Заказ на изготовление препарата

Фармакологическое действие Хлоралгидрата

Лекарственное средство обладает следующими свойствами: противосудорожное, успокаивающее, анальгезирующее, снотворное. Если принимать Хлоралгидрат в больших дозировках, то он обладает наркотическим действием.

На центральную нервную систему препарат оказывает сильное влияние. При назначении малых доз Хлоралгидрат ослабляет тормозные процессы, а при назначении больших доз у человека снижаются процессы возбуждения.

Специалисты не советуют принимать большие дозы лекарственного средства, близкие к токсичным. Ведь именно такие дозы угнетают процесс возбудимости нервных клеток.

Препарат оказывает сильное раздражающее действие на слизистые желудка, а также кишечника. По этой причине Хлоралгидрат необходимо принимать только в разбавленном виде в комплексе с обволакивающими лекарственными препаратами.

Хлоралгидрат достаточно быстро всасывается. Сон, который близок к физиологическому сну, происходит примерно через 15-20 минут. Такой сон продолжается на протяжении 8 часов.

Синонимы: агуахлорал, хлорадорм, дормал, дормибен, гидрал и др.

Свойства.

Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок с характерным острым запахом и слегка горьковатым своеобразным вкусом. Очень легко растворим в воде (3:1) и спирте. На воздухе медленно улетучивается, гигроскопичен. Водные растворы нейтральны, разлагаются с образованием трихлоруксусной кислоты (при нагревании разложение ускоряется).

Форма выпуска. Выпускают в форме порошка.

Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо укупоренной таре, в прохладном, защищенном от света месте. Срок годности 8 лет.

Действие и применение.

Хлоралгидрат является типичным снотворным и наркотическим средством, обладает также успокаивающим, анальгезирующим и седативным действием.

В малых дозах хлоралгидрат не изменяет процессов возбуждения, а усиливает процессы торможения. Все рефлексы понижаются, а тормозные усиливаются. В больших дозах, близких к токсическим, наблюдается полное исчезновение как пищевых, так и оборонительных условных рефлексов, ослабление ориентировочного рефлекса и расслабление мускулатуры тела.

После применения хлоралгидрата наркоз наступает через 15-20 минут у лошадей и свиней, почти без симптомов возбуждения, и характеризуется понижением или полным исчезновением болевой чувствительности, расслаблением тонуса скелетной мускулатуры, ослаблением рефлекторной деятельности.

Хлоралгидрат применяют в качестве снотворного и наркотического средства при различных операциях у животных внутривенно, внутрь или ректально в виде 5-7-10 % раствора с обволакивающими веществами, уменьшающими его раздражающее действие на слизистую оболочку желудка и кишечника.

Как успокаивающее и противоспазматическое средство хлоралгидрат применяют при перевозбуждении животных, отравлениях, спазматических коликах, закупорке и сужении пищевода, остром метеоризме кишок, при столбняке, отравлении стрихнином и других судорожных состояниях, болезненных потугах и выпадении матки и прямой кишки, при копростазах.

Дозы (г/кг) внутривенно

(как средство для наркоза): лошадям 0,1-0,15, свиньям 0,15-0,2, овцам и козам 0,2-0,25;
внутрь
(как успокаивающее и противосудорожное): лошадям, овцам, свиньям, кроликам и лисицам 0,1 г/кг.

Хлоралгидрат противопоказан при выраженных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, почек, легких и сильных истощениях.

Противопоказания

Согласно инструкции Хлоралгидрат не следует применять, если пациенты страдают тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени либо почек. Также препарат не назначают:

• При алкогольной либо лекарственной зависимости. Такая зависимость может быть в настоящее время или в анамнезе;
• При гастрите, язвенной болезни, эзофагите (при назначении Хлоралгидрата внутрь);
• При колите, проктите (при назначении Хлоралгидрата в клизме);
• При перемежающей порфирии.

С особой осторожностью Хлоралгидрат назначают беременным женщинам. Если принимать препарат длительный период, у новорожденного может возникнуть синдром отмены.

