Фармакодинамика
Беклометазона дипропионат — синтетический ГКС для местного применения — оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса. Уменьшает отек слизистой оболочки носа, продукцию слизи. Улучшает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.
Терапевтический эффект Насобека, в отличие от местных сосудосуживающих средств для лечения ринита, при интраназальном применении проявляется не сразу. Облегчение симптомов ринита обычно становится заметно в течение нескольких дней от начала лечения.
Насобек спрей назальный доз 50мкг/доз 200ДОЗ
Состав
Активное вещество: беклометазона дипропионат — 50 мкг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (50% раствор) — 0.04 мкл, фенилэтанол — 250 мкг, полисорбат 80 — 5 мкг, декстроза безводная — 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза) — 1 мг, хлористоводородная кислота 35% — q.s., вода очищенная — до 0.1 г.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При ингаляционном способе введения в рекомендуемых дозах не обладает существенной системной активностью.
После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Связывание с белками плазмы — 87%.
Метаболизм и выведение
Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Т1/2 – 15 ч. Основная часть препарата (35-76%), вне зависимости от способа введения, выводится в течение 96 ч с калом, преимущественно в виде полярных метаболитов; 10-15% выводится почками.
Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, вазомоторный ринит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к беклометазону и другим компонентам препарата; геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, туберкулез легких, детский возраст до 6 лет, беременность (I триместр), вирусные, грибковые заболевания.
С осторожностью: Амебиаз, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда, изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, беременность (П-Ш триместры), период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Интраназально.
Взрослые и дети старше 12 лет
По 1-2 дозе (50-100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в день (200-400 мкг/сут). Максимальная суточная доза 400 мкг/сут. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема. Дети от 6 до 12 лет
Начальная доза — по 50 мкг (1 доза) в каждый носовой ход 2 раза в день, при необходимости — 100 мкг (2 дозы) в каждый носовой ход 2 раза в день. Максимальная суточная доза 400 мкг/сут. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.
При достижении терапевтического эффекта препарат отменяют, постепенно снижая дозу.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Рекомендации для пациентов по применению препарата.
Перед применением препарата необходимо очистить носовые ходы.
При первом применении следует разблокировать распыляющий механизм: нажать на дозатор несколько раз до появления облачка аэрозоля. Если препарат не использовался несколько дней, следует вновь разблокировать распыляющий механизм.
Перед первым применением препарата снимите пластиковое защитное полукольцо, находящееся между навинчивающейся частью и дозирующим носовым аппликатором (см. Рис.1).
1. Перед применением слегка встряхните флакон, после чего снимите колпачок носового аппликатора.
2. Расположите флакон между большим и указательным пальцами так, чтобы дно флакона опиралось на большой палец, а указательный и средний пальцы опирались по обе противоположные стороны нижней части аппликатора (см. Рис. 2).
3. Перед первым применением препарата, или в случае длительного перерыва в использовании, распыление первой дозы следует произвести в воздух.
4. Слегка выдохните через нос.
5. Носовой ход, в который не будет вводиться препарат, следует зажать пальцем, а в свободный носовой ход следует вставить аппликатор. Затем слегка склоните голову так, чтобы флакон находился в перпендикулярном положении (см. Рис. 3).
6. Слегка вдохните через открытый носовой ход и одновременно нажмите на носовой аппликатор и введите дозу аэрозоля.
7. Выдохните через рот.
8. При повторном введении препарата в тот же носовой ход повторите операции, описанные в пунктах 6 и 7.
9. При введении препарата в другой носовой ход повторите операции, описанные в пунктах 5, 6, 7, 8.
После окончания применения препарата следует очистить концевую (верхнюю) часть аппликатора чистой тряпочкой и вернуть колпачок на место.
Очистка аппликатора:
Носовой аппликатор следует очищать не менее 1 раза в неделю, чтобы предотвратить возможность его засорения.
Для этого следует слегка нажать на нижнюю часть аппликатора и отсоединить носовой аппликатор (см. Рис. 4).
Аппликатор и колпачок промыть теплой водой и дать высохнуть.
