во время наблюдения пациент должен находиться в горизонтальном положении. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлом; после коррекции уровня АД и ОЦК последующие дозы препарата обычно хорошо переносятся. При продолжительной симптоматической гипотензии следует снизить дозу эналаприла или прекратить лечение. В случае развития ангионевротического отека в области лица и шеи следует отменить эналаприл и назначить антигистаминные препараты. Тяжелые случаи ангионевротического отека языка, голосовой щели и гортани требуют экстренного назначения эпинефрина, ГКС и поддержания проходимости верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия). У пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки нельзя полностью исключить возможность преходящего ухудшения почечной функции или ОПН, в связи с чем лечение пациентов с подозрением на вазоренальную АГ (артериальная гипертензия) рекомендуется проводить в специализированных стационарах. Следует соблюдать осторожность при назначении эналаприла пациентам с генерализованным атеросклерозом, тяжелой формой стеноза устья аорты или идиопатическим субаортальным стенозом. Поскольку во время лечения эналаприлом возможно развитие гиперкалиемии (особенно при сопутствующей ХПН), не рекомендуется одновременное назначение калийсберегающих диуретиков. Для своевременного выявления побочных эффектов со стороны системы крови во время лечения эналаприлом рекомендуется регулярно проводить контроль гемограммы. В связи с высоким риском развития анафилактических реакций не рекомендуется назначать эналаприл пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к яду пчел и ос. Эналаприл не рекомендуется назначать женщинам перед планируемой беременностью. У забеременевших во время терапии эналаприлом необходимо пересмотреть схему дальнейшего лечения. В период беременности, особенно во II и III триместр, применение эналаприла противопоказано. Назначение эналаприла допустимо лишь в исключительных случаях при тяжелом состоянии и только после исключения олигогидрамниона. Во время лечения эналаприлом рекомендуется прервать кормление грудью. Если это не представляется возможным, следует тщательно контролировать уровень АД, содержание калия в плазме крови и функциональное состояние почек у ребенка грудного возраста.

Какие особенности приема Эналаприла Гексал

В некоторых случаях специалисты назначают средство Гексал. Его рекомендуется употреблять при гипертензии в утренние часы в дозировке 5 мг. При хронической недостаточности сердца употребляют в количестве 2-5 мг в первой половине дня. При нарушении деятельности левого желудочка назначают в количестве 5 мг 2 раза в сутки. Оптимальная поддерживающая доза – 5-10 мг в сутки.

Эффективность препарата определяется по показателям стабильности кровяного давления и самочувствию пациента в течение дня

Употребление суточной дозы средства разово или дозировано, зависит от особенностей обмена веществ пациента и наличия сопутствующих патологий, поэтому при заболеваниях пищеварительного тракта всасывание активного вещества будет замедленным.

Препарат назначается в комплексной терапии заболеваний сердца и сосудов, поэтому необходимо учитывать особенности его взаимодействия с другими медикаментами.

Показания к применению препарата Эналаприл

Эссенциальная АГ (артериальная гипертензия) любой стадии; реноваскулярная АГ (артериальная гипертензия); сердечная недостаточность всех степеней: при клинически выраженной сердечной недостаточности применение эналаприла показано для улучшения показателей выживаемости, задержки прогрессирования сердечной недостаточности, снижения частоты госпитализаций больных с сердечной недостаточностью; у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка эналаприл применяют для задержки развития клинически выраженной сердечной недостаточности, а также для снижения частоты госпитализаций больных с сердечной недостаточностью; профилактика развития ишемических нарушений коронарного кровообращения: у больных с дисфункцией левого желудочка эналаприл применяют для профилактики развития ишемических нарушений коронарного кровообращения, снижения частоты инфаркта миокарда, частоты госпитализаций пациентов по поводу нестабильной стенокардии.

Возможные противопоказания

Прием таблеток Эналаприл противопоказан в следующих случаях:

• непереносимость компонентов лекарства;
• нарушение функциональных способностей печени или почек;
• гиповолемия;
• аортальный стеноз;
• нарушение кровообращения в коронарных артериях;
• беременность и период лактации;
• заболевания цереброваскулярной системы;
• гипергликемия;
• ишемическая болезнь в стадии декомпенсации;
• избыточное количество калия в сыворотке крови.

Препарат не назначают также пациентам в возрасте до 18 лет и в старческого возрасте, а также больным после пересадки почки.

