Форма выпуска и состав
Выпускается в форме таблеток: плоскоцилиндрической формы, от белого с кремовым до белого с желтым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).
Действующие вещества в составе 1 таблетки:
- Метамизол натрия (анальгин) – 300 мг;
- Напроксен – 100 мг;
- Кофеин – 50 мг;
- Фенобарбитал – 10 мг;
- Кодеин – 8 мг.
Дополнительные компоненты: магния стеарат, тальк и крахмал картофельный.
Пиралгин таблетки №10х2
Наименование
Пиралгин табл.в конт.яч.уп №10х2
Описание
Таблетки белого или почти белого, белого с желтым или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской с одной стороны.
Основное действующее вещество
Кодеин+кофеин+метамизол натрия+напроксен+фенобарбитал
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим, противовоспалительным, спазмолитическим и седативным действием. Фармакологические эффекты комбинированного препарата обусловлены свойствами его активных ингредиентов. Метамизол натрия и напроксен – нестероидные противовоспалительные средства, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью. Кроме того, напроксен характеризуется выраженным противовоспалительным действием. Кодеин и кофеин усиливают анальгезирующее действие анальгетиков, входящих в состав препарата Пиралгин. Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое действие, снижает тонус скелетной мускулатуры.
Показания к применению
Кратковременное лечение острого болевого синдрома средней интенсивности различного генеза, не купирующегося приемом монокомпонентных препаратов. Может быть применен для купирования боли в суставах, менструальной боли, невралгии, головной и зубной боли.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, обычно по 1 таблетке 1–3 раза в день. Максимальная суточная доза – 3 таблетки, прием 4 таблеток в сутки допустим только по рекомендации врача. Детям старше 12 лет – половину дозы для взрослых. Максимальная продолжительность непрерывного применения препарата – не более 3 суток. Побочные эффекты могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы за наиболее короткий промежуток времени, необходимый для купирования симптомов. Особые категории пациентов Пациенты с нарушением функции печени и почек, пожилые пациенты: рекомендуется уменьшение дозировки. Дети: не применять у детей до 12 лет. Способ применения Таблетку принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Если был пропущен очередной прием лекарственного средства, следует принять пропущенную таблетку препарата и затем продолжать прием таблеток по обычной схеме. С осторожностью: пациентам с повышенной возбудимостью, нарушениями сна, риском развития кишечной непроходимости.
Применение во время беременности и в период лактации
Применение лекарственного средства противопоказано.
Влияние на способность к управлению автомобилем и потенциально опасными механизмами
Препарат может оказывать влияние на скорость психомоторных реакций и способность пациентов осуществлять безопасное управление транспортным средством. В период лечения пациент не должен управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Меры предосторожности
Недопустимо использование лекарственного средства для купирования острых болей в животе (до выяснения причины). Вы должны принимать только этот препарат в течение максимум трех дней. Длительное непрерывное (более 3 дней) применение болеутоляющих средств при головной боли может привести к ухудшению симптомов. Пиралгин содержит кодеин, который может вызвать привыкание, если принимать его непрерывно в течение более трех дней. Связанные с наличием метамизола натрия Не рекомендуется регулярное длительное применение препарата из-за миелотоксичности метамизола; при длительном применении (более 7 суток) необходимо контролировать качественный и количественный состав периферической крови, особенно лейкоцитарную формулу. Агранулоцитоз При применении препарата возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного повышения температуры, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена препарата. При возникновении признаков агранулоцитоза или тромбоцитопении следует выполнить общий анализ крови (включая лейкоцитарную формулу). Прекращение лечения нельзя откладывать до получения результатов лабораторных исследований. Панцитопения При возникновении панцитопении лечение должно быть немедленно прекращено, необходимо наблюдать за результатами полного анализа крови до их нормализации. Всем пациентам следует указать на то, что они немедленно должны обратиться к врачу в случае появления во время лечения признаков болезни или симптомов, свидетельствующих о патологических изменениях системы крови (например, плохое общее самочувствие или недомогание, горячка, кровоизлияния, кровотечения, бледность). Анафилактические/анафилактоидные реакции Риск потенциальных возможных тяжелых анафилактоидных реакций на метамизол натрия значительно повышается у пациентов, имеющих: аллергические заболевания (в т. ч. поллиноз) или таковые в анамнезе; индуцированные анальгетиками астматический синдром или непереносимость анальгетиков в форме крапивницы и сочетанного ангиоотека; бронхиальную астму, особенно в сочетании с риносинуситом и полипами