Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до светло-желтого цвета с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа:
антигельминтное средство.
Код АТХ:
P02CA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Антигельминтный препарат широкого спектра действия; наиболее эффективен в отношении Enterobius
vermicularis,Trichuristrichura,Ascarislumbricoides,Ancylostomaduodenale,Necatoramericanus,Strongyloidesstercoralis,Taeniasolium,Echinococcusgranulosus,Echinococcusmultilocularis,Trichinellaspiralis,Trichinellanativa,Trichinellanelsoni
. Вызывая необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает запасы гликогена в тканях гельминтов, препятствует синтезу клеточного тубулина, а также тормозит синтез аденозинтрифосфата (АТФ).
Фармакокинетика:
Практически не всасывается в кишечнике. После приема препарата в дозе 100 мг два раза в день в течение трех дней подряд, концентрация в плазме крови мебендазола и его метаболита (2-аминопроизводного), не превышает 0,03 мкг/мл и 0,09 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы – 90 %. Неравномерно распределяется по органам, накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. В печени метаболизируется до 2-аминопроизводного, не обладающего антигельминтной активностью. Период полувыведения 2,5-5,5 часов. Более 90 % дозы удаляется через кишечник в неизмененном виде. Всосавшаяся часть (5-10 %) выводится почками.
Препараты других химических групп
Пирантела памоат
Производное пиримидина. Активен только в отношении круглых гельминтов.
Механизм действия
Пирантела памоат действует в отношении гельминтов как деполяризующий миорелаксант, вызывающий развитие нервно-мышечной блокады.
Спектр активности
Аскариды, острицы, анкилостомы и некоторые другие нематоды.
Фармакокинетика
Плохо всасывается в ЖКТ. Экскретируется преимущественно с калом (менее 15% с мочой).
Нежелательные реакции
ЖКТ:
боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС:
головная боль, головокружение, сонливость.
Кожа:
сыпь.
Показания
Аскаридоз.
Энтеробиоз.
Анкилостомидоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность к пирантелу.
Беременность.
Кормление грудью.
Предупреждения
Беременность.
Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью.
Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Нарушение функции печени.
При патологии печени следует использовать с осторожностью.
Лекарственные взаимодействия. Нельзя сочетать с пиперазином ввиду антагонизма.
Информация для пациентов
Пирантел внутрь можно принимать в любое время суток, во время еды или натощак.
Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии.
Не принимать слабительное.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей.
Диэтилкарбамазин
Производное пиперазина. Используется для лечения филяриатозов — системных инвазий нитевидными круглыми гельминтами, паразитирующими преимущественно в лимфатической системе.
Механизм действия
Диэтилкарбамазин нарушает функцию нервно-мышечной системы гельминтов, вызывая их гибель.
Спектр активности
Действует на личиночные стадии (микрофилярии) и взрослые формы Brugia malaya, Wuchereria bancrofti, Loa loa,
Onchocerca volvulus
и др.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, а также через кожу и конъюнктиву глаза. Распределяется во многие ткани. Частично метаболизируется, экскретируется почками. Период полувыведения — 8 ч. При повышении кислотности мочи выведение ускоряется.
Нежелательные реакции
Кожа:
сыпь, зуд, отеки (чаще на лице).
ЖКТ:
чаще тошнота и рвота.
Тяжелые токсикоаллергические реакции
с вовлечением ЦНС, развитием энцефалита, комы; описаны летальные исходы (у больных лоаозом вследствие массивной гибели микрофилярий). Меры профилактики и помощи: применение глюкокортикоидов.
Глаза:
нарушения зрения, вплоть до полной его утраты (при онхоцеркозе). Меры профилактики: строгий офтальмологический контроль.
Другие:
кашель, эозинофильный инфильтрат, лимфаденопатия, увеличение печени, селезенки.
Показания
Лимфатические филяриатиозы:
бругиоз; вухерериоз.
Лоаоз.
Онхоцеркоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность к диэтилкарбамазину.
Беременность.
Кормление грудью.
Возраст до 6 лет.
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации.
Предупреждения
Беременность.
Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью.
Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Педиатрия.
Адекватных исследований безопасности у детей до 6 лет не проводилось, поэтому применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется. В других группах необходимо использовать с осторожностью, сопоставляя возможную пользу и риск.
Гериатрия.
Необходимо использовать с осторожностью, сопоставляя возможную пользу и риск.
Нарушение функции почек.
У пациентов с нарушениями функции почек возможно нарушение экскреции диэтилкарбамазина и повышение риска развития токсических эффектов. Необходимо использовать с осторожностью.
Лекарственные взаимодействия
Почечная экскреция диэтилкарбамазина может усиливаться при сочетании с препаратами, понижающими рН мочи (аммония хлорид) и, наоборот, ослабляться — при сочетании с препаратами, повышающими рН мочи (натрия гидрокарбонат и др.).
Информация для пациентов
Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Никлозамид
Производное салициланилида. Используется при инвазиях ленточными гельминтами, которые паразитируют в кишечнике. Неэффективен при внекишечных цестодозах, таких как цистицеркоз и эхинококкоз.
Механизм действия
Никлозамид оказывает паралитическое действие в отношении гельминтов и уменьшает их устойчивость к протеолитическим ферментам ЖКТ.
Спектр активности
Активен в отношении бычьего цепня, карликового цепня, широкого лентеца и некоторых других цестод.
Фармакокинетика
Практически не всасывается в ЖКТ. Экскретируется с калом.
Нежелательные реакции
Обычно хорошо переносится, НР развиваются редко.
ЖКТ:
боль или дискомфорт в животе, тошнота.
Глаза:
светобоязнь.
Кожа:
зуд.
Показания
Тениаринхоз.
Дифиллоботриоз.
Гименолепидоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность к никлозамиду.
Беременность.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
Анемия.
Предостережения
Никлозамид нельзя применять при тениозе, так как существует риск развития в последующем цистицеркоза.
Беременность.
Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью.
Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Лекарственные взаимодействия
Данные о лекарственных взаимодействиях никлозамида отсутствуют.
Информация для пациентов
Строго соблюдать режим и схему лечения.
В день приема препарата рекомендуется жидкая легкоусвояемая пища; после приема препарата следует принять слабительное.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Празиквантел
Производное изохинолина, обладающее широким спектром противогельминтной активности. Применяется при трематодозах и цестодозах.
Механизм действия
Вызывает генерализованное сокращение мускулатуры гельминтов, переходящее в стойкий паралич, что ведет к их гибели.
Спектр активности
Трематоды: Clonorchis sinensis
,
Opistorchis felineus
и др. Шистосомы:
S.haematobium, S.mansoni, S.japonicum
и др. Цестоды: свиной цепень, бычий цепень, карликовый цепень, широкий лентец и др.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность не зависит от пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 1–3 ч. С белками плазмы связывается примерно на 80%.
Распределяется во многие ткани и органы. Проходит через ГЭБ, концентрация в СМЖ составляет 14–20% уровня в плазме крови. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, экскретируется почками (на 99% в неактивной форме). Период полувыведения — 1–1,5 ч.
Нежелательные реакции
Обычно бывают слабо выраженными и носят временный характер.
ЖКТ:
ощущение дискомфорта в животе, тошнота, рвота, жидкий стул.
>ЦНС (чаще при церебральном цистицеркозе): головная боль, головокружение, сонливость, дезориентация, повышение внутричерепного давления, судороги.
Симптомы гиперчувствительности:
кожный зуд, крапивница, лихорадка (могут быть связаны с антигенным влиянием погибших гельминтов).
Показания
Трематодозы:
описторхоз; клонорхоз; парагонимоз; шистосомоз.
Цестодозы:
тениаринхоз; тениоз; дифиллоботриоз; гименолепидоз; цистицеркоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность к празиквантелу.
Беременность.
Кормление грудью.
Цистицеркоз глаза.
Возраст до 4 лет.
Поражения печени, не связанные с гельминтозами.
Предупреждения
Беременность.
Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью.
Проникает в грудное молоко. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Педиатрия.
