ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ — ПСИХОТРОПНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Транквилизаторы относят к психотропным средствам, так как основная мишень их действия — психическая сфера и применяют их для лечения психических заболеваний и болезненных состояний у здоровых лиц. Помимо транквилизаторов к психотропным средствам относят нейролептики, антидепрессанты, нормотимические препараты, ноотропы и стимуляторы нервной системы.

Первый транквилизатор МЕПРОБОМАТ

был синтезирован в 1952 году. Таким образом, история применения лекарств этой группы насчитывает более 60 лет.

Большинство препаратов этой группы помимо успокоительного действия обладают способностью уменьшать мышечное напряжение, облегчать засыпание, стабилизировать вегетативные реакции: сердцебиения, скачки давления, дрожь, головокружения и головные боли.

Транквилизаторы

— большая группа разных по структуре и механизму воздействия препаратов, но общим в их действии является снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, отвечающих за эмоциональные реакции.

Общими ограничениями для всех средств этой группы являются несовместимость с приемом алкоголя (усиливают действие друг друга), и запрет на прием лицам, выполняющих сложные ответственные действия, требующие повышенной концентрации внимания и мгновенной реакции (водители, пилоты, операторы станков и т.п.).

В зависимости от химической структуры транквилизаторы делятся на несколько групп (по М.Д.Машковскому). Список транквилизаторов по группам:

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

Одни из самых распространенных транквилизаторов. Широко применяются в практике психиатров, психотерапевтов, психиатров — наркологов, неврологов, кардиологов, хирургов, анестезиологов и реаниматологов. При длительном приеме способны вызывать зависимость (психическую и физическую). У бензодиазепиновых транквилизаторов есть специфический антагонист (препарат с противоположным действием) — ФЛУМАЗЕНИЛ (анексат), который применяют остановке дыхания и потере сознания при передозировках и отравлениях бензодиазепинами.

• Хлозепид (либриум, радепур, хлордиазепоксид, элениум). Самый первый бензодиазепиновый транквилизатор с сильным успокоительным эффектом.Сибазон (реланиум, релиум, седуксен, апаурин, диазепам).
• Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам, элзепам). Отечественная разработка, широко распространен на территории стран бывшего СССР.
• Нозепам (тазепам, оксазепам).
• Лоразепам (калмезе, лорам, лорафен).
• Бромазепам (лексилиум).
• Мезапам (рудотель, медазепам).
• Гидазепам.
• Эстазолам (нуктанол).
• Клоразепат (транксен).
• Клобазам (фризиум).
• Альпразолам (ксанакс, золдак, неурол). Один самых сильных препаратов этой группы.
• Тетразепам (миоластан).
• Тофизопам (грандаксин). Отличается способностью оказывать активизирующее действие.

Список препаратов транквилизаторов

В международной Анатомо-терапевтической-химической классификации (АТС), принятой Министерством здравоохранения РФ в 2002 году, анксиолитики (N05B) включены в подраздел раздела Препаратов для лечения заболеваний нервной системы (N) — Психолептики (N05). Данный подраздел включает шесть групп транквилизаторов:

1. производные бензодиазепина (N05BA): Хлордиазепоксид, Медазепам, Оксазепам, Калия клоразепат, Лоразепам, Адиназолам, Бромазепам, Клобазам, Кетазолам, Празепам, Алпразолам, Галазепам, Пиназепам, Камазепам. Нордазепам, Флудиазепам, Этил лофлазепат, Этизолам, Клотиазепам, Клоксазолам, Тофизопам, Лоразепам в комбинации с другими препаратами;
2. производные дифенилметана (N05BB): Гидроксизин, Каптодиам, Гидроксизин в комбинации с другими препаратами;
3. карбаматы (N05BC): Мепробамат, Эмилкамат, Мебутамат, Мепробамат в комбинации с другими препаратами;
4. производные дибензо-бицикло-октадиена (N05BD): Бензоктамин;
5. производные азаспиродекандиона (N05BE): Буспирон;
6. прочие анксиолитики (N05BX): Мефеноксалон, Гедокарнил, Этифоксин, Фабомотизол.

Далее приведем два списка препаратов транквилизаторов, которые могут быть назначены при неврозах и неврозоподобных расстройствах психики на основании элементов ведущей симптоматики.

Рис. 1. Формула первого транквилизатора.

Мишень — элементы ажитации

Легкие и пограничные расстройства психики могут сопровождаться элементами ажитации: тревогой, паникой, страхом, сверхценными мыслями страха, навязчивыми страхами, раздражительностью, дисфорией, трудностями в отходе ко сну, снижением длительности сна, вегетативной лабильностью, вегетативными кризами. Элементы ажитации являются мишенью для следующих транквилизаторов:

• Диазепам;
• Альпролазам;
• Феназепам;
• Лоразепам;
• Клоназепам;
• Флуразепам;
• Медазепам;
• Оксазепам;
• Триазолам;
• Братизолам;
• Тетразепам;
• Клобазам;
• Гидазепам;
• Нитразепам;
• Флунитразепам.