носа; хроническую крапивницу; непереносимость красителей (например, тартразин) или консервантов (например, бензоатов); непереносимость алкоголя. Анафилактический шок может наступить преимущественно у восприимчивых пациентов. Поэтому особая осторожность необходима при применении у больных с бронхиальной астмой или атопией. Тяжелые кожные реакции Сообщалось о случаях опасных для жизни кожных реакций: синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) были зарегистрированы при применении метамизола натрия. Если развиваются признаки ССД или ТЭН (такие как прогрессирующая кожная сыпь, часто с волдырями и/или поражениями слизистой), лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить и никогда более не возобновлять. Изолированные гипотензивные реакции Метамизол натрия может вызывать гипотензивные реакции. Эти реакции могут зависеть от дозы, скорее ожидаются при парентеральном введении. Риск таких реакций также повышен: у пациентов с предшествующей гипотонией, объемным дефицитом крови или дегидратацией, нестабильным кровообращением или с начинающейся недостаточностью кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда, множественными травмами); при лечении цитостатиками; при хроническом алкоголизме; у пациентов с высокой температурой. Поэтому у таких пациентов требуется тщательная проверка показаний и регулярное последующее наблюдение. Могут быть необходимы предупредительные меры (например, стабилизация кровообращения). При приеме препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выведения метаболита метамизола натрия, что не имеет клинического значения. Связанные с наличием напроксена Пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона (в том числе в анамнезе), необходимо принимать напроксен натрия под тщательным наблюдением врача, так как данные заболевания могут возникать вновь или усугубляться. Серьезные нежелательные явления желудочно-кишечного тракта могут возникать внезапно. Как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, кумулятивная частота серьезных нежелательных явлений, желудочно-кишечных кровотечений или перфораций увеличивается линейно в зависимости от продолжительности лечения. Прием высоких доз напроксена натрия также может увеличить риск возникновения нежелательных эффектов. Необходимо обратить внимание на противовоспалительное и жаропонижающее действие напроксена натрия при инфекционных заболеваниях, так как симптомы данных заболеваний могут маскироваться. Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, изъязвлений и перфораций увеличивается у пациентов, принимающих НПВП в высоких дозах, у пациентов с язвенными заболеваниями в анамнезе, осложненными кровотечениями и перфорациями, а так же у пожилых пациентов. Для минимизации риска развития неблагоприятных желудочно-кишечных событий необходимо обращать внимание на одновременное применение с защитными агентами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты Пациентам с артериальной гипертензией и/или легкой или умеренной сердечной недостаточностью необходимо находиться под наблюдением врача, т. к. были зарегистрированы сообщения о задержке жидкости или отеках при приеме НПВП. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может вызывать незначительное повышение риска возникновения артериального тромбоза (например, риск инфаркта миокарда или инсульта). Хотя данные свидетельствуют о том, что использование напроксена (1000 мг в сутки) может быть связано с незначительным риском, данный риск не может быть исключен. Данных относительно эффектов низких доз напроксена натрия, например, 100 мг, недостаточно, чтобы судить о возможном риске тромбоза. Связанные с наличием кофеина При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин. Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner. Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы. Связанные с наличием фенобарбитала У больных при лечении противоэпилептическими средствами наблюдаются изменения настроения и суицидальные мысли. Механизм данных изменений неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приеме фенобарбитала. За пациентами, принимающими фенобарбитал, следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу. Связанные с наличием кодеина Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, состояние которых может усугубляться приемом опиоидов, особенно пациентам пожилого возраста, для которых характерна повышенная чувствительность центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта. С осторожностью назначать пациентам, одновременно принимающим другие средства, угнетающие ЦНС, страдающим гипертрофией предстательной железы, воспалительными или обструктивными заболеваниями кишечника. При назначении препарата пациентам с деменцией, а также с артериальной гипотензией и гипотиреозом необходимо учитывать индивидуальное соотношение польза/риск. Пациентам следует рекомендовать не превышать указанную в инструкции дозировку, так как частый или слишком продолжительный прием болеутоляющих средств для облегчения головных болей может привести к их утяжелению. Продолжительное регулярное использование препарата может привести к развитию физической и психологической