После этого аппликатор и колпачок надеть обратно на флакон.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
После первого вскрытия флакона препарат должен быть использован в течение 6 месяцев.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность и не допускать попадания в глаза препарата Насобек.
Терапевтический эффект препарата Насобек, в отличие от местных сосудосуживающих средств для лечения ринита, при интраназальном применении проявляется не сразу. Облегчение симптомов ринита обычно становится заметным через 5-7 дней от начала применения препарата.
При достижении терапевтического эффекта доза препарата Насобек должна быть снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. Пациенты, имеющие высокий риск развития недостаточности коры надпочечников, должны находиться под контролем врача.
При длительном применении препарата Насобек у детей необходимо контролировать динамику их роста.
Поскольку препарат замедляет заживление ран, пациенты с изъязвлением носовой перегородки, после хирургических вмешательств в полости носа, травм носа, не должны применять препарат Насобек до тех пор, пока раны полностью не заживут.
Инфекционные заболевания носовой полости и околоносовых пазух нуждаются в соответствующей терапии, но не являются противопоказаниями к применению препарата Насобек.
Бензалкония хлорид, содержащийся в препарате Насобек, при длительном применении повышает риск возникновения отека слизистой оболочки носа. При возникновении подобной реакции необходима коррекция дозы препарата Насобек или применение препарата, не содержащего бензалкония хлорид.
Описание
Глюкокортикостероид для местного применения.
Лекарственная форма
Белая непрозрачная суспензия, без видимых посторонних включений.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет.
Фармакодинамика
Беклометазон — синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит освобождение арахидоновой кислоты. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса. Уменьшает отек слизистой оболочки носа, продукцию слизи. Улучшает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1 %, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи); неизвестно — недостаточно данных для оценки частоты явления в популяции — менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: редко — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: редко — нарушение обонятельных и вкусовых ощущений, сонливость, головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: неизвестно — повышение внутриглазного давления, в т. ч. глаукома, катаракта (при длительном применении), гиперемия конъюнктивы, снижение зрения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — сухость и раздражение носоглотки, чихание, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа, атрофия слизистой оболочки носа, кашель, ринорея; очень редко — изъязвление слизистой оболочки носа, перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).
Прочие: редко — миалгия, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или в высоких дозах (более 400 мкг/сут)); неизвестно — при длительном применении возможно развитие надпочечниковой недостаточности, снижение темпа роста у детей, снижение минеральной плотности костей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Насобек противопоказано в I триместр беременности, применение препарата Насобек во II-Ш триместре беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При лечении препаратом Насобек в период грудного вскармливания следует соблюдать осторожность.
Взаимодействие
При одновременном применении фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность беклометазона вследствие индукции ферментов микросомального окисления. При одновременном применении метандростенолон, эстрогены, бета2-адреностимуляторы, теофиллин, ГКС для приема внутрь усиливают действие беклометазона.
Беклометазон при одновременном применении повышает эффект бета-адреностимуляторов.
Передозировка
При длительном применении высоких доз, а также при одновременном приеме других системных ГКС могут появиться симптомы гиперкортицизма. В этом случае прием препарата следует прекратить, постепенно снижая дозу.
Форма выпуска
Спрей назальный дозированный 50мкг/доз 200ДОЗ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что при применении препарата Насобек могут развиться сонливость и головокружение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакокинетика
При ингаляционном способе введения в рекомендуемых дозах не обладает существенной системной активностью. После интраназального применения быстро всасывается в слизистой оболочке носа. Часть введенного препарата проглатывается. Бóльшая часть препарата, попавшего в ЖКТ, инактивируется при первом прохождении через печень.
Абсорбция из ЖКТ низкая. Т1/2 — 15 ч. Связь с белками плазмы — 87%.
Основная часть препарата (35–76%), вне зависимости от способа введения, выводится в течение 96 ч с каловыми массами, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10–15% — почками.
Побочные действия
При применении в терапевтических дозах побочные эффекты встречаются редко, среди них: чиханье, раздражение, жжение, сухость в носу; сыпь, крапивница, ангионевротический отек и инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, головная боль.