Лекарственное средство активно проникает в грудное молоко, при этом вызывая у детей седативный эффект. По этой причине грудное вскармливание при назначении препарата необходимо прекратить.

ХЛОРАЛГИДРАТ

ХЛОРАЛГИДРАТ
(Chlorali hydras
; синоним:
Chloradorm, Chloraldurat, Chloralum hydratum, Chloratol, Lycoral, Nycoton
и др.; ГФХ, список Б) — снотворное средство. 2,2,2-Трихлорэтандиол-1,1; C2H3Cl3O2:

Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок с характерным острым запахом и слегка горьковатым вкусом. Очень легко растворим в воде, спирте и эфире; t°пл 49 — 55°; молекулярный вес (масса) 165,4. На воздухе медленно улетучивается, гигроскопичен.

Обладает снотворным, седативным, анальгетическим и противосудорожным свойствами. В больших дозах вызывает наркоз. Однако в качестве средства для наркоза препарат не используется из-за незначительной широты наркотического действия. В малых дозах ослабляет тормозные процессы, а в больших дозах угнетает процессы возбуждения в центральной нервной системе. В отличие от снотворных средств из группы барбитуратов незначительно влияет на продолжительность парадоксальной фазы сна.

После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через тканевые барьеры и поэтому обнаруживается в материнском молоке, амниотической жидкости и в крови плода. В организме под воздействием алкогольдегидрогеназы хлоралгидрат быстро превращается в трихлорэтанол, с действием которого в основном связывают его центральные эффекты. В печени при участии НАД-зависимой ферментной системы хлоралгидрат окисляется в неактивный метаболит—три-хлоруксусную кислоту. Трихлорэтанол в печени подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой и утрачивает при этом фармакологическую активность.

Хлоралгидрат является снотворным средством длительного действия и вызывает сон длительностью 6 — 8 часов. Сон наступает через 15 — 20 минут после приема внутрь.

Препарат применяют

при различных расстройствах сна (см. Сон) и как седативное средство (см.). Кроме того, его используют в качестве противосудорожного средства главным образом при спазмофилии (см.) и эклампсии (см.).

Назначают

внутрь и ректально взрослым по 0,5—1 г (в качестве снотворного средства) или по 0,2— 0,5 г (в качестве успокаивающего средства). В связи с выраженными раздражающими свойствами хлоралгидрат целесообразно назначать в виде слизей или в клизмах с обволакивающим и средствами.

Высшие разовые дозы для взрослых внутрь и ректально: разовая 2 г, суточная 6 г.

Прием хлоралгидрата может сопровождаться понижением АД. При длительном применении следует учитывать возможность развития привыкания и лекарственной зависимости (см.). При передозировке препарат угнетает сократимость миокарда и оказывает токсическое влияние на паренхиматозные органы. В дозе 10 г и более вызывает острое отравление (см. Отравления, табл.), симптомы которого сходны с картиной отравления барбитуратами. Через несколько дней после отравления может развиться желтуха и протеинурия как результат токсического действия препарата на печень и почки.

Противопоказан

при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени и почек.

Форма выпуска:

порошок. Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в прохладном месте.

См. также Снотворные средства.

Р. Н. Аляутдин.

§ 15. ХЛОРАЛГИДРАТ

Хлоралгидрат

или

— бесцветные кристаллы или мелкокристаллический порошок с характерным острым запахом и слегка горьковатый, растворяется в воде, этиловом спирте, диэтиловом эфире и хлороформе. Хлоралгидрат гигроскопичен и медленно улетучивается на воздухе.

Применение. Действие на организм.

Хлоралгидрат применяется в медицине как успокаивающее, снотворное и анальгезирующее средство. В больших дозах хлоралгидрат может вызывать отравление. По токсическому действию хлоралгидрат близкий к хлороформу. Он применяется при психических возбуждениях и как противосудорожное средство при столбняке, эклампсии и при других заболеваниях. В определенных дозах хлоралгидрат применяется как снотворное средство.