зависимости (наркомания) и феномену «рикошета», т. е. появлению таких симптомов, как беспокойство и раздражительность при прекращении его приема. Пациентам следует рекомендовать, что они не должны принимать препарат более 3-х дней непрерывно без консультации с врачом. Активность CYP2D6-зависимого метаболизма Кодеин с помощью фермента печени CYP2D6 метаболизируется в морфин, его активный метаболит. При дефиците или полном отсутствии этого фермента у пациента не может быть достигнут адекватный терапевтический эффект. Оценки показывают, что до 7 % лиц европеоидной расы могут иметь дефицит данного фермента. С другой стороны, если пациент является т. н. «сверхбыстрым метаболизатором» CYP2D6, существует повышенный риск развития побочных эффектов опиоидной токсичности даже при терапевтических дозах. У этих пациентов быстрое превращение кодеина в морфин приводит к более высокому, чем ожидается, уровню морфина в сыворотке крови. Общие симптомы опиоидной токсичности включают спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут развиваться симптомы угнетения сердечно-сосудистой и дыхательной деятельности, которые могут быть опасными для жизни и очень редко приводить к смертельному исходу. Послеоперационное использование у детей Имеются сообщения о том, что назначение кодеина в средних терапевтических дозах детям после операции тонзиллэктомии и/или удаления аденоидов, проведенной для лечения обструктивного сонного апноэ, может приводить к редким, но опасным для жизни побочным эффектам, включая летальный исход. Нельзя исключить, что данные пациенты могли относиться к т. н. «сверхбыстрым» или экстенсивным метаболизаторам CYP2D6 с повышенной способностью превращения кодеина в морфин. Серотониновый синдром Серотониновый синдром может развиться при одновременном применении опиоидов и серотонинергических лекарственных средств, даже при применении препаратов в рекомендованных дозах. Если показано одновременное применение опиоидов и серотонинергических препаратов, необходимо тщательно наблюдать за пациентами, особенно в начале терапии и при повышении дозы. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (возбуждение, галлюцинации, кома), вегетативную нестабильность (тахикардия, лабильное артериальное давление, гипертермия), неврологические нарушения (гиперрефлексия, нарушение координации, ригидность). Развитие симптомов обычно происходит в течение нескольких часов до нескольких дней от начала совместной терапии, однако может наблюдаться позже, особенно после увеличения дозы. Если подозревается развитие серотонинового синдрома, необходимо прекратить прием опиоида и/или одновременно принимаемого серотонинергического лекарственного средства. Если развились проявления серотонинового синдрома, необходимо рекомендовать пациенту немедленно обратиться за медицинской помощью. Пациенту сообщается о необходимости проинформировать специалиста о совместном приеме серотонинергических лекарственных средств. Надпочечниковая недостаточность Были зарегистрированы случаи надпочечниковой недостаточности при применении опиоидов. Надпочечниковая недостаточность может проявляться такими неспецифическими симптомами и признаками, как тошнота, рвота, анорексия, усталость, слабость, головокружение, низкое артериальное давление. При подозрении на недостаточность надпочечников в самые короткие сроки необходимо провести лабораторное исследование функции надпочечников. Пациенту следует назначить кортикостероидную заместительную терапию и прекратить прием опиоидов. Если прием опиоидов прекращен, необходимо провести повторную оценку функции надпочечников для определения необходимости прекращения кортикостероидной терапии. В некоторых случаях рекомендуется замена на другое опиоидное лекарственное средство, так как наблюдались случаи отсутствия надпочечникой недостаточности при смене опиоида. Доступные данные не позволяют определить какое-либо конкретное опиоидное лекарственное средство, которое наиболее вероятно ассоциируется с развитием недостаточности надпочечников. Андрогенный дефицит (андрогенная недостаточность) Постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В настоящее время роль опиоидов в развитии клинического синдрома гипогонадизма не установлена, так как другие медицинские и физические показатели, образ жизни, психологические факторы стресса могли повлиять на уровень гормонов, что должным образом не контролировалось при проведении исследований. Если у пациента появились симптомы или признаки дефицита андрогенов, необходимо провести лабораторную диагностику. Какие возможные условия и признаки развития зависимости? Если Вы принимаете препарат в точном соответствии с инструкцией, маловероятно, что у Вас может развиться зависимость. Однако в ряде ситуаций, перечисленных ниже, рекомендуется обратиться к лечащему врачу за дополнительной консультацией: если Вам назначено врачом принимать данное лекарственное средство в течение более длительного периода времени; если Вам назначено врачом принимать большую дозу, чем рекомендуемая; если при прекращении приема лекарственного средства Вы чувствуете себя очень плохо, но при возобновлении приема Вы чувствуете себя лучше.