Адекватных исследований безопасности у детей до 4 лет не проводилось, поэтому не рекомендуется назначать в этой возрастной группе.
Нарушение функции печени.
В связи с тем, что празиквантел метаболизируется в печени, у пациентов с нарушением ее функции возможна кумуляция препарата и повышение риска развития НР. При патологии печени, не связанной с гельминтозным поражением, применять не рекомендуется.
Заболевания ЦНС. Повышается риск нейротоксических реакций, в том числе развития судорог. Следует назначать с осторожностью.
Лекарственные взаимодействия
Индукторы цитохрома Р-450 (фенитоин, карбамазепин и др.) и дексаметазон уменьшают концентрацию празиквантела в крови.
Циметидин может повышать концентрацию празиквантела в крови.
Хлорохин понижает биодоступность празиквантела.
Информация для пациентов
Принимать внутрь во время еды, запивая небольшим количеством воды. Не принимать слабительное.
Строго соблюдать режим и схему лечения.
В период лечения воздерживаться от занятий видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты реакции.
Соблюдать осторожность при головокружении.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Ивермектин
Полусинтетический макроциклический лактон, получаемый из почвенного актиномицета Streptomyces avermiсtilis
. Как противогельминтный препарат применяется при некоторых филяриатозах и стронгилоидозе. Кроме того, используется для лечения чесотки. В настоящее время в России не зарегистрирован.
Механизм действия
Ивермектин усиливает тормозные ГАМК-ергические процессы в нервной системе гельминтов, что приводит к их обездвиживанию и гибели.
Спектр активности
Эффективен в отношении микрофилярий Onchocerca volvulus, Wuchereria bancrofti,
а также стронгилоида
(Strongiloides stercoralis)
, имеющего кишечную локализацию. Кроме того, к ивермектину чувствителен чесоточный клещ (
Sarcoptes scabiei
).
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь варьирует у различных людей. Максимальная концентрация в крови развивается примерно через 4 ч. Характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (93%).
Распределяется во многие ткани, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно с калом. Период полувыведения — 12–16 ч.
Нежелательные реакции
Чаще отмечаются и бывают более выраженными при лечении больных онхоцеркозом (обусловлены распадом микрофилярий; обычно протекают легче чем те, которые отмечаются при использовании диэтилкарбамазина).
Аллергические реакции:
лихорадка, лимфаденопатия, кожная сыпь, зуд, отеки, гипотензия.
Глаза:
конъюнктивит, отек век, передний увеит, кератит, хориоретинит. Меры профилактики и помощи: введение глюкокортикоидов.
При лечении стронгилоидоза НР встречаются сравнительно редко и имеют более легкое течение.
ЦНС:
общая слабость, головокружение, тремор.
ЖКТ:
дискомфорт в животе, тошнота.
Кожа:
сыпь, зуд.
Показания
Онхоцеркоз.
Лимфатические филяриатозы:
бругиоз;
вухерериоз.
Стронгилоидоз.
Чесотка.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ивермектину.
Дети до 5 лет.
Предупреждения
Беременность.
Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Следует назначать с осторожностью, сопоставляя возможную пользу и риск.
Кормление грудью.
Проникает в грудное молоко в небольших количествах. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Следует назначать с осторожностью, сопоставляя возможную пользу и риск.
Педиатрия.
Адекватных исследований безопасности у детей до 5 лет не проводилось, поэтому не рекомендуется назначать в этой возрастной группе.
Гериатрия.
Учитывая возрастные изменения функции печени и возможное наличие сопутствующих заболеваний, следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени.
В связи с тем, что ивермектин метаболизируется в печени, у пациентов с нарушением ее функции возможна кумуляция препарата и повышение риска развития НР.
Заболевания ЦНС.
Повышается риск нейротоксических реакций, особенно у пациентов с эпилепсией и менингитом. Следует назначать с осторожностью.
Лекарственные взаимодействия
Данные о лекарственных взаимодействиях ивермектина отсутствуют.
Информация для пациентов
Строго соблюдать режим и схему лечения.
