Фармакодинамика и фармакокинетика
Гексопреналин – селективный бета-2-симпатомиметик, состоящий из двух катехоламиновых групп. Действующее вещество имеет способность блокировать специфические рецепторы матки и расслаблять ее мускулатуру. Частота и интенсивность сокращений значительно снижается. Лекарство блокирует родовые схватки (спонтанные или возникшие под влиянием гормона окситоцина).
Во время родов Гинипрал может нормализовать силу и регулярность сокращений матки и угнетать преждевременные схватки. Лекарство, у тех, кто принимал во время беременности, позволило выносить плод до нормального срока. Препарат обладает способность незначительно влиять на ССС беременной женщины и плода.
Сразу же после внутривенного введения средства начинается угнетение схваток, продолжается действие лекарства порядка 20 минут.
После попадания в организм, действующее вещество подвергается метилированию с помощью катехоламин-о-метилтрансферазы. Примечательно, что процессу метилирования должна подвергаться только одна из катехоламиновых групп иначе гексопреналин станет биологически неактивным. Поэтому средство довольно таки долго воздействует на организм.
В первые 4 часа после приема препарата порядка 80% активных компонентов средства выводится с мочой. Небольшое количество лекарства выделяется с желчью в виде метаболитов.
Гинипрал 0,5мг таб №20
Дозировка
0.5 мг
Действующее вещество
Гексопреналин
Производитель
Глобофарм фармацойтише Продуктьонс унд Хандельсгезелльшафт мбх (Австрия)
Срок хранения
5 лет
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
П N015664/01 от 24.05.2010
Описание лекарственной формы
Таблетки:
белые, круглые, двояковыпуклые.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется. Выводится в виде диметилированного производного с мочой и с желчью — в виде сложных метаболитов.
Гинипрал® состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. При внутрибронхиальном введении 3H-меченный гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время.
Фармакодинамика
Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.
Противопоказания
гиперчувствительность (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);
тиреотоксикоз;
сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;
ИБС;
артериальная гипертензия;
тяжелые заболевания печени и почек;
закрытоугольная глаукома;
преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, внутриматочные инфекции;
беременность (I триместр);
период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь
, запивая небольшим количеством воды.
При отсутствии других рекомендаций следует точно соблюдать указанную дозировку.
Угроза преждевременных родов:
за 1–2 ч до окончания инфузии Гинипрала® начать прием таблеток в дозе 0,5 мг (1 табл.) каждые 3 ч, затем — каждые 4–6 ч (4–8 табл. в сутки).
Побочные действия
Головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности печеночных ферментов.
Возможно снижение АД, особенно диастолического. В ряде случаев развивается тошнота и рвота.
В редких случаях — желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови повышается за счет гликогенолитического действия препарата (особенно при диабете).
Диурез в начале лечения снижается. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков.
Во время лечения Гинипралом® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).
У новорожденных — гипогликемия, ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Взаимодействие
Ряд препаратов, снижающих АД (β-адреноблокаторы) ослабляют действие Гинипрала® или нейтрализуют его.
Метилксантины (например теофиллин) усиливают действие Гинипрала®.
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом® ослабляется.
Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал® несовместим с алкалоидом спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с минералокортикоидами, дигидротахистеролом и препаратами, содержащими кальций и витамин D.
Передозировка
Симптомы:
тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение АД, одышка.
Лечение:
применение антагонистов Гинипрала® — неселективных β-адреноблокаторов, полностью нейтрализующих его действие.
Особые указания
АД, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача.
У больных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за уровнем сахара в крови.
Под воздействием Гинипрала® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.
Следует ограничить потребление соли с пищей.
В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2–3 см эффективность токолитической терапии невелика.
При необходимости проведения оперативного вмешательства следует информировать анестезиолога о терапии Гинипралом®.
Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии Гинипралом®.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала®.
Следует немедленно информировать врача о противопоказаниях или о развитии побочных эффектов.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармгруппы
Бета2-адреномиметик селективный (Токолитики)
Фармдействия
токолитическое
Показания к применению
Таблетки назначают при существующей угрозе преждевременных родов, в том числе в составе комплексного лечения.
Применение уколов и капельниц показано:
- перед переворотом плода (при необходимости переворота);
- при явном или скрытом выпадении пуповины или ее обвитии;
- для иммобилизации матки перед кесаревым сечением;
- как экстренная мера, если наступили преждевременные роды, перед тем, как доставить женщину в мед. учреждение;
- при торможении схваток во время родов (при острой внутриматочной асфиксии);
- для торможения преждевременных схваток, если зев матки раскрылся или шейка матки сглажена;
- для профилактики преждевременных схваток;
- при проведении цервикального серкляжа для иммобилизации матки.
Противопоказания
Препарат не назначают:
- при ишемической болезни сердца и повышенном кровяном давлении;
- женщинам, страдающим от тяжелых заболеваний почек и печени;
- при бронхиальной астме;
- при закрытоугольной глаукоме;
- на первом триместре беременности;
- при нарушении сердечного ритма, тахикардии, миокардите;
- лицам с пороком митрального клапана или аортальным стенозом;
- при тиреотоксикозе;
- при аллергии на компоненты средства (в особенности на сульфиты);
- в период лактации;
- при внутриматочных инфекциях и кровотечениях, преждевременной отслойке плаценты.