Взаимодействие с другими средствами
При лечении препаратом Пиралгин недопустим одновременный прием алкогольных напитков! Связанные с наличием метамизола натрия Метамизол может вызвать снижение сывороточного уровня циклоспорина. Поэтому его нужно контролировать в случае одновременного применения с метамизолом натрия. При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина может наступить тяжелая гипотермия. Дополнительное выведение метамизола к метотрексату может, усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пожилых пациентов. Поэтому такого сочетания следует избегать. Метамизол может при одновременном применении уменьшить антиагрегантный эффект от низких доз ацетилсалициловой кислоты. Поэтому метамизол следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах при кардиопротекции. Уровни бупропиона в крови могут быть снижены метамизолом. Поэтому при одновременном применении метамизола и Бупропиона необходима осторожность. Для веществ из группы пиразолонов известно, что они могут вступить во взаимодействие с пероральными антикоагулянтами, каптоприлом, препаратами лития и триамтереном, а также изменять эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков. В какой мере метамизол приводит к таким взаимодействиям неизвестно. Связанные с наличием напроксена Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВП не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений вследствие синергического эффекта. Одновременного применения следует избегать. Напроксен натрия может снижать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения. Следует учитывать эффект при определении времени кровотечения и во время сопутствующего лечения антикоагулянтами. Одновременное использование Напросина не рекомендуется, поскольку он содержит то же активное вещество, т. е. напроксен. Поскольку напроксен натрия практически полностью связывается с белками плазмы, следует соблюдать осторожность при одновременном применении производных гидантиона или производных сульфонилмочевины. Напроксен натрия может снижать натрийуретический эффект фуросемида. Напроксен натрия может снижать антигипертензивное действие других антигипертензивных препаратов (диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II). Концентрация дигоксина, фенитоина и лития в плазме увеличивается при одновременном применении. Контроль плазменных уровней лития, дигоксина и фенитоина, как правило, не требуется при правильном применении (не более 4 дней). Одновременный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, которые ингибируют циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек у пациентов с нарушением функции почек или у пожилых пациентов, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Поэтому, особенно у пожилых пациентов данные комбинации следует применять с осторожностью. После начала комбинированной терапии пациенты должны быть достаточно гидратированы, и необходимо осуществлять регулярный мониторинг почечной функции у данных пациентов. Одновременное применение напроксена и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии. Напроксен натрия снижает канальцевую секрецию метотрексата, поэтому токсичность метотрексата может увеличиваться при одновременном применении (в течение 24 часов). При одновременном применении пробенецида биологический период полураспада напроксена натрия продлевается, и его концентрация в плазме увеличивается. Одновременное применение циклоспорина может повышать риск нарушения функции почек. Напроксен натрия, как и другие НПВП, может повышать риск нарушения функции почек у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ. Исследования in vitro показали, что одновременное применение напроксена натрия и зидовудина увеличивает плазменные концентрации зидовудина. Кортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений. Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Антитромбоцитарные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений. Связанные с наличием кофеина Кофеин может усилить действие эрготамина. Другие препараты, действие которых может быть изменено при взаимодействии с кофеином: идроциламид, мексилетин, ципрофлоксацин, эноксацин, пипемидовая кислота, флувоксамин, фенилпропаноламин, фенитоин, клозапин, литий, теофиллин, пентобарбитал, диазепам, метоксален. Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО (МАО) может вызвать опасный подъем артериального давления. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, ?- и ?-адреномиметиков, психостимулирующих средств. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина. При одновременном применении кофеина с тиреотропными средствами повышается тиреоидный эффект. Связанные с наличием фенобарбитала Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами (включая парацетамол, салицилаты, антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические (противосудорожные), психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), гормональные (эстрогены, прогестогены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (глюкокортикостероиды, циклоспорин, цитостатики), антиаритмические, антигипертензивные (?-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов), пероральные сахароснижающие лекарственные средства и т. д.). Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Одновременное применение фенобарбитала с препаратами, оказывающими седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Возможное влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Лекарства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), усиливают действие барбитуратов. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота повышается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином усиливает токсичность этих препаратов. Связанные с наличием кодеина Не следует применять кодеин в сочетании с ингибиторами МАО из-за возможного риска возникновения возбуждения или депрессии центральной нервной системы, применение кодеина можно начинать не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО. Следует с осторожностью применять одновременно с кодеином антихолинергические (атропин и т. д.), антидиарейные средства (лоперамид, каолин) – повышается риск острого запора; метоклопрамид и домперидон – из-за возможного антагонизма; антигипертензивные средства – усиления гипотензивного действия; ненаркотические анальгетики – усиление анальгезирующего действия; хинидин – снижение анальгетического эффекта кодеина. При одновременном применении средств, которые проявляют тормозящее влияние на центральную нервную систему (анестетики, нейролептики, трициклические антидепрессанты, анксиолитики, седативные, снотворные средства, антигистаминные средства с седативным эффектом), а также алкоголя возможно, усиление седативного эффекта кодеина и угнетающего действия на дыхательный центр. Применение кодеина в комбинации с опиоидными антагонистами (бупренорфин, налоксон, налтрексон) может вызвать симптомы синдрома отмены. Хлорамфеникол тормозит биотрансформацию кодеина в печени и тем самым усиливают его действие. Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина, поскольку опиоиды снижают концентрацию препарата в плазме. Прием ритонавира, циметидина приводит к повышению концентрации кодеина в плазме. При одновременном применении кодеин замедляет абсорбцию мексилетина. При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующим и вспомогательным веществам, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность, печеночная порфирия, бронхиальная астма, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение кроветворения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, цереброваскулярное или желудочно-кишечное кровотечении, острое или рецидивирующее эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, повышение внутричерепного давления, острый инфаркт миокарда, периоперационный период при операции аортокоронарного шунтирования, аритмии, состояние алкогольного опьянения, злоупотребление опиоидами, транквилизаторами, седативными средствами в анамнезе, глаукома, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет. Препарат противопоказан подросткам от 12 до 18 лет при наличии патологии органов дыхания. Препарат противопоказан пациентам с установленным статусом CYP2D6 сверхбыстрого метаболизма.
Состав
Каждая таблетка содержит: активные вещества – метамизол натрия (анальгин) – 300 мг, напроксен – 100 мг, кофеин – 50 мг, фенобарбитал – 10 мг, кодеин – 8 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат (Е-470), натрия лаурилсульфат (Е-487), тальк (Е-553), картофельный крахмал.
