Фармакологические свойства препарата Тафен назаль
будезонид является синтетическим ГКС с выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. При применении в терапевтических дозах почти не резорбцирует. Не проявляет минералокортикоидной активности, хорошо переносится при продолжительном лечении. Препарат ингибирует высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будезонид снижает высвобождение токсичных протеинов из эозинофильных гранулоцитов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также снижает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, и таким образом уменьшает количество лейкоцитов в месте аллергического воспаления. Будезонид увеличивает количество бета-адренорецепторов гладких мышц. Препарат ингибирует активность фосфолипазы А2, что замедляет синтез простагландинов, лейкотриенов и ПАФ, индуцирующих воспалительную реакцию. Будезонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к снижению его уровня в тучных клетках. Тафен назаль уменьшает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляя позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает выраженность воспаления в верхних дыхательных путях. Улучшение состояния отмечают на 2–3-е сутки после начала лечения. Будезонид представляет собой смесь двух эпимеров в отношении 1:1. Эпимер 22R имеет в 2–3 раза большую активность, чем эпимер 22S. После вдыхания через нос 400 мкг будезонида максимальная концентрация достигается через 0,7 ч и составляет 1 нмоль/л в плазме крови. После ингаляции через нос около 20% введенного будезонида попадает в системный кровоток. Системная биодоступность будезонида низкая, поскольку около 90% той части, которая всосалась, инактивируется в процессе одноступенчатого метаболизма в печени. Эпимеры 22R и 22S биотрансформируются в бета-гидроксибудезонид и альфа-гидроксипреднизолон соответственно. Метаболиты проявляют менее 1% глюкокортикоидной активности; выводятся почками (70%) и через кишечник. Период полувыведения составляет 2–3 ч.
Тафен назаль 50мкг/доза 200доз 10мл спрей назальный дозированный
Фармакологическое действие
Глюкокортикостероид для местного применения.
Состав и форма выпуска Тафен назаль 50мкг/доза 200доз 10мл спрей назальный дозированный
Спрей — 1 доза:
- Активное вещество: Будесонид — 50,0 мкг;
- Вспомогательные вещества: Метилпарагидроксибензоат — 50,0 мкг; Пропилпарагидроксибензоат — 10,00 мкг; Целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия — 550,0 мкг; Полисорбат-80 — 50,0 мкг; Симетикон эмульсия — 50,0 мкг; Пропиленгликоль — 5,000 мг; Сахароза — 15,000 мг; Динатрия эдетат — 5,0 мкг; Хлористоводородная кислота — 10,0 мг; Вода — 35,725 мг.
По 10 мл во флаконе из темного стекла с механическим дозирующим устройством с насадкой для носа с наконечником, закрытым защитным колпачком.
По одному флакону с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Белая или почти белая гомогенная суспензия.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 6 лет: первоначально 2 дозы по 50 мкг будесонида в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 1 дозу в каждый носовой ход 2 раза в сутки или 2 дозы в каждый носовой ход 1 раз в сутки, утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, снимающей симптомы ринита.
Максимальная разовая доза 200 мкг (по 100 мкг в каждый носовой ход), максимальная суточная доза 400 мкг в течение не более 3-х месяцев.
Для полного терапевтического эффекта требуется регулярное и правильное применение.
Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 час до принятия следующей очередной дозы.
Фармакодинамика
Будесонид является синтетическим глюкокортикостероидным препаратом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим действием.
При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном лечении. Препарат оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов, предупреждает краевое стояние нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом, снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид увеличивает количество альфа-адренорецепторов на поверхности мембраны гладких мышечных клеток сосудов, таким образом, повышая чувствительность к деконгестантам.
Препарат ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках. Улучшение состояния отмечается на вторые — третьи сутки после начала лечения.
Тафен® назаль снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних дыхательных путях.
Фармакокинетика
После местного применения 400 мкг будесонида максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 30 минут и составляет 1 нмоль/л.
Лишь около 20 % введенной дозы препарата Тафен® назаль попадает в системный кровоток. Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы крови, объем распределения составляет 301 л. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет 86 — 90 %.
