АЛЛАПИНИН 25мг 30 шт. таблетки

Аллапинин 25мг 30 шт. таблетки

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство.

Состав и форма выпуска Аллапинин 25мг 30 шт. таблетки

Таблетки — 1 таб.:

Активное вещество: Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Аллапинин®) (в пересчете на 100% вещество) — 0,025 г; Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Лаппаконитина гидробромид) (в пересчете на 100% вещество) — 0,025 г;
Вспомогательные вещества: Сахароза (сахар), или сахар-рафинад, или сахар-песок — 0,0655 г; Крахмал картофельный (сорт «экстра») — 0,0075 г; Кальция стеарат — 0,001 г; Кроскармеллоза натрия — 0,001 г; Масса таблетки — 0,1 г.

Таблетки, 25 мг.

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Одну, две, три или пять контурных ячейковых упаковок №10 или одну контурную ячейковую упаковку № 30 вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого цвета.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать.

Принимать по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта — через каждые 6 часов.

Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6-8 часов. Максимальная суточная доза 300 мг (12 таблеток).

Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Фармакодинамика

Фармакологические свойства

Аллапинин® представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемый из травы борца белоустого — Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), сем. лютиковые — Ranunculaceae.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IC класса.

Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный, и функциональный рефрактерные периоды предсердий, АV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.

При приёме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, достигает максимума через 4-5 часов и сохраняется 8 часов и более.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 мин. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56%, что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,2-2,4 ч. При длительном применении внутрь возможно увеличение Т1/2.

При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени — в 3-10 раз.

При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедленно (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%), остальное — через кишечник.

Показания к применению Аллапинин 25мг 30 шт. таблетки

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу).

С осторожностью применять при AV блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, выраженных тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременный прием других антиаритмических средств

Применение Аллапинин 25мг 30 шт. таблетки при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Аллапинин® при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только при жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Перед началом применения препарата Аллапинин® необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При развитии головной боли, головокружении, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин®.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (низкие дозы).

1 таблетка препарата Аллапинин® содержит 0,074 г углеводов, что соответствует 0,01 ХЕ (хлебных единиц).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Передозировка

Симптомы: имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардии, синоатриальной и AV блокады, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД; головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардий не применять антиаритмические средства IA или IC класса; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Побочные действия Аллапинин 25мг 30 шт. таблетки

При применении препарата возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия кожных покровов, атаксия, диплопия, аллергические реакции, возможны нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости, синусовая тахикардия (при длительном применении), аритмогенное действие.

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов лаппаконитина гидробромида.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Аллапинин табл 25 мг кор x30

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного препарата

АЛЛАПИНИН®

, Регистрационный номер: Р N000405/02 Торговое наименование: Аллапинин® , Международное непатентованное или группировочное наименование: Лаппаконитина гидробромид Лекарственная форма: таблетки. Состав (на одну таблетку)

Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Аллапинин®) (в пересчете на 100 % вещество) или Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Лаппаконитина гидробромид) (в пересчете на 100 % вещество) – 25 мг

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый), крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия. , , , , , , , , , , , , , , , ,

Описание , , , , , , , , ,

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство.

Код АТХ: C01BG.

Фармакологические свойства

Аллапинин® представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого – Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) – Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), сем. лютиковые – Ranunculaceae.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IС класса.

Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала Q-T, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и М-холинолитическим действием.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.

При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 8 часов и более.

Фармакокинетика

При приеме препарата Аллапинин® внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро убывает. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,17-2,4 ч. Почками за сутки выводится около 10 % лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет от 40 до 56 %, что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Объем распределения 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28 % лаппаконитина гидробромида).

, Показания к применению

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания , предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

, Противопоказания Повышенная чувствительность к лаппаконитина гидробромиду или к любому другому компоненту препарата, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), постинфарктный кардиосклероз, синдром Бругада, острый инфаркт миокарда, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахар белый).

С осторожностью применять пациентам с электрокардиостимулятором, при AV блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности , I-II функционального класса по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме других антиаритмических средств.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований.

Исследования на животных показали, что лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.

Влияние на фертильность не изучено.

Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка.

Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Если применение препарата Аллапинин® в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

, Способ применения и дозы Внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать.

Принимать по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта , — через каждые 6 часов.

Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6-8 часов.

Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Высшая разовая доза – 50 мг (2 таблетки), суточная — 300 мг (12 таблеток).

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10 % назначений), часто (≥1 % и <,10 %), нечасто (≥0,1 % и <,1 %), редко (≥0,01 % и <,0,1 %), очень редко (<,0,01 %), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Нарушения со стороны нервной системы

очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия,

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд),

Нарушения со стороны органа зрения

очень часто: диплопия

Нарушения со стороны сердца

очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости,

часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД,

нечасто: аритмогенное действие.

Лабораторные и инструментальные данные

Очень часто: изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов T, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама, при необходимости – искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца, для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IА или IС класса, натрия гидрокарбонат (внутривенно капельно) способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.

Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.

В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалось усиления или ослабления антигипертензивного действия.

Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.

Особые указания

Препарат применяют по назначению врача.

Каждый пациент, который принимает препарат Аллапинин®, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.

У пациентов с установленным электрокардиостимулятором может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при нео