Побочные эффекты
Как правило, проблем при приме данного средства не возникает.
Во время приема могут развиться тревожность, головная боль, тахикардия, тошнота, головокружение, тремор.
Также возможны:
- диарея, астматический приступ, потеря сознания, анафилактический шок, затрудненное дыхание;
- повышение ЧСС и АД, отек легких, колебания сердечного ритма плода, тахикардия, покраснение кожных покровов;
- желудочковая экстрасистолия, боли в области сердца;
- повышение уровня сахара в крови;
- снижение интенсивности диуреза, отеки, снижение уровня калия, повышение уровня трансаминаз в крови;
- угнетение перистальтики кишечника, запор, атония кишечника (редко).
У новорожденных, после применения средства на их матери, иногда возникали бронхоспазм, ацидоз и анафилактический шок.
Передозировка препарата Гинипрал, симптомы и лечение
Передозировку ГИНИПРАЛа можно определить по сильному возрастанию частоты сердечных сокращений у матери, возникновению тремора, сердцебиения, головной боли, потливости. Эти проявления удается, как правило, снять путем уменьшения дозы препарата. Для ликвидации тяжелых проявлений передозировки препарата надо применять антагонисты ГИНИПРАЛа — неселективные бета-адренолитические препараты, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа.
Список аптек, где можно купить Гинипрал:
- Москва
- Санкт-Петербург
Инструкция на Гинипрал (Способ и дозировка)
В зависимости от поставленной задачи и состояния беременной используют различные лекарственные формы в различных дозировках.
Инструкция по применению Гинипрала в таблетках
Таблетку глотают целиком, при этом запивая водой.
Как правило, лекарство назначают по одной таблетке каждые 3 часа, затем промежуток между приемами сокращают до 4-6 часов. Средняя суточная дозировка от 2 до 4 мг препарата (до 8 таблеток).
Если существует угроза преждевременных родов, то лекарство принимают в дозировке 500 мкг за 60-120 минут до окончания инфузии гексопреналина.
Инфузии Гинипрала при беременности
Дозировка подбирается индивидуально, после консультации с врачом.
Содержимое одной капсулы обычно разводят в изотоническом р-ре хлорида натрия. Вводят медленно, постепенно, за 5-10 минут.
Рекомендуется:
- при остром токсолизе делают внутривенный укол 10 мкг препарата, затем переходят на инфузии;
- во время массивного токсолиза используют одну ампулу (2 мл), средняя скорость введения – 0,3 микрограмма в минуту;
- при продолжительном токсолизе дозировку подбирает врач, скорость введения – 0,075 мкг в минуту.
Если через 2 суток схватки не возобновились, то переходят на таблетированную форму.
Обратите внимание!
Описание препарата Гинипрал р-р д/ин. 10мкг/2мл амп. 2мл №5 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Взаимодействие
Нельзя смешивать в одном шприце (капельнице) Гинипрал и другие растворы кроме изотонического р-ра и глюкозы.
Бета-адреноблокаторы нейтрализуют или значительно ослабляют действие лекарства.
Лекарство ослабляет действие гипогликемических препаратов.
Метилксантины, в частности Теофилин, способны усилить эффективность средства.
Не рекомендуется сочетать препарат с симпатомиметиками, бета-адреностимуляторами и фторотаном в связи с повышением нагрузки на сердечно-сосудистую систему.
Сочетание глюкокортикостероиды—Гинипрал способно снизить интенсивность процессов накопления в печени гликогена.
Средство несовместимо с дигидротахистеролом, кальцием, витамином D, алкалоидами спорыньи, галотаном, трициклическими антидепрессантами, минералокортикоидами и ингибиторами МАО.
Особые указания
При приеме средства снижается диурез, могут возникнуть отеки, в том числе отек легких. Рекомендуется ограничить потребление жидкости и соленой пищи, для разведения лекарства использовать р-ры без электролитов.
Во время введения препарата рекомендуется контролировать работу сердечно-сосудистой системы матери и плода, производить ЭКГ перед и во время приема средства.
Если пульс матери достиг 130 ударов с минуту, а АД сильно понизилось, необходимо снизить дозировку. Если у беременной появились боли в грудной клетке и признаки сердечной недостаточности, препарат отменяют.
Если у пациентки ранее наблюдались реакции гиперчувствительности на симпатомиметики, то дозировку следует подбирать индивидуально, рекомендуется минимально активная и эффективная доза.
Особую осторожность при приеме средства следует соблюдать женщинам с сахарным диабетом, так как препарат может повысить содержание глюкозы в крови. Нужно учитывать вероятность развития ацидоза и гипогликемии у новорожденных детей.
Также рекомендуется профилактический прием препаратов, поддерживающих сердечную мышцу, перед прохождением курса лекарства, например препараты калия.
Если произошел разрыв плодного пузыря и раскрытие шейки матки более чем на 3 см, проведение токолитической терапии несообразно.
