Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Искусственный аналог гистамина. Действие бетагистина исследовано не полностью. Существует лишь ряд гипотез, подтвержденных клиническими данными:
- активное вещество – частичный стимулятор H1-гистаминовых рецепторов и блокатор H3-гистаминовых рецепторов вестибулярных центров нервной системы; улучшает метаболизм гистамина и его высвобождение благодаря вышеперечисленным свойствам;
- бетагистин усиливает кровообращение во внутреннем ухе, расслабляя сфинктеры сосудов в данной области, а также усиливает микроциркуляцию в головном мозгу;
- бетагистин стимулирует восстановление вестибулярной функции после вестибулярной нейрэктомии у животных и человека;
- дозозависимо понижает генерацию импульсов в нейронах вестибулярных ядер.
Терапевтическое действие бетагистина продемонстрировано у больных с синдромом Меньера и вестибулярным головокружением, что выражалось снижением выраженности и частоты приступов головокружений.
Фармакокинетика
При приеме внутрь активное вещество активно всасывается из кишечника и почти полностью трансформируется с образованием производного 2-пиридилуксусной кислоты. Содержание бетагистина при этом в крови низкая.
Одновременный прием пищи способен замедлять абсорбцию бетагистина. Реагирование с белками крови не достигает 5% барьера. Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в крови наступает спустя 1 час после употребления. Время полувыведения составляет примерно 3 с половиной часа.
Метаболит активно эвакуируется с мочой. Выведение самого бетагистина через почки или кишечник незначительно.
Бетасерк
Бетасерк (действующее вещество — бетагистин) — лекарственное средство, улучшающее микроциркуляцию во внутреннем ухе и используемое при нарушениях вестибулярного аппарата, в т.ч. при синдроме Меньера и вертиго. Является синтетическим аналогом биогенного амина гистамина. Механизм действия препарата изучен лишь частично. В настоящее время ученые продолжают работу над несколькими гипотезами, подкрепленными результатами доклинических и клинических исследований. Так, в качестве одного из механизмов фармакологического действия бетасерка рассматривается его влияние на гистаминергическую систему. Препарат стимулирует обмен и высвобождение гистамина благодаря блокаде пресинаптических H3-рецепторов и уменьшения количества H3-рецепторов. Кроме того, как было установлено на доклиническом этапе изучения бетасерка, препарат способен активизировать кровообращение в улитке внутреннего уха и во всем головном мозге. Это происходит благодаря снижению тонуса прекапиллярных сфинктеров в кровеносных сосудах внутреннего уха. В рамках доклинических исследований было также установлено, что бетасерк обеспечивает более быстрое восстановление вестибулярной функции у лабораторных животных после одностороннего удаления вестибулярных нервов. В дальнейшем это свойство препарата было подтверждено и в рамках клинических испытаний на людях. Еще один клинически значимый эффект бетасерка — подавление генерации потенциалов действия в нервных клетках латеральных и медиальных ядер вестибулярного ядерного комплекса. Эффективность препарата была подтверждена у пациентов с вестибулярным головокружением (вертиго) и синдромом Меньера, что выражалось в снижении частоты и уменьшении выраженности головокружений. При приеме бетасерка внутрь он быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Практически сразу после этого он подвергается системному метаболизму с образованием 2-пиридилуксусной кислоты. При одновременном приеме бетасерка с едой, максимальная концентрация активного вещества в плазме крови будет ниже, чем натощак.
Однако суммарная степень всасывания бетагистина в обоих случаях будет примерно одинакова. Иными словами, прием пищи лишь в некоторой степени замедляет абсорбцию препарата, существенно не влияя при этом на иные фармакокинетические характеристики. Бетасерк быстро выводится из организма вместе с мочой и лишь в незначительной степени — через кишечник. Скорость элиминации препарата остается неизменной при приеме внутрь от 8 до 48 мг, что свидетельствует о линейности его фармакокинетики.
Бетасерк принимают вместе с едой. Конкретная доза препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от выраженности терапевтического ответа и переносимости лечения пациентом. Взрослые принимают бетасерк по 24-48 мг в день. Допускается деление таблетки на две части, для чего ее помещают на твердую гладкую поверхность в положении риской вверх и надавливают сверху большим пальцем. Не следует ждать от бетасерка моментального облегчения симптомов: в ряде случаев видимое улучшение состояния наступает лишь через несколько недель регулярной фармакотерапии, а стойкий терапевтический эффект может развиваться и вовсе только через несколько месяцев. Имеются клинические данные о том, что прием бетасерка в начальной фазе заболевания предупреждает его дальнейшее прогрессирование или утрату слуха на более позднем этапе. Как показывает практика применения препарата, коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Клинических исследований, охватывающих вопросы взаимодействия бетасерка с другими лекарственными средствами, до настоящего времени не проводилось. Основываясь на данных лабораторных исследований, можно предположить, что в условиях живого организма активность системы ферментов цитохрома Р450 останется на прежнем уровне. Будучи аналогом гистамина, бетасерк может оказывать влияние на препараты-блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов. В любом случае до начала медикаментозного курса пациент должен проинформировать врача о текущем или недавнем приеме любых лекарственных средств.