Мишень — элементы астении

Элементы ажитации при обратимых психических расстройствах включают: психическую и физическую астению, синдром хронической усталости, ипохондрию, нарушения внимания и запоминания, снижение интеллектуальной активности, слабость, усталость, вялость, апатию, истощаемость, раздражительную слабость, вегетативную лабильность, отсутствие бодрости после сна, тревогу. При наличии такой симптоматики эффективны следующие транквилизаторы:

• Адаптол;
• Ноофен;
• Триоксазин;
• Тофизопам;
• Буспирон.

Выбор того или иного транквилизатора зависит от терапевтических целей, характера течения заболевания и индивидуальных особенностей состояния здоровья пациента. Это же относится к дозировке и срокам приема препаратов данной группы. Отказ от рекомендаций доктора по приему анксиолитика (частота приема, рекомендуемая дозировка, сроки лечения) недопустим.

Применение транквилизаторов

Основные показания к приему этих средств это негрубые психические расстройства и нарушения поведения:

• Неврозы. Неврозоподобные состояния.
• Расстройства личности.
• Тревожные расстройства: панические атаки, фобии, генерализованное тревожное расстройство, смешанное тревожное и депрессивное расстройство.
• Абстинентное состояние (синдром отмены) при алкогольной, никотиновой, наркотической зависимости, токсикомании и полинаркомании.
• Депрессия с тревогой.
• Шизотипическое расстройство.
• Острые психозы (в сочетании с другими средствами).
• Последствия органического поражения ЦНС с психическими расстройствами
• Нарушения поведения у детей и подростков.
• Бессонница.
• Нарушения пищевого поведения (анорексия, булимия).
• Психосоматические заболевания: экзема, синдром раздраженного кишечника, «нейрогенный мочевой пузырь», приступы удушья, гипертоническая болезнь и аритмия.

Кроме этого они широко применяются в неврологической практике: последствия черепно-мозговых травм, инсультов с повышением мышечного тонуса, эпилепсия, остеохондроз позвоночника и др. В терапевтической практике: функциональные нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой, моче-выделительной и других систем организма.

Можно ли самостоятельно без врача принимать транквилизаторы?

Нет. Это психотропные препараты, имеющие свои противопоказания и ограничения. Самостоятельный прием опасен для жизни.

Можно купить транквилизаторы без рецепта?

Нет. Они выписываются только на рецептах врачом, имеющим основания на назначение этого препарата. Два транквилизатора выписываются на бланках рецептов особой строгой отчетности (форма 148 — 1/у — 88), это сибазон и альпразолам.

Какие транквилизаторы самые сильные?

Сибазон и альпразолам.

Что такое дневные транквилизаторы?

Так как для большинства транквилизаторов свойственно вызывание дневной сонливости, то были синтезированы препараты с отсутствием этого побочного эффекта. К ним относятся: гидазепам, клоразепат, тофизопам, гидроксизин, мебикар.

В чем разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Есть ли у них что-то общее?

Разница между ними в механизмах действия (воздействуют на разные типы рецепторов). У них разные терапевтические эффекты (противотревожный и антидепрессивный соответственно). Транквилизаторы чаще назначаются однократно или короткими курсами, антидепрессанты — длительно, несколько месяцев.

Общее у них то, что все это психотропные препараты. Некоторые средства из этих групп могут давать снотворный, успокоительный и антиагрессивный эффект.

Побочные эффекты и противопоказания

Несмотря на то, что некоторые транквилизаторы продаются в аптеках без рецепта, их применение необходимо регулировать (как по дозировке, так и по длительности курса). При бесконтрольном приеме неизбежно проявляются побочные эффекты, в том числе:

• сонливость в дневное время;
• общая вялость, отсутствие тонуса;
• мышечная слабость;
• плохая концентрация;
• ухудшение памяти;
• снижение работоспособности;
• замедленность психических реакций;
• тревога;
• бессонница;
• психомоторное возбуждение;
• парадоксальные реакции;
• задержка мочеиспускания;
• снижение сексуального влечения;
• тошнота, рвота;
• запоры;
• гипотония (снижение давления).

К тому же стоит учесть, что к приему транквилизаторов есть ряд противопоказаний, в том числе:

• беременность (особенно первый триместр);
• период лактации;
• психозы;
• миастения;
• заболевания глаз;
• почечная недостаточность;
• поражения печени;
• индивидуальная непереносимость отдельных компонентов;
• детский, подростковый и пожилой возраст.