Системная биодоступность будесонида является низкой, так как более 90 % абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе «первого прохождения» через печень. Глюкокортикоидная активность метаболитов не превышает 1 %. Метаболиты выводятся в основном почками (70 %) и через кишечник (10 %). Период полувыведения (T1/2) составляет 2 ч.
Показания к применению Тафен назаль 50мкг/доза 200доз 10мл спрей назальный дозированный
Профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.
Профилактика и лечение вазомоторных ринитов.
Носовые полипы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к будесониду или вспомогательным веществам препарата.
Активная форма туберкулеза легких.
Период лактации.
Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей (обязательно под постоянным контролем за состоянием пациента и проведением специфической терапии), недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, нейротропные вирусные инфекции (опоясывающий лишай, герпес), беременность, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз.
Применение Тафен назаль 50мкг/доза 200доз 10мл спрей назальный дозированный при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Тафен® назаль при беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Препарат способен проникать в грудное молоко, поэтому при лечении данным препаратом кормящим матерям рекомендуют прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Рекомендуется избегать попадания препарата Тафен® назаль в глаза!
При переходе от лечения системными глюкокортикостероидами на лечение назальным спреем, в связи с риском развития надпочечниковой недостаточности, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС). Отменять препарат следует путем постепенного снижения дозы до нормализации функции ГГНС. На этапе снижения дозы у некоторых пациентов могут появиться симптомы отмены системных глюкокортикостероидов, такие, как боли в мышцах и/или суставах, апатия и депрессия. При выявлении подобных симптомов, может потребоваться временное повышение дозы системных глюкокортикостероидов, а впоследствии — дальнейшая отмена в более медленном темпе. Поскольку глюкокортикостероиды замедляют заживление ран, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Тафен® назаль пациентам, недавно перенесшим травму или операцию носа. Для полного терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярно применять препарат. При длительной терапии препаратом Тафен® назаль необходимо проводить оценку состояния слизистой оболочки носа не менее одного раза в год. Были зарегистрированы случаи задержки роста у детей, получавших глюкокортикостероиды для назального применения в терапевтических дозах. При длительном использовании глюкокортикостероидов для назального применения у детей рекомендуется проводить динамический контроль роста. При замедлении роста педиатр должен пересмотреть способ применения препарата, с целью снижения дозы и перехода на минимальную терапевтическую дозу, при которой возможен контроль над симптомами заболевания.
Применение глюкокортикостероидов для назального применения в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к значительному угнетению функции надпочечников. При выявлении применения глюкокортикостероидов для назального применения в дозах, превышающих рекомендованные, следует учитывать необходимость дополнительного применения системных глюкокортикостероидов в период снижения функции надпочечников или плановой хирургии.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Тафен® назаль.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вследствие возможности развития психоневрологических симптомов на фоне терапии препаратом Тафен® назаль следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Случайная передозировка препарата Тафен® назаль в лекарственной форме спрея назального дозированного, не вызывает каких-либо очевидных симптомов.
Острая передозировка маловероятна.
При длительном применении высоких доз, а также при одновременном приеме других глюкокортикостероидов могут появляться симптомы гиперкортицизма. В этом случае прием препарата следует прекратить, постепенно снижая его дозу.
Побочные действия Тафен назаль 50мкг/доза 200доз 10мл спрей назальный дозированный
Препарат Тафен® назаль в лекарственной форме — спрей назальный дозированный, очень редко оказывает побочные эффекты. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Со стороны дыхательной системы — очень часто: раздражение слизистой оболочки полости носа. В начале терапии в течение короткого периода времени могут наблюдаться следующие явления: ринорея и образование корок на слизистой, носовое кровотечение; часто: чиханье после первого применения препарата, диспноэ, охриплость голоса, свистящее дыхание, боль в полости носа, кровянистые выделения из носа.
Со стороны иммунной системы — очень редко: анафилактические реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) — часто: сухость слизистой оболочки горла.
Со стороны системы кожи и подкожно-жировой клетчатки — редко: реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (в т.ч. крапивница, сыпь, дерматит, зуд, ангионевротический отек).
Общие нарушения и изменения в месте введения препарата — нечасто: кандидоз носовой полости и верхних дыхательных путей, при длительном применении — атрофия слизистой оболочки полости носа, в особенности, при длительной терапии; очень редко: изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки.