Передозировка
Связанные с наличием метамизола натрия Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, боль в желудке, олигурия, анурия, тахикардия, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц. Связанные с наличием напроксена Симптомы передозировки могут включать расстройства центральной нервной системы, головную боль, головокружение, сонливость и потерю сознания, а также боли в животе, тошноту и рвоту. Кроме того, желудочно-кишечные кровотечения и нарушения функции печени и почек. Также может возникать гипотензия, угнетение дыхания и цианозная кома. Связанные с наличием кофеина Симптомы передозировки кофеина: нервозность, беспокойство, бессонница, возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, мышечные подергивания, судороги, звон в ушах, покраснение лица, гипертермия, увеличение частоты мочеиспускания, гастроинтестинальные нарушения, боль в эпигастрии, аритмии (в т. ч. тахикардия, экстрасистолия), психомоторное возбуждение. Связанные с наличием фенобарбитала Симптомы передозировки фенобарбитала: тошнота, головная боль, атаксия, нистагм, слабость, угнетение дыхания с риском его остановки, угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма, снижение артериального давления, вплоть до коллаптоидного состояния, замедление пульса, гипотермия, снижение диуреза, угнетение центральной нервной системы, вплоть до комы. Связанные с наличием кодеина Симптомы передозировки кодеина: острое угнетение дыхательного центра может вызвать цианоз, замедленное дыхание, сонливость, редко – отек легких; возможно возникновение одышки, апноэ, артериальной гипотензии, тахикардии, судорог, коллапса, задержки мочеиспускания; могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина. Лечение передозировки: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100,
Показания к применению
Пиралгин – препарат, применяемый для купирования болевого синдрома различной природы происхождения, особенно эффективен в следующих случаях:
- Головная боль;
- Мигрень;
- Зубная боль;
- Менструальные боли;
- Радикулит;
- Боли в мышцах и суставах;
- Невралгии.
Также Пиралгин назначают при заболеваниях с лихорадочным синдромом, простудных и других заболеваниях, сопровождающихся воспалительным процессом и болевым синдромом.
Противопоказания
- Детский возраст до 12 лет;
- Беременность;
- Лактация (либо вскармливание следует прервать);
- Черепно-мозговая травма;
- Повышенное внутричерепное давление;
- Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
- Бронхоспазм;
- Нарушения сердечного ритма;
- Острый инфаркт миокарда;
- Повышенное артериальное давление;
- Заболевания крови;
- Глаукома;
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения;
- Выраженные нарушения функции печени или почек;
- Алкогольное опьянение;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
- Нарушение функции печени и/или почек;
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии;
- Алкоголизм в анамнезе;
- Пожилой возраст.
И.Б. Муравьева, ЗАО «Научно-производственный , провизор
ПИРАЛГИН –препарат выбора при умеренном болевом синдромеП о определению Международной ассоциации по изу-чению боли (IASP), боль – это неприятное сенсорное и эмоциональное ощущение, связанное с действитель-ным или потенциальным повреждением ткани, или описываемое в терминах такого повреждения. С одной стороны, способность чувствовать боль помогла человеку выжить в процессе эволюции, поскольку, являясь меха-низмом приспособления к существованию в окружающей агрессивной среде, давала сигнал об уже существующем повреждении, о необходимости прекратить контакт с аг-рессивным фактором и мобилизовать силы организма для восстановления. Однако, боль может быть не только сигналом об опасности. В условиях сильного и продол-жительного раздражения она сама может приобретать черты раздражающего фактора, вызывая сильнейший стресс и истощение резервов нервной, эндокринной и сердечно-сосудистой систем организма, вызывая бо-левой шок. Боль является наиболее распрастраненным симп-томом, по поводу которого за медицинской помощью обращаются почти половина всех пациентов. Каждое конкретное проявление болевой реакции требует назна-чения препарата из определенной фармакологической группы. Наиболее выраженным обезболивающим эффек-том среди препаратов, снижающих концентрацию эндогенных альгогенов, обладают препараты фарма-кологической группы «Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалитель-ные средства». Механизм противовоспалительного, обезболива-ющего и антипиретического действия нестероидных противовоспалительных средств связан с угнетением активности особого фермента – циклооксигеназы (ЦОГ), которое происходит как в периферических тканях, так и в структурах ЦНС. Ненаркотические анальгетики и большинство НПВС блокируют активность обеих изоформ циклооксигеназы. Эффективность и токсичность «стандартных» препа ратов группы «Ненаркотические анальгетики, включая НПВС и др. противовоспалительные средства» связыва-ют, обычно, с их низкой селективностью, т.е. способнос-тью в одинаковой степени подавлять активность обеих • НПВП, значительно подавляющие активность ЦОГ-1 (ацетилсалициловая кислота, индометацин, пироксикам), чаще вызывают поражение пищеварительного тракта, чем
• НПВП, проявляющие эквивалентную ингибирующую активность в отношении обеих изоформ ЦОГ (дикло-фенак натрия, ибупрофен, пиралгин и др.), а тем более чем
• НПВП-селективные ингибиторы ЦОГ-2, которые считаются наименее токсичными, однако, способны увеличивать риск сердечных приступов (Целекоксиб, Рофекоксиб и др.).
