Сайт «Горздрав» предлагает заказать и приобрести по приемлемым ценам качественные ранозаживляющие мази, гели, бальзамы и кремы, выпущенные зарубежными и отечественными фармакологическими компаниями. В наличии есть средства для открытых ран, а также растворы для обработки ссадин, порезов, обеспечивающие получение быстрого эффекта.
Мы публикуем инструкции по применению, предоставляем возможность подбирать аналоги медикаментов по главному действующему веществу. Все ранозаживляющие препараты, представленные в каталоге сертифицированы.
Введение
Ноцицептивная боль — один из распространенных клинических синдромов, с которым сталкиваются врачи многих специальностей. Наибольшее применение в лечении боли получили препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Несмотря на наличие огромного, на первый взгляд, арсенала обезболивающих средств, лечение острого и хронического болевого синдрома представляет для практикующих врачей определенные трудности из-за развития побочных эффектов. Таким образом, имеющиеся в настоящее время сведения о небезопасности длительного применения НПВС приводят к необходимости поиска и разработки новых лекарственных форм и путей их применения. Данный обзор посвящен этой актуальной проблеме и поиску путей ее решения.
НПВС давно заняли прочное место в медицинской практике и используются при различных патологиях. С клинической точки зрения они обладают некоторыми общими свойствами:
противовоспалительное действие;
болеутоляющее и жаропонижающее действие;
тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов;
хорошая переносимость.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – группа негормональных препаратов, оказывающих противовоспалительное действие.
Наиболее часто в детской практике используются препараты, перечисленные ниже.
Аспирин, анальгин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, напраксен, пироксикам, мелоксикам, нимесулид
Выпускаются в таблетках, капсулах, растворах для инъекций, мазей, гелей, суппозиториях (свечи).
Что такое нестероидные противовоспалительные препараты и как они действуют?
НПВП оказывают противовоспалительное, обезболиваюющее и жаропонижающее действие. Главным механизмом действия является торможение образования простагландинов. Простагландины — это тканевые гормоны, которые способствуют развитию воспаления и сопровождающей его боли.
Для чего используют нестероидные противовоспалительные препараты?
Препараты предназначены для облегчения болей различного характера.
Нестероидные противовоспалительные препараты показаны при воспалительных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративных заболеваниях (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиасе, невралгии, миалгии, заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматическом болевом синдроме, сопровождающемся воспалением, послеоперационных болях, остром приступе подагры, приступах мигрени, почечной и печеночной колике, инфекциях ЛОР-органов, остаточных явлениях пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).
Что нужно сообщить врачу перед началом лечения нестероидными противовоспалительными препаратами?
- О наличие у пациента язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки
- О наличие у пациента хронического заболевания почек или печени
- У пациента была когда–либо реакция на салицилаты или любое другое лекарственное средство
- Что пациент принимает любые другие лекарства, включая безрецептурные лекарственные средства, витамины
- О беременности или кормлении грудью
Каковы правила приема нестероидных противовоспалительных препаратов?
- Принимайте препарат так, как назначено врачом.
- НПВП принимаются через 1-2 часа после приемы пищи, запивая большим количеством воды
- Никогда не принимайте нестероидные противовоспалительные препараты в дозе большей, чем назначено врачом. Если вы приняли чрезмерную дозу – немедленно обратитесь к врачу или вызовите «Скорую помощь».
- Во время лечения носите упаковку лекарства с собой, поддерживайте постоянный запас препарата.
- Это лекарство назначено только Вам. Никогда не давайте его другим людям, даже если Вам кажется, что у них аналогичное заболевание.
- При длительном применении нестероидных противовоспалительных препаратов следует проводить регулярный контроль параметров, отражающих функцию печени, почек, а также показатели периферической крови.
Что делать если вы пропустили прием препарата?
- Примите пропущенную дозу лекарства сразу после того, как вспомнили.
- Если вы пропустили прием препарата, и уже наступило время следующего приема, продолжайте прием нестероидных противовоспалительных препаратов по прежнему графику.
- Не принимайте двойную или дополнительную дозу препарата.
Что нужно, чтобы лечение было эффективным и безопасным?
- Регулярно посещайте Вашего врача для оценки эффективности лечения.
- Если Вы не чувствуете улучшения на фоне приема препарата, обсудите это с Вашим врачом.
- При необходимости приема нестероидных противовоспалительных препаратов вместе с другими препаратами обязательно обсудите это с Вашим лечащим врачом.
Какие проблемы может вызвать прием нестероидных противовоспалительных препаратов?