Более полный список противопоказаний можно увидеть в инструкции к конкретному препарату. Нередко он состоит из 1-2 десятков разных позиций. Поэтому перед применением даже безрецептурного средства стоит проконсультироваться с врачом.

Фармакологическое действие

Подавляющее большинство транквилизаторов так или иначе активизирует ГАМК-ергическую систему, усиливая тормозной эффект одного из медиаторов (передатчиков сигналов) в головном мозге – гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Другие анксиолитики снижают уровень тревоги, активируя рецепторы медиатора серотонина 5-НТ типа 1A.

Транквилизирующий эффект может быть достигнут также при блокировании центральных гистаминэргических (Н1) рецепторов.

В зависимости от дозы практически все транквилизаторы способны вызывать седативный (в низкой дозе), анксиолитический и снотворный (в высокой дозе) эффекты. Кроме того, отдельные транквилизаторы уменьшают агрессивность, понижают мышечный тонус (расслабляют мышцы), оказывают противосудорожный эффект.

Основное действие транквилизаторов

Анксиолитики могут обладать различными эффектами, выраженность которых варьируется у разных препаратов. Некоторые анксиолитики, например, не обладают снотворным и седативным действием.

В целом препараты данной группы оказывают следующие действия:

• Противотревожное — уменьшение тревоги, страха, беспокойства, устранение навязчивых мыслей и излишней мнительности.
• Седативное — уменьшение активности и возбудимости, сопровождается снижением концентрации, заторможенностью, сонливостью.
• Снотворное — увеличение глубины и длительности сна, ускорение его наступления, в первую очередь свойственно бензодиазепинам.
• Миорелаксантное — расслабление мускулатуры, которое проявляется слабостью и вялостью. Является положительным фактором при снятии стресса, однако может оказать отрицательное действие при работе, требующей физической активности, и даже при работе за компьютером.
• Противосудорожное — блокирование распространения эпилептогенной активности.

Кроме того, некоторые транквилизаторы оказывают психостимулирующее и антифобическое действие, могут нормализовать активность автономной нервной системы, однако это, скорее, исключение, чем правило.

Первый транквилизатор, синтезированный в 1952 году, — мепробамат. Широкое применение анксиолитики получили в 60-е годы XX века.

Классификация транквилизаторов

Существует несколько классификаций анксиолитиков – по химическому строению, а также по механизму и продолжительности их действия.

По механизму действия транквилизаторы, которые широко используют в клинической практике, объединяют в следующие классы:

• агонисты ГАМК-эргических рецепторов типа А: карбаматы (мепробамат);
• барбитураты (фенобарбитал);
• производные бензодиазепина (диазепам, хлордиазепоксид, лоразепам, феназепам, гидазепам);
• триазолобензодиазепины (алпразолам);

мембранные модуляторы ГАМК-рецепторов типа А и бензодиазепиновых рецепторов (афобазол);

агонисты и частичные агонисты 5-НТ-рецепторов типа 1A (буспирон);

блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (гидроксизин).

Бензодиазепины дополнительно классифицируют по продолжительности действия на препараты:

• длительного действия (24-48 часов): диазепам, хлордиазепоксид;
• средней продолжительности действия (6-24 часа): алпразолам, лоразепам;
• короткого действия (до 6 часов): гидазепам, феназепам.

Дополнительно транквилизаторы классифицируют на «ночные» (вызывают выраженное снотворное действие – например, диазепам) и «дневные» (не оказывают снотворного действия – например, гидазепам).

Помимо транквилизаторов, многие психоактивные вещества способны оказывать успокаивающий эффект и снижать уровень тревоги. К таким препаратам относят антидепрессанты, некоторые антипсихотики, а также антиаритмические и гипотензивные средства (например, β-адреноблокатор пропранолол) и антигистаминные противоаллергические препараты (например, дифенгидрамин).

Успокаивающий эффект также оказывают препараты магния: магния лактат – для приема внутрь, магния сульфат – внутримышечно.

Существуют ли нелекарственные способы лечения депрессии?

Помимо лекарств, существует много немедикаментозных методов лечения депрессии. Это психотерапия, БОС-терапия, диетотерапия, физиолечение, ЛФК, рефлексотерапия, свето- и цвето-лечение, депривация сна и др. Чаще всего, для лечения депрессии используется сочетание нескольких методов. Например: психотерапия + медикаментозное лечение, БОС-терапия + психотерапия, прием лекарств + диетотерапия и др.

Самостоятельно назначать и применять лекарства нельзя. Если Вы или Ваш близкий столкнулся с проблемой депрессии нужно показаться врачу психиатру или психотерапевту! Только по его рекомендациям можно использовать препараты. Самолечение опасно для жизни!