Крайне не рекомендуется принимать лекарство с кофе или чаем, вследствие усиления побочных эффектов со стороны ССС.
Применение препарата Гинипрал
Для в/в инъекций или инфузий. Содержимое ампулы необходимо вводить внутривенно медленно (в течение 5-10 минут) с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем — после разведения изотоническим раствором хлорида натрия до 10 мл. Дозировка:
- Острый токолиз. 10 мкг (1 ампула по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий (см. инструкцию по применению ГИНИПРАЛа (25 мкг концентрата для приготовления инфузионного раствора).
- Массивный токолиз. В начале лечение начинают с введения 10 мкг (1 ампулы по 2 мл) с последующей инфузией ГИНИПРАЛа со скоростью 0,3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузии ГИНИПРАЛа со скоростью 0,3 мкг/мин., без предварительного болюсного введения препарата.
- Длительный токолиз. Длительная капельная инфузия 0,075 мкг/мин (см. инструкцию по применению ГИНИПРАЛа 25 мкг концентрата для приготовления инфузионного раствора). Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками ГИНИПРАЛа 0,5 мг (см. соответствующую инструкцию по применению).
Указанную дозировку можно использовать только как ориентировочную, при токолизе необходимо ее регулировать индивидуально. Во время применения ГИНИПРАЛа следует следить за пульсом и артериальным давлением матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения. Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять ГИНИПРАЛ небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача. При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд./мин) или/и выраженном снижении артериального давления следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, болей в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение ГИНИПРАЛа следует немедленно прекратить. У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за углеводным обменом, т.к. применение ГИНИПРАЛа, особенно в начальной стадии лечения, может вызвать возрастание уровня сахара в крови. Если роды происходят непосредственно после курса лечения ГИНИПРАЛом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты). В отдельных случаях одновременное применение кортикостероидов во время инфузий ГИНИПРАЛа может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, способствующими задержке жидкости (заболевания почек). Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузии на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей. Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается. Одновременное применение некоторых наркотических средств (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма. Прием ГИНИПРАЛа необходимо прекратить перед применением галотана для наркоза. При продолжительной токолитической терапии необходимо убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика. Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина). армакодинамическое и фармакокинетическое: Неселективные бета-блокаторы ослабляют действие ГИНИПРАЛа или нейтрализуют его. Метилксантины, напр. теофилин, усиливают действие ГИНИПРАЛа. Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением глюкокортикоидов, снижается под действием ГИНИПРАЛа. ГИНИПРАЛ ослабляет инсулиновый эффект антидиабетических средств. Следует избегать одновременного применения ГИНИПРАЛа с другими симпатомиметиками (средства для нормализации кровообращения, антиастматические средства), т.к. это может вызвать усиление воздействия на сердечную деятельность и появления симптомов передозировки. ГИНИПРАЛ не рекомендуется применять вместе с алкалоидами спорыньи, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистерин или минералокортикоиды. Совместимость. Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания ГИНИПРАЛа с другими растворами, кроме изотонического раствора хлорида натрия и 5% раствора глюкозы.
Гинипрал при беременности
Прием средства в первые 12 недель запрещено.
Применение капельниц при беременности показано во 2 и 3 триместрах. Инъекции должны производиться под контролем врача.
Часто назначают таблетки при беременности на поздних сроках, для снижения вероятности преждевременных родов при гипертонусе матки.
Прием лекарства во время лактации крайне не рекомендуется.
Судя по отзывам, иногда проявляются побочные действия от препарата, поэтому пить его можно исключительно после консультации с врачом.
Инструкция, как принимать таблетки Гинипрал при беременности, описана выше.
Следует добавить, что часто врачи назначают Верапамил и Гинипрал при беременности (в комплексе). Таким образом, удается избежать проявления побочных эффектов от обоих средств.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 года.
Восстановленный раствор: химическая и физическая стабильность восстановленного раствора после разбавления (0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы) была продемонстрирована в течение 24-х часов при температуре 15-25°С. С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно. В случае неиспользования сразу сроки и условия хранения восстановленного раствора к его применению является ответственностью пользователя.
Описание товара заверено производителем Такеда
.
Проверено
Севрюков Александр Викторович
Цена Гинипрала, где купить
Стоимость препарата в ампулах при беременности составляет порядка 270 рублей за 5 штук.
Сколько стоит купить таблетки Гинипрал в Москве?
Приобрести таблетированную форму лекарства можно за 200-250 рублей в упаковке, как правило, в частной аптеке. Наличие в аптеках следует уточнять предварительно, так как средство быстро раскупают.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Гинипрал раствор для в/в введ. 5мкг/мл 2мл 5 шт.Никомед Австрия Гмбх/Такеда Австрия ГмбХ.
241 руб.заказать
Аптека Диалог
- Гинипрал (амп. 10мкг 2мл №5)Nycomed
227 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Гинипрал 25 мкг/5 мл №5 концентрат Такеда Австрія ГмбХ, Австрія
173 грн.заказать - Гинипрал 10 мкг/2 мл №5 раствор для инъекций
143 грн.заказать