В редких случаях — носовое кровотечение, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, миалгия, сонливость, кашель, снижение вкусовых ощущений, атрофия слизистой оболочки носа. Крайне редко — изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки.
При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут — системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность).
Способ применения и дозы
Интраназально.
Перед применением Насобека носовые ходы должны быть свободны. Взрослые и дети старше 6 лет: по 1 дозе (50 мкг) в каждый носовой ход 2–4 раза в день (200–400 мкг). Затем дозу снижают в зависимости от реакции больного. Максимальная суточная доза — 400 мкг.
Указания к правильному использованию:
Перед первым применением спрея снимите полоску из пластмассы, имеющуюся между колпачком пузырька и носовым аппликатором.
1. Перед применением слегка встряхните пузырек и после этого снимите колпачок носового аппликатора.
2. Возьмите пузырек между большим и указательным пальцами так, чтобы дно пузырька опиралось на большой палец, а указательный и средний пальцы опирались по обе противоположные стороны нижней части аппликатора.
3. Перед первым применением препарата или в случае недельного перерыва в использовании первую дозу следует выпустить в свободное пространство.
4. Слегка выдохните через нос.
5. Носовой ход, в который не будет вводиться препарат, следует зажать пальцем, а в свободный носовой ход следует вставить концевую часть аппликатора. Затем слегка склоните голову так, чтобы пузырек находился в перпендикулярном положении.
6. После этого слегка вдохните через открытый носовой ход и одновременно нажмите на носовой аппликатор и введите дозу.
7. Выдохните через рот.
8. При повторном введении препарата в тот же носовой ход повторите операции, описанные в п. 6 и 7.
9. При введении препарата в другой носовой ход повторите операции, описанные в п. 4, 5, 6 и 7.
После окончания применения препарата следует очистить концевую часть аппликатора чистой тряпочкой и вернуть колпачок на место.
Очистка носового аппликатора:
Носовой аппликатор следует очищать не менее 1 раза в неделю, чтобы предотвратить возможность его засорения.
Для этого следует слегка нажать на нижнюю часть пузырька и вынуть носовой аппликатор из пузырька.
Аппликатор и колпачок промывают теплой водой и дают высохнуть. После этого аппликатор и колпачок одевают на пузырек.
Насобек спрей назальный 50мкг/доза 200 доз №1
Наименование
Насобек
Описание
Непрозрачная суспензия белого цвета, не содержит видимых посторонних частиц.
Основное действующее вещество
Беклометазон
Форма выпуска
Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза в бутылке 200 доз. Суспензия в полиэтиленовой бутылке вместимостью 30 мл, номинально содержит 200 доз. Бутылка снабжена дозирующим клапаном. По 1 бутылке с инструкцией по применению в картонную коробку.
Дозировка
50 мкг / 1 доза 200 доз
Фармакодинамика
Беклометазон дипропионат (BDP) — диэфир беклометазона, синтетического глюкокортикоида, который обладает противовоспалительным и иммуносупрессивным действием. В рекомендованных дозах препарат обладает местным действием на легкие без значимого системного действия, хотя механизм этого действия еще не известен. При местном применении беклометазон 17,21 -дипропионат (BDP) производит мощное противовоспалительное и вазоконстрикторное действие. BDP — пролекарство со слабой связывающей аффинностью к кортикостероидным рецепторам. Он гидролизуется эстеразами до высоко активного метаболита беклометазона -17-монопропионата (В-17-МР), который обладает высокой местной противовоспалительной активностью. Беклометазон дипропионат применяют для превентивного лечения сенной лихорадки перед воздействием аллергеном. Далее продолжают регулярное применение BDP для предотвращения повторных симптомов аллергии.