При назначении препаратов данной группы следует учитывать безопасность применения для пациента, причину и интенсивность боли, а также выраженность сопутствующего воспалительного процесса. Выбранное средство должно максимально устранять боль и не вы-зывать серьезных побочных эффектов. Традиционная тактика, рекомендуемая ВОЗ (1986) для лечения хронической и острой боли, заключается в назначении неопиоидных анальгетиков из фармако-логической группы «НПВС, включая ненаркотические анальгетики». При боли от умеренной до сильной, кото-рая не устраняется неопиоидними анальгетиками, врачом назначается опиоидный анальгетик, выписываемый на специальном рецептурном бланке. Препарат Пиралгин таблетки, выпускаемый белорус-ским предприятием РУП «Белмедпрепараты», относится к препарата, назначаемым при умеренном болевом син-дроме и отпускается в аптеках без рецепта врача. Одна таблетка препарата Пиралгин содержит 300 мг анальгина (метамизола натрия), 100 мг напроксена, 50 мг кофеина, 10 мг фенобарбитала, 8 мг кодеина. Препарат обладает анальгезирующим, жаропони-жающим, противовоспалительным, спазмолитическим, седативным действием. Пиралгин- комбинированный препарат, сочетающий свойства активных ингреди-ентов. Метамизол натрия и напроксен – препараты группы ненаркотических анальгетиков, обладают выраженным противовоспалительным, жаропонижа-ющим действием, анальгезирующей активностью, которая усиливается кодеином (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную сис-тему и изменяет эмоциональное восприятие боли). Iieeeeeieea .5 2008 тел./факс редакции: (495) 6727029\92, 3684703
Iaa.ieiaeyНапроксен также обладает выра-женным противовоспалительным действием. Фенобарбитал оказы-вает седативное действие. Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек; повышает умственную и физическую рабо-тоспособность, способствует уст-ранению утомления и сонливости; повышает артериальное давление при гипотензии; увеличивает про-ницаемость гистогематических ба-рьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с обра-зованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и дру-гие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Экскреция ме-таболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком. Напроксен: биодоступность со-ставляет 95%. Связывается с белка-ми крови. Период полувыведения – 12–15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах – с желчью. Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведе-ния – 5 ч (иногда – до 10 ч). Выводит-ся преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% – в неизме-ненном виде. Кодеин: незначительно связыва-ется с белками плазмы. Подверга-ется биотрансформации в печени (10% путем деметилирования пе-реходит в морфин). Экскретируется почками (5–15% – в неизмененном виде). Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связы-вается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотран-сформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармаколо-гической активностью. Выводится почками, в том числе 20–25% – в не-измененном виде. Пиралгин показан при умеренно выраженном болевом синдроме различного генеза. Особенно эффек-
Iieeeeeieea .5 2008 тел./факс редакции: (495) 6727029\92, 3684703
тивен при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, а также при головной бо-ли, мигрени, зубной боли. Пиралгин может применяться при лихорадоч-ных состояниях, простудных и других заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом и явлениями воспаления. Препарат обычно назначают по 1 таблетке 1–3 раза в день. Макси-мальная суточная доза – 4 таблетки. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболи-вающего средства без назначения врача. При применении препарата воз-можны диспептические расстройс-тва, кожные аллергические реакции, боли в эпигастрии, головокружение, сонливость, сердцебиение. Редко-угнетение кроветворения. К основным противопоказани-ям следует отнести повышенную чувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени или почек, язвен-ную болезнь желудка и двенадца-типерстной кишки в стадии обост-рения, бронхоспазм, заболевания крови, повышенное внутричереп-ное давление, черепно-мозговую травму, острый инфаркт миокарда, алкогольное опьянение, глаукому, беременность и период грудного вскармливания, а также детский возраст – до 12 лет. Таким образом, 5-ти компонент-ный состав препарата, значительно расширяющий спектр показаний к применению, уникальный состав компонентов, которые взаимно уси-ливают действие друг друга, более продолжительное противовоспали-тельное действие, подтвержденный терапевтический эффект в сочетании с его ценовой доступностью пациен-там с ограниченными финансовыми возможностями являются преиму-ществами Пиралгина по сравнению с другими препаратами фармаколо-гической группы «Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства».