Соблюдать осторожность при головокружении.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Таблица. Противогельминтные препараты. Основные характеристики и особенности применения
| Левамизол | Табл. 0,05 г и 0,15 г | НД | 3–4 | Внутрь Взрослые: при аскаридозе — 0,15 г однократно; при энтеробиозе — два приема по 0,15 г с интервалом 7–10 дней. Дети: при аскаридозе 2,5 мг/кг однократно; при энтеробиозе — два приема по 2,5 мг/кг с интервалом 7–10 дней | Имеет узкий спектр активности. Применяется при аскаридозе (одной дозой) и энтеробиозе. Хорошо всасывается в ЖКТ. Как правило, хорошо переносится. Противопоказан при беременности и кормлении грудью |
| Мебендазол | Табл. 0,1 г | 5–10 | 2,5–5,5 | Внутрь Взрослые: при аскаридозе – 0,1 г/сут в течение 3 дней; при энтеробиозе — 0,1 г однократно; при анкилостомидозе — 0,1 г каждые 12 ч в течение 3 дней; при трихоцефалезе — 0,1 г каждые 12 ч в течение 3–6 дней; при трихинеллезе — 0,1–0,2 г каждые 8 ч в течение 1–2 нед; при эхинококкозах — в первые 3 дня 0,5 г каждые 12 ч, в последующие 3 дня 0,5 г каждые 8 ч , далее 25–30 мг/кг/сут в 3–4 приема в течение 15–24 мес (с учетом переносимости). Дети: 2–3 лет — разовая доза 0,025 г; 3–7 лет — 0,05 г; старше 7 лет — 0,1 г; схемы применения такие же, как у взрослых | Имеет широкий спектр противонематодной активности. Действует на некоторые цестоды. Хуже, чем левамизол, всасывается в ЖКТ. Противопоказан детям до 2 лет, при беременности, кормлении грудью и тяжелых поражениях кишечника |
| Албендазол | Табл. 0,2 г | НД | 10-15 | Внутрь Взрослые и дети старше 2 лет: при аскаридозе и энтеробиозе — 0,2-0,4 г однократно; при анкилостомидозе — 0,4 г/сут в течение 3 дней; при стронгилоидозе — 0,4–0,8 г каждые 12–24 ч в течение 3–5 дней; при трихоцефалезе — 0,4 г/сут в течение 1–3 дней; при трихинеллезе — 10 мг/кг/сут в 3 приема в течение 7–10 дней; при токсокарозе — 10 мг/кг/сут в 3 приема в течение 10–20 дней; при эхинококкозе — 10–20 мг/кг/сут в 2–3 приема в течение нескольких мес (2–3 цикла) | По сравнению с мебендазолом имеет более широкий спектр активности и длительный Т½. Плохо всасывается в ЖКТ. Противопоказан детям до 2 лет, при беременности, кормлении грудью, а также ретинопатиях |
| Препараты других химических групп | |||||
| Пирантела памоат | Табл. 0,125 г; 0,25 г Сусп. д/приема внутрь 0,125 г/ 2,5 мл во флак. по 15 мл | НД | НД | Внутрь Взрослые: при аскаридозе — 10 мг/кг однократно; при анкилостомидозе — 10 мг/кг/сут в течение 3 дней; при энтеробиозе — 2 приема по 10 мг/кг с интервалом 1 нед. Дети: до 2 лет — разовая доза 62,5 мг; 2–6 лет — 0,125 г; 6–12 лет — 0,25 г; 12–15 лет — 0,375 г; схемы применения такие же, как у взрослых | Активен только в отношении нематод. Плохо всасывается в ЖКТ. Противопоказан при беременности и кормлении грудью |
| Диэтилкарбамазин | Табл. 0,05 г; 0,1 г | НД | 8 | Внутрь Взрослые и дети старше 6 лет: 6 мг/кг/сут в 3 приема в течение 10–28 дней | Хорошо всасывается в ЖКТ. Применяется при филяриатозах. У больных лоаозом может вызывать тяжелые токсико-аллергические реакции, обусловленные массивной гибелью микрофилярий. При онхоцеркозе возможны зрительные расстройства, вплоть до полной слепоты. Противопоказан детям до 6 лет, при беременности и кормлении грудью |
| Никлозамид | Табл. 0,25 г | НД | НД | Внутрь Взрослые: 2,0–3,0 г однократно Дети: старше 2 лет — 0,5 г, 2–5 лет — 1,0 г; 6–12 лет — 1,5 г, однократно | Применяется при цестодозах. Практически не всасывается в ЖКТ. Хорошо переносится. Противопоказан при беременности, анемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки |
| Празиквантел | Табл. 0,6 г | 80 | 1–1,5 | Внутрь Взрослые и дети старше 4 лет: при описторхозе, клонорхозе и парагонимозе — 75 мг/кг/сут в 3 приема в течение 1 дня; при шистосомозах — 40–75 мг/кг/сут в 2–3 приема в течение 1 дня; при гименолепидозе — 2 приема по 20–25 мг/кг с интервалом 10 дней; при других цестодозах — 20–25 мг/кг однократно | Применяется при трематодозах и цестодозах. Хорошо всасывается в ЖКТ. Как правило, хорошо переносится. Противопоказан детям до 4 лет, при беременности, кормлении грудью и глазном цистицеркозе |
| Ивермектин * | Табл. 0,006 г | НД | 12 | Внутрь Взрослые и дети старше 5 лет: при гельминтозах — 0,15–0,2 мг/кг однократно; при чесотке — 0,2 мг/кг однократно | Применяется при филяриатозах, стронгилоидозе и чесотке. У больных онхоцеркозом часто отмечаются аллергические реакции, обусловленные массивным распадом микрофилярий (менее тяжелые, чем при применении диэтилкарбамазина). Противопоказан детям до 5 лет |
* Не зарегистрирован в России
Способ применения и дозы
Внутрь с небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 3 лет.
При энтеробиозе – однократно по 100 мг/сутки (1 таблетка); курс лечения 1 день. Так как реинфекция при энтеробиозе встречается довольно часто, то лечение следует повторить через 2 и 4 недели.
Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.
При аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомозе и смешанных гельминтозах: 200 мг/сутки (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером); курс лечения 3 дня.
При тениозе, стронгилоидозе. Взрослым: 400 мг/сутки (2 таблетки утром, 2 таблетки вечером); курс лечения 3 дня. Детям старше 3 лет: 200 мг/сутки (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером); курс лечения 3 дня.
При эхинококкозе. Взрослым и детям старше 14 лет: в первые три дня по 500 мг 2 раза в день, в последующие 3 дня дозу увеличивают до 500 мг 3 раза в день; в дальнейшем дозу повышают до 1000-1500 мг 3 раза в день. Средняя продолжительность лечения эхинококкоза, вызванного Echinococcus granulosis, составляет 4-6 недель, вызванного Echinococcus multilocularis – до двух лет.
При трихинеллезе в 1-й день 3 раза в день по 200-300 мг, во 2-й день 4 раза в день по 200-300 мг, а с 3 по 14 день – 3 раза в день по 500 мг.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзантема, анафилактические и анафилактоидные реакции.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гепатит (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, гломерулонефрит (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).
Прочие: выпадение волос (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).
Особые указания по применению препарата Мебендазол
При применении мебендазола не требуется соблюдения диеты, назначения слабительных средств. В период беременности, особенно в I триместр, мебендазол следует применять только в том случае, если предполагаемый терапевтический эффект превышает возможный риск. При необходимости назначения мебендазола в период лактации грудное вскармливание следует прервать. Детям в возрасте до 1 года назначают только в том случае, если на фоне глистной инвазии значительно ухудшается процесс пищеварения и замедляется физическое развитие.
Особые указания
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозы/галактозы этот препарат противопоказан.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
При длительном приеме необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек.
В течение суток после приема запрещается употребление этанола, жирной пищи, прием слабительных препаратов.
Обязательно периодическое исследование мазков анальной области и кала после окончания лечения: терапия считается эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в течение 7 последующих дней.