Некоторые ЛОР-симптомы могут быть замаскированы вследствие применения глюкокортикостероидов. При длительном назначении высоких доз будесонида нельзя исключить риск проявления системного действия, включая синдром Кушинга, признаки кушингоида, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, симптомы гипо- или гиперкортипизма, катаракту и глаукому.
Также возможны: тошнота, изменение вкусовых ощущений, затруднение глотания, аносмия, ощущение сердцебиения, заложенность носа, головокружение, головная боль, боль в горле, гиперемия конъюнктивы, миалгия, сонливость, кашель.
Реже могут наблюдаться отклонения психологического и поведенческого характера, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессивность (особенно у детей).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Тафен® назаль с индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может снизить эффективность первого.
Метандиенон, эстрогены, кетоконазол усиливают действие будесонида. Итракоиазол может вызывать увеличение плазменной концентрации будесонида.
Применение препарата Тафен назаль
взрослые и дети в возрасте от 6 лет. Начальная доза — 400 мкг будезонида в сутки: 2 дозы (100 мкг будезонида) в каждую ноздрю 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза — 200 мкг будезонида в сутки: 1 доза (50 мкг будезонида) в каждую ноздрю 2 раза в сутки или 2 дозы в каждую ноздрю 1 раз в сутки утром. Поддерживающая терапия должна быть на уровне максимально низкой дозы, которая устраняет симптомы ринита. Если прием дозы был пропущен, ее нужно принять по возможности скорее, но не менее чем за 1 ч до приема следующей дозы. При прекращении применения препарата дозу снижают постепенно. При правильном применении Тафен назаль снижается частота побочных реакций и улучшается терапевтический эффект:
- Очистить носовые ходы (по возможности р-ром натрия хлорида).
- Удалить колпачок из флакона.
- Встряхнуть флакон.
- При первом использовании флакона выпустить некоторое количество спрея в воздух. Надавить назальный адаптер несколько раз вниз до появления легкого тумана. Такую же процедуру нужно повторить, если препарат не использовали несколько дней. Если адаптер заблокирован, нужно аккуратно нажать на него и прочистить.
- Наклонить голову вперед (так, чтобы видеть пальцы на стопах). Вставить насадку с правой стороны в левую ноздрю и направить ее к внешней стенке.
- Надавить адаптер вниз для поступления одной дозы спрея и вдохнуть его.
- Вставить насадку с левой стороны в правую ноздрю и направить ее к внешней стенке; выдавить одну дозу спрея и вдохнуть его.
- После использования вытереть адаптер чистой тканью и надеть колпачок. Флакон хранить в вертикальном положении колпачком вверх.
Тафен назаль спрей наз 50 мкг/доза кор 200 доз x1
Тафен назаль спрей наз 50 мкг/доза 200 дозы x1 , Код ATX: R01AD05 (Budesonide) Активное вещество: будеcонид (budesonide) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
ТАФЕН® НАЗАЛЬ
спрей назальный дозированный 50 мкг/1 доза: фл. 200 доз с дозир. устройствомрег. №: П N014740/01 от 19.12.08 — Бессрочно
Форма выпуска, состав и упаковка
Спрей назальный дозированный в виде гомогенной суспензии белого или почти белого цвета.
1 доза
будесонид 50 мкг
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 50 мкг, пропилпарагидроксибензоат — 10 мкг, целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия — 550 мкг, полисорбат 80 — 50 мкг, симетикон эмульсия — 50 мкг, пропиленгликоль — 5 мг, сахароза — 15 мг, динатрия эдетат — 5 мкг, хлористоводородная кислота — 10 мг, вода — 35.725 мг.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для местного применения Фармако-терапевтическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения
Фармакологическое действие
ГКС для интраназального применения. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном лечении. Препарат оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом, снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид повышает число β-адренорецепторов гладкой мускулатуры. Препарат ингибирует активность фосфолипазы 2А, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и ПАФ, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках.
Тафен® назаль снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних отделах дыхательных путей. Улучшение состояния отмечается на 2-3 сут после начала лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции 400 мкг будесонида Cmax в плазме достигается в течение 0.7 ч и составляет 1 нмоль/л.
