Кетозорал таб. 200мг в контур. яч. уп. №10х2 (кетоконазол)

Состав

• В составе 1 свечи Кетоконазол содержится 200 мг кетоконазола. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол.
• В 1 г крема Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества кетоконазола. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода.
• Одна таблетка препарата Кетоконазол включает 200 мг кетоконазола. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.

Форма выпуска

• Однородный белый крем с желтоватым оттенком. 10, 15 или 25 грамм крема в алюминиевой тубе, одна туба в пачке из бумаги.
• Белые, цилиндрические вагинальные свечи с желтоватым оттенком цвета, на разрезе допускается присутствие воздушного стержня или углубления воронкообразной формы. 5 свечей в контурной упаковке, 1 упаковка ячейковые в пачке из бумаги.
• Белые круглые таблетки с желтоватым оттенком, с крестообразной засечкой на одной стороне. 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в пачке из бумаги.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Кетоконазол является искусственным производным имидазола. Имеет фунгистатическое и фунгицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола и нарушает нормальный липидный состав клеточной стенки грибов.

Действует на Epidermophyton floccosum, дерматофиты родов Microsporum, Trichophyton, а также на грибы рода Pityrosporum и Candida.

Фармакокинетика крема

При локальном применении активное вещество практически не подвергается системному всасыванию, при продолжительном применении в крови его содержание не определяется.

Фармакокинетика свечей

Всасывание в системный кровоток при интравагинальном применении чрезвычайно мало.

Фармакокинетика таблеток

Биодоступность кетоконазола достигает наибольших значений при его употреблении с пищей. При соблюдении данного условия максимальное содержание препарата в крови достигается спустя 1-2 часа. Всасывание активного вещества снижено у лиц с уменьшенной кислотностью желудочного сока и с ахлоргидрией.

Реагирование с белками крови достигает 99%. Широко распределяется в органах и тканях, кроме спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени с выделением большого количества неактивных производных. Основными путями биотрансформации являются: ароматическое гидроксилирование, расщепление и окисление пиперазинового и имидазольного колец, окислительное О-деалкилирование. Время полувыведения составляет примерно 10 часов.

Выделяется в основном с желчью и с калом.

Фармакологические свойства препарата Кетоконазол

Кетоконазол представляет собой синтетическое производное имидазолдиоксолана. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие в отношении дерматофитов, дрожжей (родов Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к кетоконазолу Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фукомицеты, за исключением Entomophthrales. Фармакологические свойства обусловлены способностью оказывать повреждающее действие на клеточную мембрану грибов. За счет взаимодействия с ферментом 14-α деметилазой кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола, эссенциального компонента мембраны, из ланостерола. Подобно другим азольным соединениям механизмы противогрибкового действия кетоконазола включают угнетение процессов клеточного дыхания, взаимодействие с фосфолипидами мембраны, нарушение трансформации дрожжевых грибов в мицелиальные формы, подавление захвата пурина, нарушение биосинтеза триглицеридов и/или фосфолипидов. В высоких концентрациях кетоконазол может оказывать прямое физико-химическое действие на мембраны грибов, проявляя фунгицидный эффект. Вторичная резистентность к кетоконазолу не развивается. В кислой среде желудка быстро растворяется с образованием гидрохлорида, который быстро абсорбируется. Биодоступность кетоконазаола зависит от кислотопродуцирующей функции желудка. Одновременное назначение с пищей может повышать абсорбцию кетоконазола. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 ч после приема внутрь. Широко распределяется в большинстве жидкостей организма. Связывание с белками плазмы крови — 84–99%, преимущественно с альбумином. Элиминация из плазмы крови имеет двухфазный характер. Период полувыведения в первой фазе составляет около 2 ч, в терминальной фазе — около 8 ч. Частично метаболизируется путем окисления, деалкилирования и ароматического гидроксилирования. Большая часть кетоконазола и его метаболитов экскретируется с желчью и затем выводится с калом (57% в течение 4 дней, из них 20–65% в неизмененном виде), остаток выводится с мочой (13% в течение 4 дней, из них 2–4% в неизмененном виде). При наружном применении не подвергается существенной резорбции. Систематическое местное применение в форме 2% шампуня приводит к накоплению кетоконазола в кератине волос. При интравагинальном применении небольшие количества кетоконазола поступают в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови у женщин после интравагинального применения 400 мг кетоконазола колеблется в пределах 0–20,7 нг/мл.