Результаты исследования развития синдрома Стивена-Джонсона и токсического эпидермального некролиза указывают на возможную связь между их возникновением и одновременном применении мебендазола и метронидазола. Нет других данных, документирующих случаи такого лекарственного взаимодействия. Именно поэтому следует избегать одновременного применения мебендазола и метронидазола.
Мебендазол Гриндекс таблетки 100мг №6х1
Наименование
Мебендазол Гриндекс табл.100мг в блист.в уп №6х1
Описание
По 6 таблеток в блистере из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в пачке из картона.текст
Основное действующее вещество
Мебендазол
Форма выпуска
Таблетки.
Дозировка
100мг в блист.в уп №6х1
Фармакодинамика
Мебендазол является антигельминтным средством группы бензимидазола, обладающим широким спектром действия. Наибольшую активность проявляет в отношении кишечных нематод, эффективен также в случае других гельминтов, их личинок и яиц. Наибольшая противоглистная активность мебендазола наблюдается при инвазии следующих гельминтов: Ascaris lumbricoides (98 %), Ancylostoma duodenale (96 %), Necator americanus (96 %), Enterobius vermicularis (95 %), Trichuris trichiura (68 %). Мебендазол эффективен также против Mansonella, Trichinella и первичных паразитов животных Angiostrongylus cantonensis и Grathostoma spinigerum. Мебендазол неэффективен в случае инвазии финнами эхинококка. Способность мебендазола угнетать активность гельминтов зависит от многих факторов, в том числе — от продолжительности лечения, степени инвазии гельминтов и др. В основе механизма противоглистного действия мебендазола лежит его способность влиять на энергетические процессы гельминтов, снижая резерв глюкозы, истощая запасы гликогена в тканях гельминтов, препятствуя синтезу клеточного тубулина, а также тормозя синтез АТФ.
Фармакокинетика
Абсорбция После приема внутрь около 20 % принятой дозы достигает системного кровотока вследствие неполной абсорбции и экстенсивного пресистемного метаболизма (эффект «первого прохождения»). Максимальная концентрация в плазме, как правило, наблюдается через 2-4 часа после приема мебендазола. Одновременное применение мебендазола с пищей, содержащей жиры, приводит к небольшому увеличению его биодоступности. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 90-95 %. Объем распределения составляет 1-2 л/кг, что свидетельствует о распределении мебендазола вне сосудов. Это подтверждается данными, полученными у пациентов, которые длительное время применяли мебендазол (например, 40мг/кг/сут в течение 3-21 месяца) и у которых определяли уровень мебендазола в тканях. Метаболизм После приема внутрь мебендазол метаболизируется преимущественно в печени. Плазменные концентрации его основных метаболитов (в виде аминов и гидроксилированных аминопроизводных мебендазола) значительно выше, чем мебендазола. Нарушение функции печени, нарушение обмена веществ или нарушение желчевыведения может привести к повышению концентрации мебендазола в плазме крови. Выведение Мебендазол, его конъюгированные формы и метаболиты частично подвергаются энтерогепатической рециркуляции и выводятся с мочой и желчью. Период полувыведения после применения внутрь у большинства пациентов составляет 3-6 часов. Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на выведение мебендазола из организма. Фармакокинетика в стационарном состоянии При длительном применении (например, 40 мг/кг/сут в течение 3-21 месяца) увеличивается плазменная концентрация мебендазола и его основных метаболитов, что приводит примерно к 3-кратному увеличению общего системного действия по сравнению с однократной дозой. Фармакокинетика у детей в возрасте до 2-х лет не изучена, в возрасте от 2-х лет — аналогична фармакокинетике у взрослых. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не имеет особенностей.
Показания к применению
Таблетки Мебендазол-Гриндекс применяют для лечения одиночной или смешанной желудочно-кишечной инвазии цестод и нематод, таких как Enterobius vermicularis (острицами), Trichuris trichiura (власоглавом), Ascaris lumbricoides (аскаридами), Ancylostoma duodenale и Necator americanus (нематодами).