Лишь около 20% интраназально введенной дозы попадает в системный кровоток.
Распределение
Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы Vd составляет 301 л.
Метаболизм
Системная биодоступность будесонида является низкой, т.к. более 90% абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе одноступенчатого метаболизма в печени. Глюкокортикоидная активность метаболитов не превышает 1%.
Выведение
Метаболиты выводятся в основном с мочой (70%) и с калом. T1/2 составляет 2-3 ч.
Показания
— профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов,
— неаллергические риниты,
— полипы носа.
Коды МКБ-10
Режим дозирования
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет в начале терапии назначают 2 дозы (по 50 мкг будесонида) в каждую ноздрю 2 раза/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 1 дозу в каждую ноздрю 2 раза/сут или 2 дозы в каждую ноздрю 1 раз/сут, утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, снимающей симптомы ринита.
Максимальная разовая доза составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю), максимальная суточная доза — 400 мкг в течение не более 3 месяцев.
Для полного терапевтического эффекта требуется регулярное и правильное применение.
Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 ч до принятия следующей очередной дозы.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: раздражение слизистой оболочки носа и горла, носовое кровотечение, кашель, реже отмечаются сухость слизистой оболочки носа, чиханье.
Дерматологические реакции: отмечаются дерматит, крапивница, сыпь.
Прочие: утомление, головокружение.
В исключительных случаях при применении назальных кортикостероидов отмечались перфорация носовой перегородки, ангионевротический отек, потеря обоняния, тахикардия, замедление роста.
При применении препарата побочные эффекты развиваются очень редко и носят преходящий характер.
Противопоказания к применению
— грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей,
— активная форма туберкулеза легких,
— повышенная чувствительность к будесониду или любому другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Тафен® назаль при беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Препарат назначают детям старше 6 лет.
Особые указания
При переходе от лечения системными ГКС на лечение назальным спреем, в связи с риском развития надпочечниковой недостаточности, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Поскольку ГКС замедляют заживление ран, следует соблюдать осторожность при назначении Тафен® назаль пациентам, недавно перенесшим травму или операцию носа.
Для полного терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярно принимать препарат.
Рекомендуется избегать попадания в глаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тафен® назаль не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или механизмами.
Передозировка
Случайная передозировка препарата Тафен® назаль не вызывает каких-либо очевидных симптомов. Острая передозировка маловероятна.
При длительном применении высоких доз, а также при одновременном приеме других ГКС могут появляться симптомы гиперкортицизма.
В этом случае прием препарата следует прекратить, постепенно снижая его дозу.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Тафен® Назаль с индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может снизить эффективность первого.
Метандростенолон, эстрогены, кетоконазол усиливают действие будесонида.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Особые указания по применению препарата Тафен назаль
С осторожностью переходят от применения системных ГКС на лечение препаратом Тафен назаль из-за риска развития недостаточности надпочечных желез. Быстрое снижение дозы ГКС у пациентов с астмой может спровоцировать серьезное ухудшение заболевания. Отмена препарата Тафен назаль должна быть постепенной. ГКС могут маскировать признаки инфекции, и на протяжении их применения могут развиваться новые инфекции. Особого внимания требуют пациенты с нелеченными грибковыми, бактериальными или вирусными инфекциями (передающимися воздушно-капельным путем). Иногда для предотвращения появления патологических симптомов со стороны органа зрения, вызванных аллергическим ринитом, может понадобиться проведение сопутствующего лечения. При продолжительном применении препарата рекомендуется 1–2 раза в год проводить обследование слизистой оболочки носовой полости для определения возможного развития атрофического ринита или кандидоза глотки. У пациентов с циррозом печени или гипотиреоидизмом возможно повышение системного эффекта будезонида. Вследствие ингибирующего влияния ГКС на заживление ран, препарат Тафен назаль следует применять с осторожностью у пациентов с недавно перенесенной операцией или травмой носовой полости. Применение в период беременности и кормления грудью возможно только в случае крайней необходимости. У грудных детей и кормящих матерей, которые применяли будезонид, необходимо исключить наличие гипофункции надпочечных желез. Влияние на психофизические способности. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