- Могут появиться расстройства функции желудочно-кишечного тракта (боли в животе, запор, изжога, тошнота), однако часто они не настолько выраженные, чтобы из-за этого прерывать лечение.
- Длительная терапия большими дозами увеличивает риск появления побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (как исключение, могут наблюдаться пептическая язва или кровотечения).
- Редко появляются сыпь, зуд, отеки, чувство усталости, головокружение.
- Возможно увеличение активности печеночных ферментов.
- Гель и мазь иногда вызывают покраснение, зуд и чувство жжения на месте нанесения.
Как правильно хранить нестероидные противовоспалительные препараты?
- Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов.
- Никогда не используйте препарат после истечения срока годности.
Механизмы действия НПВС
НПВС воздействуют на разные патогенетические звенья воспалительного процесса. Притом что вследствие отличий в химической структуре различается воздействие на определенные звенья, для данных препаратов основные механизмы действия схожи:
уменьшение проницаемости капилляров;
стабилизация лизосомальных мембран;
торможение выработки макрoэргических соединений (АТФ);
торможение синтеза или инактивация медиаторов воспаления.
По современным представлениям ключевой и наиболее общий механизм действия НПВС — угнетение ими биосинтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты за счет ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ) [1].
Один из исходных механизмов клеточного ответа при воспалении — высвобождение из мембранных фoсфoлипидов арахидонoвoй кислоты, которая быстро метаболизируется ферментами ЦОГ, липоксигеназой и системой цитохрома Р-450 [2]. Основные пути метаболизма арахидoновой кислоты представлены на рисунке 1.
Одним из важнейших достижений фармакологии стало открытие существования двух основных изоформ ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 является структурным ферментом, синтезируется в большинстве клеток здорового организма (исключая эритроциты) и катализирует образование физиологичных ПГ, тромбоксана и простациклина, которые занимают важное место в регуляции ряда физиологических процессов в организме, таких как свертывание крови, регуляция сосудистого тонуса, защита слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), костный метаболизм, рост нервной ткани, беременность, обеспечение почечного кровотока, процессы регенерации и апоптоза. Предполагается также существование еще одной изоформы ЦОГ — ЦОГ-3. Предполагаемая ЦОГ-3 экспрессируется в головном мозге, также влияет на синтез ПГ и участвует в развитии боли и лихорадки, однако в отличие от остальных изоформ не влияет на развитие воспаления. Активность ЦОГ-3 ингибируется ацетаминофеном (парацетамолом), который оказывает слабое влияние на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Согласно принятой концепции угнетение ЦОГ-2 является важнейшим аспектом механизма противовоспалительного действия НПВС, а подавление ЦОГ-1-зависимого синтеза ПГ связано с основными побочными эффектами НПВС (поражение ЖКТ, агрегация тромбоцитов, нарушения почечного кровотока и др.). Различные представители НПВС отличаются не только по химическому строению и особенностям фармакодинамики, но и по воздействию на различные изоформы ЦОГ [3].
Классификация НПВС по механизму действия (ингибирующей активности в отношении разных изоформ ЦОГ):
Селективные ингибиторы ЦОГ-1:
ацетилсалициловая кислота в низких дозах (до 325 мг).
Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2:
амтолметин гуацил, ацеклофенак, ацеметацин, ацетилсалициловая кислота, бензидамин, декскетопрофен, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен, кеторолак, лорноксикам, метамизол натрия, метилсалицилат, напроксен, пироксикам, пропифеназон, теноксикам, феназон, фенилбутазон, флурбипрофен, холина салицилат, этодолак, этофенамат.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2:
мелоксикам, нимесулид.
Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2:
парекоксиб, целекоксиб, эторикоксиб [4].
Побочные эффекты НПВС
Обсуждая применение НПВС, нужно обязательно учитывать проблему побочных эффектов.
Структурно-модифицирующие свойства НПВС проявляются при их приеме в течение длительного срока в терапевтических дозах. В этой ситуации риск развития специфических для данного класса осложнений, преимущественно в виде нарушения структуры и функции ЖКТ и сердечно-сосудистой системы (ССС), может стать основным фактором, лимитирующим терапевтический потенциал этих препаратов (табл. 1) [5]. К важнейшим осложнениям относятся так называемая НПВС-гастропатия (патология верхних отделов ЖКТ, проявляющаяся клинически выраженными язвами, кровотечением и перфорацией) и кардиоваскулярные катастрофы (инфаркт миокарда, ишемический инсульт и внезапная коронарная смерть). Наибольшее практическое значение среди данных осложнений имеет НПВС-ассоциированная гастропатия. Это является серьезной медицинской и социальной проблемой с учетом того, что НПВС широко используются [6].