Показания к применению

Показания к применению крема Кетоконазол

• паховая эпидермофития;
• дерматомикоз гладкой кожи;
• эпидермофития стоп и кистей;
• отрубевидный лишай;
• кандидоз кожи;
• себорейный дерматит, спровоцированный Pityrosporum ovale.

Показания к применению свечей Кетоконазол

Терапия вагинального рецидивирующего кандидоза, как острого, так и хронического характера.

Предупреждение развития грибковых поражений влагалища при сниженной защитной функции организма и на фоне терапии антибактериальными средствами и иными препаратами, изменяющими нормальную микрофлору.

Показания к применению таблеток Кетоконазол

Терапия и профилактика микозов, спровоцированных чувствительными к лекарству микроорганизмами:

• инфекционные поражения слизистых пищеварительного тракта;
• тяжелые поражения кожи, ногтей и волос: онихомикоз, дерматофития, разноцветный лишай и другие;
• вагинальный рецидивирующий кандидоз хронического характера при неэффективности местного лечения;
• системные микозы: паракокцидиомикоз, кандидоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, бластомикоз.

Предупреждения грибковых поражений у ослабленных пациентов, включая страдающих иммунодефицитом.

Показания к применению препарата Кетоконазол

Инфекции кожи и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофитоз, онихомикоз, паронихий, вызванный кандидами, отрубевидный лишай, фолликулит, вызванный Pityrosporum, хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи); инфекции органов пищеварительного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами; кандидозный вульвовагинит. Внутрь назначают в тех случаях, когда инфекции нельзя лечить местно из-за локализации, обширного или глубокого поражения кожи, при отсутствии эффекта от проведенного ранее местного лечения, а также при генерализованной грибковой инфекции (кандидамикоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз). С профилактической целью назначают при первичных и вторичных иммунодефицитных состояниях и повышенном риске возникновения грибковых инфекций.

Противопоказания

Противопоказания к применению крема

• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• нарушение целостности кожи в местах предполагаемого использования крема.

Противопоказания к применению свечей

• первый триместр беременности;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• возраст менее 12 лет.

Свечи Кетоконазол с осторожностью используют во время лактации, во втором и третьем триместрах беременности и у детей старше 12 лет.

Противопоказания к применению таблеток

• болезни печени острого и хронического характера;
• беременность или лактация;
• возраст младше 3 лет;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Запрещен совместный прием с нижеперечисленными препаратами, разлагающимися изоферментом CYP3A4, возможно увеличение концентрации данных препаратов в крови, приводящее к усилению лечебных и побочных эффектов и к удлинению отрезка QT и развитию аритмий:

• анальгетики: Метадон, Левацетилметадол;
• антиаритмики: Дронедарон, Дизопирамид, Дофетилид, Хинидин;
• антигельминтные и антипротозойные средства: Галофантрин;
• антигистаминные препараты: Мизоластин, Астемизол, терфенадин;
• средства для лечения мигрени: Эргометрин, эрготамин, дигидроэрготамин, метилэргометрин;
• противоопухолевые средства: Иринотекан;
• блокаторы каналов кальция: лерканидипин, Фелодипин, Бепридил, Нисолдипин;
• антипсихотические и снотворные средства, анксиолитики: Сертиндол, Луразидон, Пимозид, мидазолам, Триазолам;
• гиполипидемические средства: Симвастатин, Ловастатин;
• сердечно-сосудистые средства: Ранолазин, ивабрадин;
• иммунодепрессанты: Эверолимус;
• диуретики: Эплеренон;
• желудочно-кишечные средства: Домперидон, цизаприд;
• прочие средства: Колхицин при терапии больных с расстройствами работы печени и почек.

Описание препарата КЕТОКОНАЗОЛ (KETOCONAZOLE)

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов:

• тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами:

• алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Побочные действия

Побочные действия после применения крема

• Возможны раздражение кожи, зуд, жжение в месте применения, кожная сыпь, которые исчезают сразу после отмены крема.

