Фармакологическое действие
Венозный вазодилататор, обладает антиангинальным эффектом. Стимулирует образование в стенке сосудов оксида азота, являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. Уменьшает преднагрузку (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузку общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) на сердце; снижает потребность миокарда в кислороде.
Восстанавливает кровоток по мелким эндокардиальным сосудам, улучшает кровоток в эпикардиальных коронарных артериях, повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезни сердца (ИБС), стенокардией.
При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
По сравнению с нитроглицерином, оказывает более медленное, но более продолжительное действие (до 10 ч). При приеме внутрь начало эффекта — через 30 — 45 мин (при сублингвальном — через 15 — 20 мин), продолжительность — 4 — 5 ч.
Эринит
Отечественное лекарственное средство эринит относится к периферическим вазодилататорам, расширяющим преимущественно сосуды венозного русла. В качестве действующего вещества в эрините использован пентаэритритила тетранитрат. Препарат обладает также и антиангинальным (противоишемическим) эффектом. Фармкологическое действие эринита обусловлено снижением преднагрузки и постнагрузки на сердце, что достигается в результате увеличения просвета периферических вен и уменьшения поступления крови к правому предсердию в первом случае и уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления во втором. В дополнение к этому препарат обладает также и непосредственным коронарорасширяющим действием. Эринит перенаправляет коронарный кровоток в области с недостаточным кровоснабжением. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца и стенокардией, он повышает способность переносить физические нагрузки. При сердечной недостаточности эринит снимает с сердечной мышцы часть нагрузки, уменьшает гипертензию малого круга кровообращения. Если сравнивать препарат с нитроглицерином, то он медленнее «раскачивается», но характеризуется более длительным действием. Как известно, нитраты — это основная группа антиангинальных препаратов. При этом следует отметить, что органический нитрат эринит существенно проигрывает в популярности другим нитратам: нигроглицерину, изосорбида динитрату и изосорбид-5-мононитрату.
Ответ на этот вопрос лежит в плоскости эффективности фармакологического действия: в тех дозах, в которых выпускается эринит, он не может быть конкурентоспособным на фоне других препаратов этой группы.
Эринит производится в таблетированной лекарственной форме. При пероральном приеме он относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Доза препарат устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. По общим рекомендациям эринит следует принимать по 20 мг 3-4 раза в день, при необходимости по показаниям доза может быть увеличена до 40 мг, принимаемых 4 раза в день или до 80 мг, принимаемых дважды в день. Учитывая медленное развитие терапевтического действия, эринит не предназначен для приема с целью купирования стенокардических явлений. Нарушение мозгового кровообращения требует особо внимательного подхода при необходимости использования эринита у таких пациентов. Это же касается и лиц пожилого возраста. При продолжительной медикаментозной терапии с использованием эринита возможно ослабление терапевтического эффекта по причине развития толерантности к препарату. Этого можно до некоторой степени избежать, сократив кратность приема препарат до 1 раза в сутки и дополнительно принимая еще один антиангинальный препарат. В заключение следует указать на то, что использование эринита исключает возможность потребления спиртных напитков в период лечения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда, протекающий с гипотонией, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма, закрытоугольная глаукома, тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тяжелая почечная недостаточность, тяжелая анемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, тяжелый стеноз аортального и /или митрального клапана, гипертиреоз, первичная легочная гипертензия (гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил), непереносимость лактозы и сахарозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, лактазы или глюкозо-галактозы мальабсорбция, повышенная чувствительность к препарату и его компонентам, другим органическим нитратам, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Применяют при склонности к артериальной гипотензии у лиц пожилого возраста, обезвоженным пациентам; при склонности к ортостатической гипотензии в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.
Показания лекарства и противопоказания
Основное показание к применению лекарства — хроническая коронарная недостаточность. Такое состояние возникает, если потребность миокарда в кислороде, питательных веществах не соответствует объему их доставки по артериальным сосудам. Именно на фоне такой патологии развивается ишемическая болезнь — ИБС.
Препарат показан при частых приступах грудной жабы, или стенокардии — болевом синдроме в груди, за грудиной.
Показания включают также профилактику обострений ИБС в виде болевых приступов. Также применение средства оправдано после перенесенного инфаркта для недопущения его рецидива в поздний восстановительный период.