Показания к применению Бетасерка
Показания к применению Бетасерка:
- болезнь Меньера;
- вертебро-базилярная недостаточность, атеросклероз артерий головного мозга, посттравматическая энцефалопатия (как компонент комплексной терапии);
- синдромы, характеризующиеся шумом в ушах, усиливающейся потерей слуха, головокружением, включая водянку внутреннего уха, лабиринтные и вестибулярные нарушения, лабиринтит, вестибулярный неврит, позиционное головокружение доброкачественного характера.
Таблетки Бетасерк, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство назначают принимать во время еды, внутрь. Дозировка подбирается индивидуально, учитывая реакцию на терапию.
Суточная доза для взрослых составляет обычно 24-48 мг, которые делят на 2-3 приема. Таблетку дозировкой 16 мг или 24 мг легко разделить. Для этого нужно поместить лекарственную форму на твердую поверхность засечкой вверх и с усилием надавить на нее пальцем.
Иногда препарат проявляет действие только 2-3 недели лечения, а уверенный терапевтический эффект развивается спустя нескольких месяцев постоянного приема. Коррекция дозировки у пожилых пациентов не требуется.
Побочные эффекты препарата Бетасерк
Следующие побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли Бетасерк во время плацебо-контролируемых исследований со следующей частотой: очень часто(≥ 1/10), часто (≥1/100,≤1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), единичные (≥1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000). Со строны иммунной системы Реакции повышенной чувствительности в т.ч. и немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии). Со стороны ЖКТ Часто: тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные диспептические расстройства (рвота, боль по ходу ЖКТ, боль в животе в вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы. Со стороны кожи и подкожной клетчатки В единичных случаях наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной клетчатки, в частности ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд и крапивница.
Аналоги Бетасерка
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бетагис
Стугерон
Бетавер
Вестинорм
Вестикап
Бетагистин
Тагиста
Вестибо
Циннаризин
- Бетагистин
- Альфасерк
- Микрозер
- Аснитон
- Бетавер
- Бетацентрин
- Вертран
- Вестибо
- Вестинорм
- Вестикап
- Денойз
- Вазосерк
- Тагиста (российский аналог)
Цена аналогов Бетасерка заметно ниже цены описываемого препарата.
Бетасерк и его аналоги (подавляющее большинство) содержат в своем составе бетагистин в качестве активного вещества, поэтому показания и противопоказания у них будут идентичные.
Что лучше: Бетасерк или Бетагистин?
Бетагистин и описываемый препарат являются аналогами с идентичным активным компонентом. Показания и противопоказания у них также одинаковые. Выбор следует осуществлять из соображений экономической целесообразности.
Бетасерк или Вестибо – что лучше?
Вестибо является более дешевым аналогом Бетасерка с практически таким же составом. Выбор между указанными препаратами следует осуществлять из соображений экономической целесообразности.
Тагиста или Бетасерк – что лучше?
Тагиста – российский аналог Бетасерка. Основное отличие состоит в цене: Тагиста по праву занимает место самого доступного лекарства, содержащего бетагистин.
Особые указания по применению препарата Бетасерк
Во время применения препарата Бетасерк необходимо контролировать состояние больных с феохромоцитомой и БА. Необходимо также быть осторожными при лечении пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Дети. В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 18 лет. Применение в период беременности или кормления грудью. Поскольку исследование токсичности на репродуктивную систему у животных не всегда позволяют оценить возможность токсичного эффекта у человека, в период беременности препарат нужно принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным контролем врача. Прониковение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от приема препарата следует сравнить с преимуществом грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работу с другими механихзмами. Исследования не проводились.
Цена Бетасерка, где купить
Цена Бетасерк 24 мг №20 в среднем по России составляет около 500 рублей, а препарата дозировкой 16 мг №30 – 600 рублей.
На Украине разброс цен большой: упаковку лекарства дозировкой 16 мг №30 можно купить примерно за 400 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Бетасерк табл. 24мг 20шт
950 руб.заказать
ЗдравСити
- Бетасерк таб. 8мг №30АО Верофарм
416 руб.заказать
- Бетасерк таб. 24мг №60АО Верофарм
1211 руб.заказать
- Бетасерк таб. 16мг №30АО Верофарм
612 руб.заказать
- Бетасерк таб. 24мг №20АО Верофарм
554 руб.заказать
- Бетасерк Лонг таблетки 48мг 56 шт.АО Верофарм
1900 руб.заказать
Аптека Диалог
- Бетасерк таблетки 24мг №20Abbot/Верофарм
543 руб.заказать
- Бетасерк таблетки 8мг №30Abbot/Верофарм
425 руб.заказать
- Бетасерк таблетки 24мг №20Abbot
541 руб.заказать
- Бетасерк (таб.16мг №30)Abbot/Верофарм
617 руб.заказать
- Бетасерк таблетки 24мг №60Abbot/Верофарм
1269 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Бетасерк 8 мг N30 таблетки Аббот Хелскеа САС.,Франція
376 грн.заказать - Бетасерк 16мг N30 таблетки Майлан Лабораторіз САС, Франція
423 грн.заказать
ПаниАптека
- Бетасерк таблетки Бетасерк таблетки 24мг №20 Франция , Mylan Lab.
418 грн.заказать
- Бетасерк таблетки Бетасерк таблетки 16мг №30 Франция , Mylan Lab.
429 грн.заказать
- Бетасерк таблетки Бетасерк таблетки 8мг №30 Франция , Mylan Lab.
432 грн.заказать
показать еще