Побочные действия после применения свечей

• Местные реакции: зуд влагалища, раздражение слизистых влагалища.
• Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Побочные действия после применения таблеток

• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, сонливость, парестезии, головная боль, возбудимость, тревога, бессонница, слабость, обратимое увеличение внутричерепного давления.
• Реакции со стороны метаболизма: анорексия, непереносимость алкоголя, усиление аппетита, гиперлипидемия.
• Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, нарушение работы печени, запор, рвота, дисгевзия, сухость во рту, изменение окраски языка, вздутие живота, токсический гепатит, желтуха, увеличение активности печеночных ферментов, холестатический гепатит, цирроз печени, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
• Реакции со стороны дыхания: кровотечение из носа.
• Реакции со стороны кожи: дерматит, алопеция, эритема, зуд, ксеродерма, сыпь, приливы, острый экзантематозный пустулез генерализованного типа, фотосенсибилизация.
• Реакции со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия.
• Реакции со стороны гормональной сферы: дефицит функции надпочечников, гинекомастия, расстройство менструального цикла, не исключено временное понижение содержания тестостерона в крови (данный показатель приходит в норму в течение суток после приема).
• Реакции со стороны лабораторных данных: снижение количества тромбоцитопения.
• Реакции со стороны сенсорных органов: боязнь солнечного света.
• Реакции со стороны половой сферы: азооспермия, эректильная дисфункция.
• Реакции со стороны иммунитета: крапивница, сыпь, отек Квинке, анафилактический шок, псевдоанафилактический шок.
• Реакции общего характера: периферический отек, лихорадка, озноб.

Побочные эффекты препарата Кетоконазол

При местном применении возможны ощущение жжения, зуд, особенно в первые дни лечения. При приеме внутрь в некоторых случаях могут отмечаться диарея, тошнота, головная боль, головокружение, фотофобия, парестезии, тромбоцитопения, экзантема, зуд, очень редко — алопеция, крапивница, сыпь и другие проявления аллергических реакций. При применении кетоконазола в дозах, превышающих рекомендуемые, в редких случаях наблюдались обратимые гинекомастия и олигоспермия. При суточной терапевтической дозе 200 мг (в 1 прием) может развиться транзиторное снижение уровня тестостерона в плазме крови; нормализация уровня наступает менее чем через 24 ч после приема кетоконазола. У пациентов с заболеваниями печени или повышенной чувствительностью к кетоконазолу очень редко развивается гепатит. В этом случае кетоконазол немедленно отменяют. Риск этого осложнения повышается у женщин в возрасте старше 50 лет, а также после лечения гризеофульвином или гепатотоксичными лекарственными средствами. Иногда наблюдается незначительное повышение активности трансаминаз или ЩФ, не требующее прекращения лечения кетоконазолом.

Инструкция по применению Кетоконазола (Способ и дозировка)

Крем Кетоконазол, инструкция по применению

При лечении дерматомикоза кожи, эпидермофитии (стоп, кистей и паховой области), отрубевидном лишае и кандидозе кожи крем с кетоконазолом наносят на пораженную и окружающие ткани раз в день.

При лечении себорейного дерматита мазь наносят на нужную область до 2 раз в день, в зависимости от тяжести болезни. Поддерживающая терапия при данной патологии проводится до двух раз в неделю. Лечение продолжают в течение еще нескольких суток после купирования симптомов болезни или фиксации отрицательных результатов микологического исследования кожи.

Длительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная длительность лечения кремом при паховой эпидермофитии составляет 15-30 дней, при дерматомикозе кожи – 20-30 дней, при отрубевидном лишае – 15-20 дней, при эпидермофитии стоп и кистей – 30-45 дней, при себорейном дерматите – 15-30 дней, при кандидозе кожи – 15-20 дней,

Инструкция на свечи

Свечи применяется интравагинально. Заранее освободив свечу от упаковки, ее вводят во влагалище как можно глубже в горизонтальном положении. Используют одну свечу в день на протяжении 3-5 суток в зависимости от тяжести заболевания.