Применение препарата Эналаприл

При лечении АГ (артериальная гипертензия) назначают в начальной дозе 5 мг/сут однократно; при необходимости дозу повышают до 10–20 мг, в исключительных случаях — до 40 мг/сут в один или два приема. Если одновременно назначены диуретики, дозу эналаприла снижают до 2,5 мг/ сут. При лечении застойной сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг/сут в 1–2 приема; при необходимости дозу постепенно повышают, достигая полного клинического эффекта. Обычно поддерживающая доза при застойной сердечной недостаточности составляет 5–20 мг/сут, максимальная — 40 мг/сут в 1–2 приема. При лечении пациентов с ХПН дозу эналаприла подбирают с учетом клиренса креатинина. При уровне креатинина 30 мл/мин эналаприл назначают в начальной суточной дозе 5 мг; если уровень 30 мл/мин — начальная доза составляет 2,5 мг/сут. В дальнейшем дозу эналаприла постепенно повышают, добиваясь удовлетворительного клинического эффекта (при постоянном мониторинге функциональных почечных показателей и уровня калия в сыворотке крови). Эналаприл выводится из организма при гемодиализе; в день проведения процедуры его назначают в суточной дозе 2,5 мг. Детям эналаприл назначают в дозе 2,5 мг/сут.

Побочные явления

Передозировка средства приводит к нарушению общего состояния пациента. Так, при резком снижении уровня АД могут наблюдаться:

• головокружение при изменении положения тела в пространстве;
• головные боли;
• слабость;
• расстройство сна;
• шум в ушах.

Пациентам, страдающим гепатитом, важно соблюдать дозировку средства, поскольку при патологиях печени побочные явления проявляются более выраженно

Побочные эффекты, также связаны с диуретическим действием лекарства, которое приводит к нарушению водного и минерального баланса. В организме, это проявляется следующими симптомами:

• воспаление слизистой оболочки языка;
• снижение мышечного тонуса;
• судорожные сокращения конечностей;
• расстройства сердечного ритма;
• повышенное содержание калия в организме;
• повышенное количество белка в моче;
• боли в области поясницы;
• отечность век.

На фоне неконтролируемого приема Эналаприла может развиться аллергическая реакция, которая осложняется отеком Квинке. Такое осложнение встречается редко, но риск его возникновения увеличивается, если у пациента имеется повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата или она была у кровных родственников. В этой ситуации рекомендуется принимать другие медикаменты.

Оказание первой помощи при передозировке

Тяжелые аллергические проявления развиваются внезапно, поэтому ухудшение состояния сопровождается потерей сознания. В такой ситуации необходимо оказать первую помощь, которая заключается в следующем:

1. Придать больному горизонтальное положение, приподняв нижние конечности с помощью валика.
2. Для улучшения дыхания освободить область грудной клетки от давящей одежды, открыть окно для доступа кислорода.
3. Дать выпить воды, чтобы нейтрализовать средство, ее необходимо предварительно подсолить.
4. Вызвать бригаду скорой медицинской помощи.

В период лечения лекарственным средством запрещено употреблять спиртные напитки, так как этанол способствует резкому снижению уровня АД, то есть усиливает гипотензивное действие таблеток.

Передозировка препарата Эналаприл, симптомы и лечение

Наиболее часто проявляется гипотензией. Рекомендуется перевод пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем, зондовое промывание желудка, прием активированного угля, возмещение ОЦК изотоническим р-ром натрия хлорида, при необходимости — инфузия р-ра ангиотензина II, контроль и коррекция жизненно важных функций организма, определение уровней калия, мочевины, креатинина в сыворотке крови. Эналаприл и эналаприлат выводятся при гемодиализе.

Список аптек, где можно купить Эналаприл:

• Москва
• Санкт-Петербург

Чем заменить?

Аналог Эналаприла – это схожий по терапевтическому действию препарат, но из группы более современных лекарственных средств. Он должен обладать менее выраженными побочными эффектами, например, Каптоприл.

Заменить медикамент можно следующими препаратами: Ренитек, Берлиприл, Энап. Все они содержат действующее вещество эналаприл. Гипотензивные средства используют в комплексе с диуретиками для предотвращения накопления калия в организме.

На протяжении всего терапевтического курса приема медикамента рекомендовано постоянно осуществлять контроль показателей артериального давления. Важно соблюдать назначения лечащего врача, поскольку он подбирает оптимальные дозы препарата, которые соответствуют стадийности патологического процесса.

Отзывы

Ангелина, 28 лет У моей матери гипертония уже на протяжении семи лет, она регулярно принимает таблетки Эналаприл. Лекарство помогает стабилизировать давление и поддерживать его показатели на определенном уровне. Однако в случае гипертензивного криза он не приносит должного эффекта.

Николай, 52 года У меня 2 года назад случился ишемический приступ. Для постоянного контроля кровяного давления врач выписал рецепт на Эналаприл, который помогает снизить риск развития повторного сердечного приступа. В случае, когда у меня происходит резкий скачек давления, кладу таблетку под язык. Все приходит в норму через 20 минут.

Артем, 24 года Моя бабушка прошла курс лечения Эналаприлом в течение 2-х месяцев. После того как выпила последнюю таблетку лекарства, стала замечать, что у нее появился приступообразный кашель, которой беспокоит и в ночное время суток. Специалист заменил средство на другой, более дорогой, аналог, объяснив, что у бабушки индивидуальная непереносимость некоторых компонентов лекарства.