Нефротоксичность является второй по значимости группой нежелательных лекарственных реакций НПВС, которая развивается вследствие системного неселективного подавления синтеза простагландинов, что приводит к сужению просвета сосудов и снижению почечного кровотока. В результате быстро развивается ишемия почек, снижается скорость клубочковой фильтрации, уменьшается объем диуреза. Происходит нарушение водно-электролитного обмена, из-за чего возникает задержка воды в организме, появляются отеки, гипернатриемия, гиперкалиемия, растет уровень креатинина в сыворотке, повышается артериальное давление. Гепатотоксичность при приеме НПВС проявляется редко. По разным оценкам, в 1–4% случаев наблюдается бессимптомное умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ) [6].
Применение НПВС при скелетно-мышечной боли
Заболевания, характеризующиеся развитием скелетно-мышечной боли (СМБ), представляют собой одну из главных медицинских и социальных проблем. Эта патология — источник страданий и социальных потерь для миллионов людей, одна из частых причин кратковременной или стойкой утраты трудоспособности и серьезное бремя для государства и общества, вынужденных тратить огромные средства на диагностику, лечение и содержание больных. Пациентам необходима адекватная медицинская помощь, прежде всего быстрое и максимально полное устранение боли [7].
СМБ чрезвычайно распространена и составляет примерно треть от всех острых и хронических болевых синдромов. Их локализация очень разнообразна, но наиболее часто это поясничный и крестцовый отделы позвоночника, голени, надплечья и шея. При этом у половины пациентов со СМБ боли возникают в нескольких областях одновременно [8].
Для СМБ свойственны как острые, так и хронические болевые синдромы. Первично возникающая боль обычно бывает острой, резкой, интенсивной, она проходит при устранении раздражителя и восстановлении поврежденной ткани или органа. Эта боль предупреждает организм об опасности, выполняет защитную функцию и обеспечивает активацию систем, направленных на устранение повреждающего фактора. В некоторых случаях боль возникает не в ответ на повреждение: часто оно уже устранено, а боль остается, являясь уже не защитным, а повреждающим фактором в организме. Хроническая боль нередко становится самостоятельной болезнью, являясь единственным симптомом, длительно беспокоящим пациента, и зачастую ее причину определить так и не удается. Хроническими болями страдают в среднем 15–20% населения, и чаще всего эти боли связаны со скелетно-мышечными проблемами [9].
Адекватное медикаментозное купирование боли не только облегчает состояние пациента, но и способствует более быстрому возвращению к привычному для него уровню повседневной активности. Ключевое направление симптоматического и патогенетического лечения боли в спине – применение НПВС (табл. 2) [10–12].
Особенностью современных НПВС является существование многообразия лекарственных форм (таблеток, суспензий), в т. ч. для местного применения в виде мазей, гелей, спреев, а также свечей и препаратов для парентерального введения. Однако их назначение требует большого внимания и знаний от врача, чтобы среди многих препаратов индивидуально подобрать эффективное и безопасное средство [13].
НПВС для местного применения
Так как применение НПВС внутрь или парентерально часто сопровождается у пациентов развитием побочных эффектов и осложнений, в настоящее время больше внимания сконцентрировано вокруг НПВС для местного применения. Возможность применять лекарственные средства местно (наружно) позволяет доставлять активное вещество максимально близко к источнику болевого ощущения, не вызывая системного воздействия, что значительно уменьшает риск развития побочных эффектов и осложнений.
Чрескожный путь введения обладает многими преимуществами по отношению к другим формам доставки лекарств:
уменьшает риск развития побочных эффектов вследствие того, что лекарственное вещество достигает кровотока, минуя ЖКТ и первое прохождение через печень;
расширяет возможности применения лекарственных средств c коротким периодом полураспада в результате их непрерывного длительного поступления в организм пациента;
позволяет уменьшить суточную и курсовую дозы препарата вследствие уменьшения метаболизма лекарственного средства при прохождении через печень;
предоставляет возможность применения лекарственных средств, которые оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку желудка;
обеспечивает безболезненность и удобство применения лекарственных препаратов. Пациенты могут применять препараты самостоятельно в домашних условиях (в отличие от инъекций и внутривенного введения, осуществляемых с помощью медперсонала) [14].