При лечении хронического кандидоза лечение проводят в течении 10 дней с сохранением указанной кратности приема.

Таблетки Кетоконазол, инструкция по применению

Таблетки Кетоконазол применяют перорально во время приема еды.

Детям с весом более 30 кг и взрослым рекомендуют принимать 200 мг лекарства раз в день. Длительность лечения при разноцветном лишае составляет 10 дней, при кандидозе кожи и полости рта – 15-20 дней, при онихомикозах – от 6 месяцев до года, при дерматомикозах – до 30 дней, при системных микозах – 30-60 дней.

Если существенных положительных изменений в течении заболевания на фоне применения препарата (по 200 мг в день) не наблюдается, то суточную дозировку разрешено повысить до 400 мг.

При лечении вагинального кандидоза дозировка составляет 400 мг в день, а длительность приема – 5 суток. Для предупреждения грибковых поражений пациентам взрослого возраста назначают по 400 мг препарата в день.

Применение препарата Кетоконазол

При кандидозе и отрубевидном лишае крем наносят на кожу в месте поражения 1 раз в сутки; при себорейном дерматите — 1–2 раза в сутки (в зависимости от тяжести заболевания). Лечение следует продолжать в течение нескольких дней после исчезновения всех симптомов заболевания. Поддерживающую терапию при воспалении сальных желез проводят 1–2 раза в неделю. Если в течение 4-недельной терапии не наблюдается улучшения состояния больного, кетоконазол в форме крема следует отменить. Взрослым при кожных инфекциях назначают внутрь в дозе 200 мг/сут однократно; при отсутствии эффекта суточную дозу следует повысить до 400 мг однократно. Детям с массой тела 15–30 кг назначают по 100 мг 1 раз в сутки; с массой тела более 30 кг — 200 мг/сут в 1 прием. При кандидозном вульвовагините назначают интравагинально по 1 таблетке (200 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Для профилактики грибковых поражений у пациентов с иммунодефицитом назначают: взрослым — 400 мг кетоконазола в сутки в 1 прием; детям — 4–8 мг/кг в сутки. Для обеспечения максимальной абсорбции кетоконазол следует принимать внутрь во время еды. Лечение необходимо продолжать еще не менее 1 нед после исчезновения симптомов или до получения отрицательных результатов микологического исследования. Средняя продолжительность лечения при микозах кожи, вызванных дерматофитами, — около 4 нед; при отрубевидном лишае — 10 дней; при кандидозе полости рта и кожи — 2–3 нед; при онихомикозах — 6–12 мес в зависимости от скорости роста ногтей (пораженный ноготь должен полностью отрасти); при системном кандидозе — 1–2 мес; при паракокцидиоидомикозе, гистоплазмозе, кокцидиоидомикозе — несколько месяцев. Шампунь с теплой водой наносят на волосистую часть головы и оставляют на поверхности кожи на 3–5 мин, после чего смывают. При отрубевидном лишае шампунь применяют 1 раз в сутки, курс лечения — 5 дней. При себорейном дерматите и лишае волосистой части головы шампунь применяют 2 раза в неделю в течение 2–4 нед. Для профилактики отрубевидного лишая шампунь применяют 1 раз в сутки в течение 3 дней, себорейного дерматита и перхоти — 1 раз в 1–2 нед. Средняя продолжительность лечения — 1–2 мес. Применяют по 1 суппозиторию в сутки в течение 3–5 сут в зависимости от динамики заболевания. При необходимости курс лечения повторяют до полного клинического выздоровления, подтвержденного лабораторными исследованиями.

Передозировка

Передозировка при использовании крема или свечей

Поскольку данные формы выпуска препарата не достигают системного кровотока, появление признаков передозировки маловероятно.

При проглатывании крема или свечей следует произвести промывание желудка и начать симптоматическое лечение.

Передозировка таблетками

При передозировке таблетками ожидаемо усиление побочных явлений. Лечение передозировки: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При применении согласно инструкции свечи и крем (мазь) Кетоконазол почти не всасываются в системный кровоток и взаимодействие с иными лекарствами маловероятно.