Обычно Эринит используется в комбинированной терапии, как монопрепарат он применяется только на ранних стадиях сердечных патологий. Также лекарство рекомендуют принимать вместе с прочими средствами при хронической сердечной недостаточности. Вот основные противопоказания для терапии:
- ранний период после инфаркта, либо развивающийся инфаркт;
- острые состояния — шок, коллапс, черепно-мозговая травма, геморрагический инсульт, другие виды острых церебральных нарушений;
- повышение внутричерепного давления;
- низкое давление крови;
- высокое внутриглазное давление, уже диагностированная закрытоугольная глаукома;
- непереносимость нитратов или конкретно данного активного вещества.
Лекарство не назначают в возрасте до 18 лет — исследований по его влиянию на детский организм проведено не было.
Особые указания
При приеме повышается риск развития артериальной гипотензии у пожилых пациентов, обезвоженных пациентов.
Необходимо исключить в процессе лечения употребление алкоголя.
При длительном применении возможно снижение терапевтического эффекта (вследствие развития толерантности). Для снижения риска развития толерантности рекомендуется соблюдать «безнитратный» период (8 — 12 ч).
При применении препарата 1 раз в сутки в сочетании с другими антиангинальными препаратами, риск развития толерантности меньше.
Препарат не применяется для купирования приступов стенокардии. Не следует внезапно прерывать лечение препаратом.
В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение, сонливость и нечеткость зрения, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Способ применения и дозы
Эринит принимают внутрь (за 1 час до еды) в виде таблеток по 10 — 20 мг (1 — 2 таблетки) 3 — 4 раза в сутки, при необходимости — до 40 мг 4 раза в сутки, допустимо назначение по 80 мг 2 раза в сутки.
Для предупреждения ночных приступов стенокардии назначают по 20 мг перед сном. Курс лечения продолжается обычно 2 — 4 недели. Повторный курс назначают с перерывами, длительность которых зависит от течения заболевания.
При необходимости возможен сублингвальный прием препарата, но не для купирования приступа стенокардии.
Инструкция препарата
Работа данного лекарства продолжается примерно в течение 10 часов. После приема внутрь терапевтическое действие начинается через 30-45 минут, при рассасывании под языком — всего через 15 минут. Поэтому при приступах стенокардии рекомендуется использовать средство сублингвально.
Рекомендации по дозированию таковы:
- принимают по 20 мг трижды/четырежды/сутки;
- разрешено повышать дозу до 40 мг четырежды, 80 мг дважды/сутки;
- сублингвально принимают аналогичные дозы Эринита.
Прием ведут до еды, примерно за час. Часто Эринит комплектуется в терапии с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых канальцев. В этом случае дозировку сокращают, обычно пьют один раз по 20-40 мг. Курс составит до месяца, повторять его можно спустя перерыв, обозначенный врачом.
Лекарство нельзя принимать одновременно с алкоголем. Последний расширяет сосуды, затем приводит к их резкому сужению. Также при совместном приеме есть риск серьезного понижения давления. Между приемом средства и потреблением алкоголя должно пройти не меньше 10 часов.
Побочное действие
Аллергические реакции, гиперемия кожи, головная боль, шум в ушах, головокружение, тошнота, слабость, тахикардия, повышенная утомляемость, тревожность, повышенное потоотделение, снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия; иногда наблюдается расстройство функции кишечника (понос). При уменьшении дозы или после прекращения приема препарата побочные явления проходят.
Передозировка
При употреблении препарата в больших дозах возможно развитие толерантности.
Симптомы: ортостатическая гипотензия, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости (блокада), затрудненное дыхание, дыхание Куссмауля, кровавый понос, рвота, головокружение, спутанность сознания, синкопальные состояния, кома, лихорадка, паралич, нарушения зрения.
Лечение: промывание желудка, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, при выраженной артериальной гипотензии и/или у больных в состоянии шока — введение жидкости в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь, метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50 мл 1% раствора, толуидина синего — 2 – 4 мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Взаимодействие с другими лекарствами
При одновременном приеме данного препарата с другими лекарственными средствами посоветуйтесь с лечащим врачом.
Под влиянием дигидроэрготамина возможно снижение антиангинального эффекта эринита. Сочетание этих средств считают нерациональным.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с вазодилататорами и гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и др.), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5.
Комбинация с анаприлином является рациональной, так как антиангинальное действие усиливается.