Фармакокинетика
Абсорбция После интраназального применения BDP здоровыми добровольцами-мужчинами оценивали системную абсорбцию путем измерения концентрации его активного метаболита В-17-МР в плазме. Его абсолютная биодоступность после интраназального применения составляет 44% (95% CI 28%, 70%). После интраназального применения слизистой оболочкой носа абсорбируется 1% дозы. Остальной препарат выводится из носа дренажом или мукоцилиарным клиренсом, возможна абсорбция из желудочно-кишечного тракта. Достигший плазмы метаболит В-17-МР образуется путем превращения BDP, абсорбированного из проглоченной части дозы. После перорального приема BDP также оценивали системную абсорбцию путем измерения концентрации его активного метаболита В-17-МР в плазме. Его абсолютная биодоступность после перорального приема составила 41% (95% CI 27%, 62%). После перорального приема дозы В-17-МР абсорбируется медленно, пик плазменной концентрации достигается через 3-5 часов. Метаболизм После перорального и интраназального применения BDP быстро выводится из кровотока и плазменные концентрации не определяются ( 50 пкг/мл). Основная часть принятой дозы BDP метаболизируется при первом проходе через печень. Основным продуктом метаболизма является активный метаболит В-17-МР. Также образуются минимально активные метаболиты беклометазон -21 -монопропионат (В-21 -МР) и беклометазон (ВОН), но они обладают небольшим системным действием. Распределение BDP умеренно распределяется в тканях (201); В-17-МР распределяется более интенсивно (4241). Связывание BDP с белками плазмы умеренно высокое (87%). Выведение Выведение BDP и В-17-МР характеризуется высоким плазменным клиренсом (150 и 120 л/ч, терминальные периоды полувыведения составляют 0,5 ч и 2,7 ч. соответственно. После перорального приема BDP примерно 60% дозы выводится с калом в течение 96 часов, в основном, в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Примерно 12% дозы выводится в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов с мочой.
Показания к применению
Насобек показан для профилактики и лечения: сезонного и круглогодичного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке (поллиноз); вазомоторного ринита.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуется по 2 дозы в каждый носовой ход два раза в день (400 мкг беклометазона в день). Для отдельных пациентов предпочтительно применение препарата одной дозы в каждый носовой ход три или четыре раза в день. При достижении контроля над симптомами дозу снижают до одной дозы два раза в день в каждый носовой ход (200 мкг беклометазона в день). Для поддержания эффективного контроля над симптомами должна использоваться минимальная доза. При рецидиве симптомов пациенты должны вернуться к рекомендованному дозированию по две дозы в каждый носовой ход утром и вечером. Полный терапевтический эффект достигается через несколько дней лечения. Не следует превышать максимальную рекомендованную суточную дозу беклометазона 400 мкг. Пожилые пациенты: доза для взрослых. Дети младше 6 лет: Насобек не показан для лечения детей младше 6 лет из-за недостатка клинических данных.
Применение при беременности и в период лактации
Применение в период беременности Не установлена безопасность применения препарата у человека при беременности. В ранних исследованиях на животных было продемонстрировано увеличение числа случаев расщепленного неба и замедление внутриутробного роста плода при пероральном приеме кортикостероидов матерью. Существует очень небольшой риск развития таких эффектов у плода человека. Следует отметить, что подобные изменения у плода животных отмечали после воздействия относительно высоких системных доз. Интраназальное применение в рекомендованных дозах оказывает минимальное системное действие. Следует избегать применения беклометазона дипропионата в период беременности. Насобек противопоказан в первом триместре беременности. В следующих двух триместрах следует взвесить соотношение польза/риск для матери и плода. Применение в период лактации Не проводили специальных исследований о проникновении беклометазона дипропионата в грудное молоко лактирующих животных. Вероятно, что беклометазон дипропионат экскретируется с грудным молоком. Но при интраназальном применении относительно низких доз уровни в грудном молоке, похоже, будут низкими. Перед применением препарата у кормящих матерей необходимо взвесить соотношение пользы для матери и риска для ребенка. Насобек не должен применяться в период лактации без консультации с врачом.