При совместном применении Кетоконазола с антацидами (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, гидроксид алюминия, ингибиторы насоса протонов) снижается всасывание первого из кишечника. При указанных комбинациях необходимо контролировать эффективность лечения препаратом и в случае необходимости производить коррекцию его доз.

При совместном применении Кетоконазола с сильными активаторами изофермента CYP3A4 (Рифабутин, Изониазид, Эфавиренз, Рифампицин, фенитоин, Карбамазепин, Невирапин) не исключено снижение биодоступности первого, которое способно вылиться в значительное понижение его эффективности. Если указанных комбинаций невозможно избежать, то необходимо контролировать эффективность описываемого препарата и в случае необходимости повысить его дозу.

При совместном применении Кетоконазола с веществами, подавляющими изофермент CYP3A4 (противовирусные и другие препараты), возможно увеличение биодоступности кетоконазола. При указанных комбинациях необходимо контролировать состояние больного с целью выявления признаков усиления действия Кетоконазола и при необходимости снизить его дозу.

При одновременном использовании таблетки Кетоконазол могут блокировать CYP3A4-опосредованную трансформацию препаратов, а также обусловленный P-гликопротеином, транспорт веществ. Это приводит к повышению концентраций данных препаратов в крови, что в свою очередь вызывает усиление их лечебных или побочных эффектов.

Одновременное использование с Кетоконазолом следующих препаратов не рекомендуется: Фентанил, Тамсулозин, Рифабутин, Карбамазепин, ривароксабан, Дазатиниб, Трабектедин, Нилотиниб, Салметерол.

С осторожностью необходимо применять таблетки Кетоконазол со следующими средствами: бупренорфин, Алфентанил, Оксикодон, кумарины, Саксаглиптин, Цилостазол, Дигоксин, Репаглинид, Элетриптан, празиквантел, Эбастин, доцетаксел, бортезомиб, Иматиниб, Бусульфан, Иксабепилон, Эрлотиниб, Триметрексат, Алпразолам, Лапатиниб, алкалоиды барвинка, Буспирон, Арипипразол, мидазолам, Бротизолам, Галоперидол, Пероспирон, Рамелтерон, Кветиапин, Рисперидон, индинавир, Маравирок, Надолол, Саквинавир, Алискирен, Верапамил, Будесонид, Апрепитант, Циклоспорин, Циклесонид, Дексаметазон, метилпреднизолон, флутиказон, Такролимус, Сиролимус, Аторвастатин, Темсиролимус, Ребоксетин, Имидафенацин, Фезотеродин, Солифенацин, Мозаваптан, Силденафил, тадалфил, Толтеродин, Цинакальцет, Алитретиноин, Толваптан.

КЕТОКОНАЗОЛ ДС

Взаимодействие

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола:
— индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется;

— ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.

Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов.

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3A. Нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом:

— терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, бепридил, дизопирамид, галофантрин, левацетилметадол, домперидон и сертиндол. Увеличивается риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт»;

— мидазолам и триазолам (пероральные формы), метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), нисолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус. Усиливаются эффекты, в том числе побочные, этих препаратов.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием

(их доза при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена):

— непрямые антикоагулянты;

— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;

— некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового

, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;

— метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил;

— некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;

— силденафил, толтеродин;

— некоторые ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, например, аторвастатин;

— некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флутиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;

— другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид.

Этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.

Ослабляет эффект амфотерицина В.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.

Усиливает токсичность фенитоина.

Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

Особые указания

Крем не предназначен для использования в офтальмологической практике, также рекомендовано избегать его попадания в глаза.

При применении крема непосредственно после длительного применения наружных глюкокортикостероидов не исключено раздражение кожи, для купирования которого рекомендуется продолжить лечение местными глюкокортикостероидами утром, а вечером наносить крем с кетоконазолом. В течение 3 последующих недель необходимо понижать дозу кортикостероида до его полной отмены.

При грибковом поражении волосистой части головы возможно более предпочтительно будет использовать шампунь с Кетоконазолом.

В очень редких случаях при использовании свечей возможно развитие местной аллергии наружных половых органов у партнера.