Литература 1. Методические указания «Поря-док и сроки назначения наркотичес-ких анальгетиков.», Минздравом РФ, № 2001/129 от 19.07.2001г.
2. Кукушкин М.Л. Этиопатогенети-ческие принципы лечения хроничес-кой боли, журнал «Лечащий врач», №4, апрель 2008г.
3. Ананьев Л.П. «Комбинирован-ные анальгетики в лечении болевых синдромов», журнал «Consilium medicum», том 07/№08/2005.
Особые указания
При необходимости проведения длительного лечения (более 5 дней) необходимо держать под контролем функции печени и картину периферической крови.
При остром болевом синдроме в области живота Пиралгин может затруднить постановку правильного диагноза.
В случае длительного бесконтрольного приема препарата возможно развитие лекарственной зависимости.
Во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков, а также соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении потенциально опасных видов работ.
Пиралгин (Pyralgin)
Необходим врачебный контроль в период приема препарата.
При применении препарата более 5 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром болевом синдроме в области живота.
В период продуктивного кашля способен подавлять кашлевой рефлекс, что может приводить к скоплению мокроты в просвете бронхов и, как следствие,- к ухудшению состояния больного. Пациента необходимо осведомить о том, что при длительном применении препарата без соответствующего врачебного контроля возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости.
В период лечения Пиралгином необходимо воздерживаться от употребления алкоголя ввиду ухудшения переносимости приема препарата.
Пиралгин не следует принимать пациентам, у которых ранее наблюдалась гиперчувствительность на прием лекарственных препаратов, содержащих метамизол натрия.
Следует избегать приема препарата пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а также пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью.
Содержащийся в препарате Пиралгин метамизол натрия может окрашивать мочу в красный цвет, но это не имеет клинического значения.
Препарат Пиралгин следует с осторожностью принимать пожилым пациентам, у которых признаки интоксикации возникают чаще.
Продолжительный прием препарата Пиралгин может привести к развитию кодеиновой зависимости.
К фенобарбиталу возможно привыкание. Формирование зависимости может возникать при долгом бесконтрольном приёме препарата. В случае формирования у пациента зависимости, требуется вмешательство специалиста-нарколога.
Участие изофермента CYP2D6 в метаболизме
Кодеин метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита — морфина. Если у пациента активность данного изофермента недостаточна, либо данный фермент отсутствует в организме, не удаётся достичь достаточного анальгезирующего эффекта при лечении. Предположительно 7% популяции европеоидной расы имеет недостаточную активность CYP2D6. При высокой активности метаболизма кодеина существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приеме препарата в рекомендованных дозах. У пациентов данной группы кодеин быстро метаболизируется до морфина, который в плазме крови достигает более высоких концентраций, чем у остальной популяции.
Общие симптомы опиоидной токсичности включают в себя: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях может развиться циркуляторный и респираторный коллапс, представляющий опасность для жизни пациента.
Ожидаемая частота высокой активности изоферментов у различных изоферментов у различных популяций отражена ниже:
| Популяция | Частота % |
| Африканцы/эфиопы | 29% |
| Афроамериканцы | 3,4-6,5% |
| Монголоидная раса | 1,2-2% |
| Европеоидная раса | 3,6-6,5% |
| Греки | 6,0% |
| Венгры | 1,9% |
| Североевропейцы | 1-2% |
Лекарственное взаимодействие
Транквилизаторы и седативные средства усиливают обезболивающее действие Пиралгина.
При одновременном применении других ненаркотических анальгетиков возможно усиление токсического эффекта.
Входящий в состав препарата метамизол натрия снижает концентрацию циклоспорина в крови.
Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют эффект метамизола натрия.
Аллопуринол, пероральные контрацептивы и трициклические антидепрессанты повышают токсичность метамизола натрия.