Меры предосторожности
Могут наблюдаться системные эффекты назальных кортикостероидов, в частности, при применении высоких доз длительное время. Эти эффекты наблюдаются менее часто, чем при применении пероральных глюкокортикостероидов, и могут варьировать у различных пациентов и между различными кортикостероидными препаратами. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение надпочечников, замедление роста у детей и подростков, катаракту, глаукому, и более редко, ряд психологических и поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, страх, депрессию и агрессию (в частности, у детей). Рекомендуется постоянное наблюдение за ростом детей, которые получают лечение назальными кортикостероидами длительное время. При замедлении роста детей необходимо пересмотреть терапию с целью снижения дозы назальных кортикостероидов, по возможности, должна быть назначена наинизшая доза, обеспечивающая эффективный контроль симптомов. Дополнительно принимается решение педиатра по отношению к пациенту. Лечение дозами, превышающими рекомендованные, может привести к клинически значимому угнетению надпочечников. Требуется осторожность при переводе пациентов с системной терапии кортикостероилами на Насобек, так как возможны нарушения гипоталамо-емы. В большинстве случаев Насобек контролирует сезонный аллергический ринит, но может понадобиться сопутствующая терапия глазных симптомов при тяжелой аллергии. Должно проводиться надлежащее лечение инфекций носовых ходов и параназальных синусов, но это не должно создавать специфического противопоказания лечению Насобеком. Перед применением Насобека требуется получение консультации врача пациентами с глаукомой, недавней раной, хирургическим вмешательством или изъязвлением в области носа. Влияние на возможность управления автомобилем и другими механизмами Насобек не оказывает влияния на возможность управления автомобилем и другими механизмами.
Взаимодействие с другими препаратами
Не известны.
Противопоказания
Гиперчувствительность к беклометазону дипропионату или к наполнителям препарата, геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, вирусные или грибковые инфекции, туберкулез легких, дети младше 6 лет, первый триместр беременности.
Состав
25 г лекарственного средства содержат: беклометазона дипропионат 0,01250 г; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, спирт фенилэтиловый, полисорбат 80, глюкоза, целлюлоза дисперсная (смесь целлюлозы микрокристаллической и карбоксиметилцеллюлозы натрия), кислота хлористоводородная 3594, вода очищенная. Одна доза содержит 50 мкг беклометазона дипропионата.
Передозировка
Симптомы: при приеме больших количеств беклометазона дипропионата за короткий период времени единственным вредным эффектом является подавление функции гипоталамо-гипофизарной-адреналовой системы. Лечение: не проводят никаких неотложных мероприятий, а лечение Насобеком должно продолжаться в рекомендованной дозе. Функция гипоталамо-гипофизарной-адреналовой системы возвращается в норму в течение одного-двух дней.
Побочное действие
Возможны системные эффекты назальных кортикостероидов только при применении высоких доз длительное время. В редких случаях может развиться перфорация носовой перегородки после применения интраназальных кортикостероидов. Возможна сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа, образование в носу окрашенных кровью корок при применении интраназальных спреев, но эти состояния не прогрессируют и редко причиняют беспокойство. Редко сообщалось об изменении обонятельного и вкусового восприятия, эпистахисе. Сообщалось о редких случаях повышения внутриглазного давления, глаукомы, катаракты при интраназальном применении беклометазона дипропионата. Широкое применение беклометазона дипропионата на протяжении десятилетий не показало серьезных местных поражений слизистой оболочки носа. Очень редко отмечали случаи реакций гиперчувствительности, включая крапивницу, зуд и эритему, отек глаз, лица, губ и глотки, анафилактоидные/анафилактические реакции, диспноэ и/или бронхоспазм. Сообщалось о случаях замедления роста у детей, получающих кортикостероиды интраназально.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0 С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте Срок годности 4 года в закрытой оригинальной упаковке; 6 месяцев после первого вскрытия упаковки. Не использовать после окончания срока годности.
Купить Насобек спрей наз.доз. 50мкг/доза в бутылке 200доз в уп. №1 в аптеке
Цена на Насобек спрей наз.доз. 50мкг/доза в бутылке 200доз в уп. №1
Инструкция по применению для Насобек спрей наз.доз. 50мкг/доза в бутылке 200доз в уп. №1