Для понижения риска рецидива болезни при использовании свечей рекомендуется одновременно проводить терапию у полового партнера.

Применение свечей способно снижать надежность барьерной контрацепции.

Применение таблетированных форм препарата нецелесообразно при лечении грибкового менингита, потому что кетоконазол плохо проходит сквозь через гематоэнцефалический барьер.

Из-за высокого риска развития гепатотоксичности препарат таблетках следует применять лишь в особых случаях при наличии показаний и с назначения врача.

Перед началом терапии таблетками необходимо оценить уровень работы печени с целью исключения болезней, а во время терапии необходимо регулярно осуществлять контроль показателей крови, состояния почек, надпочечников и печени, чтобы не пропустить появление признаков гепатотоксичности.

Если для лечения заболеваний кожи использовались глюкокортикостероиды, то Кетоконазол в таблетках назначают только через 14 дней после их полной отмены.

Прием кислых напитков увеличивает всасываемость кетоконазола.

Препарат Кетоконазол не влияет на способность к управлению автотранспортом.

Особые указания по применению препарата Кетоконазол

При использовании крема непосредственно после длительного лечения местными кортикостероидами возможно раздражение кожи. Рекомендуется продолжать местную терапию кортикостероидом по утрам, а вечером принимать кетоконазол. Затем постепенно в течение 2–3 нед снижают дозы стероида до полной отмены. Если ранее использовали сильнодействующий стероидный препарат, то его следует заменить препаратом с более слабым действием и снижать дозы по той же схеме. Кетоконазол понижает кортизоловый ответ на АКТГ, поэтому необходимо контролировать функцию надпочечников у больных с недостаточностью этих желез, а также у пациентов, подвергающихся длительному стрессу (сложные хирургические вмешательства, интенсивная терапия). При приеме кетоконазола более 2 нед подряд необходимо контролировать функцию печени (перед лечением, через 2 нед после начала курса лечения и затем ежемесячно). При приеме алкоголя на фоне терапии кетоконазолом в исключительных случаях наблюдается дисульфирамоподобная реакция на алкоголь, характеризующаяся гиперемией, сыпью, периферическими отеками, тошнотой и головной болью. Крем можно применять в период беременности и кормления грудью; прием внутрь противопоказан.

Аналоги Кетоконазола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Гайномакс

Сертаконазол

Орнисид

Метрогил Плюс

Ливарол

Флагил

Гинофорт

Залаин

Кандид B6

Кандид

Гино-Травоген Овулум

Канизон

Метромикон-Нео

Ломексин

Клион-Д 100

Нео-Пенотран

Гино-Певарил

Гинезол

Антифунгол

• Дермазол
• Микозорал
• Микокет
• Миканисал
• Низорал
• Ливарол
• Ороназол
• Перхотал
• Фунгавис
• Себозол
• Фунгинок
• Фунгистаб

Отзывы о Кетоконазоле

Отзывы о мази (креме) и свечах с кетоконазолом характеризуют их с положительной стороны. Редко встречаются случаи возникновения побочных эффектов при их использовании. Отзывы о шампуне с кетоконазолом характеризуют его с еще более лучшей стороны при лечении грибкового поражения волосистых частей тела.

Одноименные таблетки назначаются крайне редка из-за их высокой способности провоцировать побочные эффекты, поэтому нельзя составить полноценной картины эффективности данной формы выпуска средства основываясь на отзывах.

Взаимодействия препарата Кетоконазол

Следует избегать одновременного приема препаратов, снижающих кислотность желудочного содержимого (антихолинергические и антацидные средства, блокаторы H2-рецепторов). Если такие лекарственные средства показаны, их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема кетоконазола. При одновременном применении рифампицина и кетоконазола концентрация последнего в крови снижается, в связи с чем эти два препарата не следует принимать одновременно. Кетоконазол ингибирует активность некоторых оксидаз печени и может замедлить инактивацию препаратов, метаболизм которых зависит от действия этих ферментов. Повышенный уровень назначаемых параллельно с кетоконазолом препаратов может увеличить частоту проявления побочных эффектов. Это относится к таким средствам, как циклоспорин, терфенадин, антикоагулянты, метилпреднизолон и, вероятно, бусульфан. При одновременном назначении с кетоконазолом дозы этих лекарственных средств следует снизить. Кетоконазол нельзя назначать одновременно с астемизолом. После лечения гризеофульвином рекомендуется сделать перерыв на 1 мес, а затем приступить к лечению кетоконазолом.