Последствия употребления аптечных наркотиков. Возможные побочные эффекты

Последствия и побочные эффекты напрямую зависят от того, какие именно «аптечные наркотики» принимает зависимый. У каждой группы внушительный список побочных эффектов, среди которых:

• рвота и тошнота;
• тремор верхних и нижних конечностей;
• судороги;
• угнетенное состояние сознание, которое в крайних случаях может доходить до ступора и даже комы;
• проблемы с сердечно-сосудистой деятельностью;
• тахикардия;
• аритмия;
• резкие и неконтролируемые перепады артериального давления;
• повышенная потливость, которая может параллельно сопровождаться ознобом;
• панические атаки;
• галлюцинации;
• потеря ориентации в пространстве и времени;
• мучительные и не проходящие головные боли;
• проблемы с памятью;
• мучительные боли в районе живота и грудины.

Если при появлении подобных симптомов пациенту не оказать своевременную помощь, могут возникнуть тяжелые и крайне опасные последствия. Наркоманы, которые игнорировали опасные симптомы злоупотребления аптечными наркотиками, рискуют столкнуться с инсультом, инфарктом, остановкой дыхание, судорогами, отеком легких почечной и печеночной недостаточностью.

При длительном употреблении подобных наркотических веществ личность полностью деградирует, интеллектуальные функции сильно снижаются.

«Аптечные наркотики» — что это такое?

Под «аптечными наркотиками» понимают группу медицинских препаратов, которые разрешено свободно приобретать в аптеках. Для этого не требуется получать рецепт от доктора. Это их неофициальное название. Некоторые из этих лекарственных средств оказываются фактически готовыми для употребления психоактивными веществами, которые используют ради получения эйфории и удовольствие. Другие являются исключительно сырьем, чтобы в домашних условиях готовить нелегальные одурманивающие смеси. Объединяет их то, что они способствуют развитию зависимости, избавиться от которой можно только после долгого и тяжелого лечения.

Потребителей запрещенных веществ данные «аптечные наркотики» привлекают низкой стоимостью, к тому же достать их намного проще, чем нелегальные и более тяжелые наркотики.

Фармацевтические препараты, находящиеся в аптеках в свободной продаже, оказывают соответствующее действие, даже при условии их приема в прописанных врачам дозах. Если начать принимать больше определенной инструкцией суточной нормы, существует высокий риск столкнуться с опасными и негативными побочными реакциями. Последствия могут быть самыми ужасными, вплоть до летального исхода. Рассматривать в данном случае каждую ситуацию нужно по отдельности, учитывая химический состав препарата, его индивидуальные особенности и свойства.

Люди, которые приобретают подобные «аптечные наркотики», преследуют различные цели. Это может быть не только стремление ощутить эйфорию, но и снизить вес, расслабиться, стимулировать интеллектуальную деятельность. Среди наркотических препаратов, которые находятся в продаже в аптеках, встречаются следующие разновидности:

• опиоиды;
• обезболивающие;
• транквилизаторы;
• антидепрессанты;
• снотворные,
• барбитураты;
• средства от кашля, в состав которых входит кодеин;
• миорелаксанты;
• антигистаминные средства;
• офтальмологические капли, способствующие расширению зрачка.

Для наркоманов со стажем такие вещества при правильном использовании — замена привычным для них психотропным средствам. Отдельные препараты смешивают с веществами, которые приобретают на нелегальном рынке, чтобы усилить эффект, продлить действие наркотического средства, нейтрализовать негативные последствия во время «отходняка».

Среди потребителей таких веществ встречаются не только наркоманы, начинавшие с употребления запрещенных веществ, приобретенных на черном рынке, но и обычные пациенты, у которых сформировалась зависимость за то время, пока они лечились.

В чем же разница между транквилизаторами и антидепрессантами?

Антидепрессанты относятся к психотропным средствам, стимулирующим нервную систему, тогда как транквилизаторы — к угнетающим. То есть антидепрессанты повышают эмоциональную активность и улучшают настроение, а транквилизаторы — успокаивают.

Три группы транквилизаторов

Успокаивающие средства делятся на 3 основных группы (классификация транквилизаторов):

Нейролептики

или «большие» транквилизаторы, — антипсихотические препараты, которые применяются в основном при шизофрении и других тяжелых психических заболеваниях, сопровождающихся чувством

• тревоги,
• страха
• и двигательным возбуждением.

Анксиолитики

(от латинского «anxietas» — тревожное состояние, страх, и древнегреческого «λυτικός» — ослабляющий), или «малые» транквилизаторы, — сейчас именно они чаще всего понимаются под транквилизаторами, а нейролептики перестают считаться таковыми.

Седативные средства —

препараты, действие которых главным образом направлено на

• торможение нервной системы
• и улучшение качества сна.

В данной статье под термином «транквилизаторы» мы будем понимать только препараты из группы анксиолитиков, как и принято в современной медицине.