Способ применения и дозы
Для применения внутрь с небольшим количеством воды. Таблетку можно проглотить целиком, разжевать или измельчить и добавить к еде. Во время лечения мебендазолом нет необходимости в соблюдении диеты и применении слабительных средств. Для взрослых и детей в возрасте от 2 лет дозы одинаковы. При инвазии острицами назначают по 100 мг (1 таблетке) однократно. В связи с коротким жизненным циклом остриц и высоким риском повторного заражения, особенно в закрытых коллективах, курс лечения следует повторить через 2 недели. При заражении другими гельминтами и смешанных гельмитозах — по 100 мг утром и вечером 3 ДНЯ подряд. Лечение повторяют, если через 3 недели снова обнаруживаются признаки гельминтоза. Препарат не следует назначать детям в возрасте до 2 лет, так как его безвредность для детей младшего возраста не подтверждена клиническими данными. Если забыли вовремя применить очередную дозу лекарства, подождите и сделайте это в обычное время. Не применяйте двойную дозу для замены забытой дозы. Если у Вас есть какие-либо вопросы о применении этого лекарства, спросите врача или фармацевта.
Применение при беременности и в период лактации
В экспериментах на животных у мебендазола выявлен эмбриотоксический и тератогенный эффект. Потенциальный риск для человека не известен, поэтому применение во время беременности не рекомендуется. Применение во время кормления грудью не рекомендуется, так как не известно, выделяется ли мебендазол в молоко матери.
Меры предосторожности
Во избежание повторных инвазий и рецидивов заболевания пациентам следует строго соблюдать правила личной гигиены. При длительном приеме необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек. В течение суток после приема запрещается употребление этанола, жирной пищи, слабительных средств. Обязательно периодическое исследование мазков анальной области и кала после окончания лечения: терапия считается эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в течение 7 последующих дней. В редких случаях мебендазол может вызывать судороги у детей в возрасте до 2 лет, поэтому применение мебендазола детям этой возрастной группы не рекомендуется. Применение мебендазола у очень маленьких детей возможно только в случае, если заражение острицами имеет очевидное влияние на состояние питания и физического развития ребенка. Результаты клинических исследований указывают на возможную связь между одновременным применением мебендазола и метронидазола и развитием синдрома Стивенса-Джонсона/токсического эпидермального некролиза. Поэтому необходимо избегать одновременного применения мебендазола и метронидазола. Таблетки содержат лактозу, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы применение препарата противопоказано. Краситель желтый «солнечный закат» (Е110), содержащийся в составе таблеток, может вызывать аллергические реакции.
Взаимодействие с другими препаратами
В терапевтических дозах без превышения продолжительности лечения мебендазол практически не взаимодействует с другими препаратами. При длительном одновременном применении с циметидином может быть замедлена инактивация мебендазола в печени, вследствие чего мебендазол накапливается в организме. В этом случае рекомендуется определение концентрации мебендазола в плазме крови, чтобы правильно отрегулировать дозу. Следует избегать одновременного применения мебендазола и метронидазола (см. раздел «Меры предосторожности»).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мебендазолу и/или к любому вспомогательному веществу препарата.
Состав
Одна таблетка содержит: активное вещество — мебендазол 100 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, желтый «солнечный закат» (Е 110).
Передозировка
Симптомы: при острой передозировке наблюдались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — боль в животе, тошнота, рвота, понос, сопровождающиеся ощущением головокружения и головными болями. При использовании доз значительно выше рекомендованных или длительном применении в редких случаях сообщалось о следующих побочных действиях: алопеции, обратимых нарушениях функций печени, гепатите, агранулоцитозе, нейтропении и гломерулонефрите. Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. Необходимо удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка, а также осуществив прием активированного угля.
Побочное действие
В связи с тем, что в рекомендованных дозах мебендазол действует главным образом локально на желудочно-кишечный тракт, побочные эффекты встречаются редко и обычно связаны с нарушениями деятельности желудочно-кишечного тракта. Упомянутые далее побочные эффекты приведены в соответствие с классификацией систем органов MedDRA и частотой встречаемости: очень часто: (?1/10), часто: (?1/100 до
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок хранения — 5 лет.