Цена Кетоконазола, где купить

Цена мази Кетоконазол 15 г в России — около 50 рублей. На Украине крем в такой упаковке можно купить в среднем за 30 гривен.

Цена свечей Кетоконазол в стандартной упаковке в России составляет в среднем около 400 рублей, на Украине их средняя цена – около 100 гривен.

Цена Кетоконазола в таблетках №10 в России — около 150 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

• Кетоконазол суппозитории вагинал. 400мг 5 шт.ООО Авексима Сибирь
  282 руб.заказать
• Кетоконазол суппозитории вагинал. 400мг 10 шт. АвексимаООО Авексима Сибирь

  451 руб.заказать

• Кетоконазол супп. ваг. 0,4г 5штООО ЮжФарм

  218 руб.заказать

• Кетоконазол супп. ваг. 0,4г 10штООО ЮжФарм

  380 руб.заказать

Аптека Диалог

• Кетоконазол (супп. ваг. 400мг №10)ООО Авексима Сибирь

  452 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Кетоконазол Фитофарм 25 г крем ПРАТ»Фітофарм», Україна
  38 грн.заказать
• Кетоконазол 2% 15 г крем ПРАТ»Фітофарм», Україна

  23 грн.заказать

Кетоконазол супп ваг 400 мг x10

Торговое название: Кетоконазол (Ketoconazole)

Международное название: Кетоконазол&, (Ketoconazole)

Фармакологическая группа: противогрибковое средство

Фармакологическая группа по АТХ: J02AB02. Кетоконазол

Фармакологическое действие: противогрибковое, противомикробное

Фармакодинамика:

Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола мембраны грибов и нарушении проницаемости клеточной стенки.

Неэффективен в отношении Aspergillus, Zygomycetes. Уменьшает образование андрогенов.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Связывается с белками плазмы и эритроцитами. TCmax — 2 ч. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: проникает в воспалительный экссудат, слюну, желчь, мочу, ушную серу, секрет сальных желез, фекалии, сухожилия, кожу и мягкие ткани. В незначительных количествах попадает в СМЖ и тестикулы (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (окислительное о-дезоксилирование, окислительная деградация, ароматическое гидроксилирование). Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут выводится 70% от принятой дозы (57% — с желчью и 13% — почками). T1/2 — 2-4 ч.

Показания к применению:

Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, дерматомикозы (в т.ч. области бороды и усов, волосистой части головы, рук), онихомикозы, молочница, фолликулит, трихофития, системные грибковые инфекции (бластомикоз, кандидамикоз, паракокцидиоидоз, кокцидиоидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, хромомикоз, споротрихоз, паронихий, грибковый сепсис, грибковая пневмония), лейшманиоз (кожный и висцеральный), отрубевидный лишай, профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития, рак предстательной железы (в высоких дозах в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии), синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве ЛС 3 или 4 линии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность

период лактации.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, ахлоргидрия, гипохлоргидрия,

беременность

детский возраст (до 2 лет) (безопасность и эффективность применения не установлены).

Режим дозирования:

Внутрь, за 1 прием, во время еды.

При дерматомикозах и разноцветном лишае назначают по 200-400 мг/сут в течение 1-8 нед.

При онихомикозах — 200-400 мг/сут в течение 3-12 мес до выздоровления, включая нормализацию лабораторных показателей.

При системных микозах — по 200-400 мг/сут в течение 2 нед, затем — по 200 мг в течение 4-6 нед, до полного выздоровления.

При вульвовагинальном кандидамикозе — по 200-400 мг в течение 3-5 дней.