Возможности лечения хронического болевого синдрома расширились благодаря разработке трансдермальных терапевтических систем (ТТС), которые являются простой, удобной и безопасной дозированной лекарственной формой введения лекарственных веществ. Можно выделить несколько классификаций ТТС. С.С. Хмелевская с сoавт. предлагают использовать классификацию, аналогичную классификации офтальмологических препаратов этого типа:
матричные (с высвобождением ЛВ посредством диффузии);
эродирующие (высвобождение ЛВ осуществляется путем диффузии с одновременной эрозией терапевтической системы);
резервуарные (с диффузией активного ингредиента через мембраны), осмотические мини-насосы.
В литературных источниках приводится и другая классификация ТТС:
ТТC — лекарcтвенные пленки (ЛП).
ТТC — мази, гели, пасты.
ТТC — диcки, пластыри [15].
При применении пластырной формы ТТС достигается цель пролонгированного действия лекарственного вещества. При этом доза и поверхность всасывания задаются достаточно точно, что существенно отличает их от мазей, кремов, гелей [16].
Использование ТТС имеет много неоспоримых достоинств и очевидных преимуществ перед другими лекарственными формами:
дает возможность строго контролировать общую концентрацию действующего вещества в организме пациента и его скорость подачи;
обеспечивает более равномерное поступление лекарственного вещества, благодаря чему значительно уменьшаются колебания концентрации лекарственного вещества в крови и связанные с этим нежелательные реакции, что особенно важно для препаратов с низким терапевтическим индексом;
позволяет увеличить срoк воздействия лекарственных веществ, которые имеют короткий периoд полураспада, вследствие непрерывного длительного пoступления в организм;
обеспечивает пролонгированнoсть действия лекарственного вещества, что позволяет снизить стоимость лечения и уменьшить частоту приема;
является самым неинвазивным способом доставки лекарственных веществ;
дает возможность более корректно осуществлять дозирование препарата; при этом риск передозировки сводится к минимуму, поскольку вся доза лекарственного вещества находится вне организма, и лечение может быть прервано при необходимости;
облегчает процесс проведения лекарственной терапии, предотвращая вероятность пропуска приема ЛС, особенно при необходимости длительного лечения больных с хроническими заболеваниями [17].
ТТС доставки НПВС широко используются в зарубежной практической медицине.
В России на сегодняшний день в Государственном реестре лекарственных средств представлено 35 торговых наименований лекарственных препаратов, выпускаемых в форме ТТС, в основном зарубежного производства. Из них только 4 НПВС: 3 ТТС, содержащие диклофенак, и 1 ТТС, содержащая кетопрофен.
Гормональные мази
Когда отсутствует положительная динамика от применения негормональных мазей, специалисты прибегают к гормональным препаратам. В их составе основным компонентом выступают глюкокорстикостероиды – гормоны, которые в теле человека вырабатываются надпочечниками. В основе механизма действия таких препаратов лежит влияние на обмен белков и углеводов. Гормональные мази восстанавливают уровень кортизона, при недостатке которого организм становится неспособен справляться с воспалительными процессами.
В зависимости от степени воздействия на кожу гормональные мази делятся на несколько категорий:
- слабые,
- средние,
- сильные,
- очень сильные.
Последние используют только при самых тяжелых формах дерматита, поэтому первыми их никогда не назначают. Примеры гормональных мазей:
- Гидрокортизоновая,
- Целестодерм,
- Акридерм,
- Адвантан,
- Элоком,
- Дермовейт,
- Фуцикорт.
Главные недостатки гормональных мазей при лечении дерматита:
- Привыкание. Самый главный минус, который заключается в том, что со временем мазь перестает быть эффективной для лечения конкретного пациента. Одни и те же активные компоненты гормональных мазей вызывают привыкание.
- Побочные эффекты. Ввиду гормональной природы такие мази имеют множество неприятных побочных действий. Они проявляются при неправильном или слишком долгом применении. В тяжелых случаях может развиться атрофия кожи и даже недостаточность надпочечников.
- Наличие синдрома отмены. Как и в случае с негормональным, при использовании гормональных мазей нельзя прерывать курс и пропускать нанесение. Особенно сильно синдром отмены проявляется при резком отказе от гормонального средства. Это проявляется в том, что симптомы дерматита могут внезапно вернуться. По этой причине гормональные средства отменяют постепенно, уменьшая дозу и количество нанесений.
Гормональные средства могут претендовать на звание лучших мазей от дерматита, но только в плане эффективности. Да, они быстрее помогают справиться с симптомами заболевания, нежели негормональные. Но при этом они могут оказывать кратковременный эффект, требуют очень строгого соблюдения схемы лечения, имеют побочные эффекты и большой список противопоказаний, который включает:
- венерические заболевания;
- туберкулез;
- беременность и лактацию;
- герпес;
- бактериальные или грибковые поражения кожи.