При паронихии — по 200-400 мг/сут, при грибковой пневмонии, сепсисе — по 0.4-1 г/сут, при синдроме Кашина-Бека — по 600-1200 мг/сут, при др. грибковых заболеваниях — по 200-400 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых — 1 г при системных микозах и 1.2 г при раке предстательной железы (по 400 мг 3 раза в день). Длительность лечения при системных микозах — от 6 мес и более, при паракокцидиоидозе — 3-12 мес.

ДЕТИ:

Детям от 2 лет и старше при вульвовагинальном кандидамикозе, при паронихии, грибковой пневмонии, сепсисе — 5-10 мг/кг однократно в течение 5 дней.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, гиперкреатининемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, дисменорея.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, фотофобия.

Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее, чем через 24 ч после приема).

Передозировка:

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, контроль состояния пациента.

Взаимодействие:

Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают риск развития повреждений печеночной паренехимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.

Повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии.

Рифампицин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме.

Ослабляет эффект амфотерицина В.

Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, дигоксина, мидазолама, триазолама и метилпреднизолона.

Увеличивает биодоступость индинавира.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

При сочетании с терфенадином, астемизолом и цизапридом увеличивает риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа пируэт.

Повышает риск развития кровотечения прорыва при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.

Усиливает токсичность фенитоина.

Антацидные и антихолинергические ЛС, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

Особые указания:

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Если лечение кожных поражений проводилось ГКС, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 нед после их отмены.

У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.

При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение кортизолового ответа при стимуляции надпочечников АКТГ, поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в т.ч. обширные хирургические вмешательства).

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Аарти Драгс Лтд (Aarti Drugs Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Aarti Drugs Ltd, Индия

Формы выпуска: субстанция

Данные гос. регистрации: ФС-000507 от 19.03.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000507-120717

Производитель: Наньцзин Байцзинюй Фармасьютикал Ко.Лтд (Nanjing Baijingyu Pharmaceutical Co.Ltd), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Nanjing Baijingyu Pharmaceutical Co.Ltd, Китай

Формы выпуска: субстанция-порошок, мешки полиэтиленовые двухслойные

Состав: кетоконазол

Срок годности: 4 года

Данные гос. регистрации: ЛС-001508 от 14.04.2006

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001508-291211

Производитель: Пирамал Энтерпрайзис Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Пирамал Энтерпрайзис Лимитед, Индия

Формы выпуска: субстанция-порошок 25 кг\, пакеты полиэтиленовые двойные

Данные гос. регистрации: ФС-000008 от 20.10.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000008-201010

Производитель: Ультратек Индия Лтд (Ultratech India Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Эн.Си.Фарм ООО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, мешки полиэтиленовые

Данные гос. регистрации: ФС-000243 от 21.11.2011

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000243-211111

Производитель: Авексима Сибирь ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Авексима ООО, Россия

Формы выпуска: суппозитории вагинальные 400 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛП-000760 от 29.09.2011

Дата переоформления РУ: 27.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 000760-290911

Производитель: Анжеро-Судженский химико-фармацевтический завод ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Авексима ООО, Россия

Формы выпуска: суппозитории вагинальные 400 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛП-000760 от 29.09.2011

Дата переоформления РУ: 27.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 000760-290911

Производитель: Публичное акционерное общество «Биохимик» (ПАО «Биохимик»), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Промомед Рус ООО, Россия

Формы выпуска: суппозитории вагинальные 400 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛП-004655 от 25.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 25.01.2023

Номер фармстатьи: ЛП 004655-250118

Производитель: Фармаприм ООО, Республика Молдова

Владелец регистрационного удостоверения: Фармаприм ООО, Республика Молдова

Формы выпуска: суппозитории вагинальные 400 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛП-000760 от 29.09.2011

Дата переоформления РУ: 27.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 29.09.2016

Номер фармстатьи: ЛП 000760-290911

Производитель: ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 200 мг, упаковки ячейковые контурные, таблетки 200 мг, банки полимерные, таблетки 200 мг, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-001734 от 30.06.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 30.06.2011

Номер фармстатьи: ФСП 42-0513-7111-05

Производитель: Вертекс АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Вертекс АО, Россия

Формы выпуска: шампунь лекарственный 2%, флаконы

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛП-004646 от 18.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 18.01.2023

Номер фармстатьи: ЛП 004646-180118