Метаболизм.

Хлоралгидрат быстро всасывается в кровь из пищевого канала. В организме он подвергается метаболизму. Метаболитами хлоралгидрата являются трихлорэтанол и трихлоруксусная кислота. Считают, что токсическое действие хлоралгидрата на организм объясняется образованием трихлорэтанола. Трихлоруксусная кислота в организме может образовываться двумя путями: непосредственно из хлоралгидрата и из трихлорэтанола. Трихлорэтанол из организма выделяется с мочой в виде глюкуронида. После смерти, наступившей в результате отравления хлоралгидратом, определенное количество его в неизмененном виде можно обнаружить в печени и желудке.

Обнаружение хлоралгидрата

Хлоралгидрат дает все реакции, которые в химико-токсикологическом анализе применяются для обнаружения хлороформа. Это объясняется тем, что применяемые в химико-токсикологическом анализе реакции на хлороформ производятся в присутствии щелочи, под влиянием которой хлоралгидрат разлагается с выделением хлороформа:

Для отличия хлоралгидрата от хлороформа может быть использована реакция с реактивом Несслера. Эту реакцию дает хлоралгидрат, содержащий альдегидную группу. Не дает этой реакции хлороформ.

Реакция с реактивом Несслера. При взаимодействии хлоралгидрата с реактивом Несслера выделяется свободная ртуть:

Выполнение реакции.

К нескольким каплям исследуемого раствора прибавляют 2—3 капли реактива Несслера и взбалтывают жидкость. При наличии хлоралгидрата в исследуемом растворе образуется кирпично-красный осадок, который затем становится грязно-зеленым.

Эту реакцию не дают хлороформ, четыреххлористый углерод, дихлорэтан и хлористый этилен. С реактивом Несслера дают реакцию альдегиды и некоторые другие восстанавливающие вещества.

Приготовление реактива Несслера (см. Приложение 1, реакгив 40).

Отличие хлоралгидрата от хлороформа.

Кроме реакции с реактивом Несслера для отличия хлоралгидрата от хлороформа может быть использована следующая проба: дистиллят, полученный после перегонки ядовитых веществ с водяным паром, проверяют на наличие хлорпроизводных углеводородов с помощью реакций на хлороформ. При наличии хлорпроизводных часть дистиллята 2—3 раза взбалтывают с новыми порциями диэтилового эфира (по 5 мл). Эфирные вытяжки соединяют и фильтруют через сухой фильтр. Фильтрат собирают в фарфоровую чашку и выпаривают диэтиловый эфир при комнатной температуре. Если в дистилляте был хлороформ, то при выпаривании диэтилового эфира он улетучивается вместе с этим растворителем. При наличии хлоралгидрата в дистилляте после выпаривания эфирной вытяжки он остается в фарфоровой чашке. Для подтверждения наличия хлоралгидрата в остатке к нему прибавляют 5—7 капель воды. Полученный раствор подвергают исследованию на наличие хлоралгидрата при помощи описанных выше реакций (реакция Фудживара, реакция образования изонитрила, реакция с реактивом Фелинга и др.).

Предварительная проба на хлоралгидрат в моче.

Для этой цели применяют описанную выше предварительную пробу, основанную на реакции Фудживара (см. гл. IV, § 14).

СОДЕРЖАНИЕ

ПРЕДЫДУЩАЯ | СЛЕДУЮЩАЯ

Еще по теме:

• Хлоралгидрат — фармацевтический справочник

Заказ на изготовление препарата

Препарат назначают пациентам, которым необходимо провести определенные виды исследования, требующие длительного неподвижного состояния (КТ, МРТ). Дозы в данном случае подбираются индивидуально, в связи с возрастом и особенностями организма.

Способ применения и дозировка: Взрослым пациентам лекарственное средство следует назначать либо внутрь, либо в виде клизм (доза 0,2-1,0 г на один прием). Хлоралгидрат необходимо принимать только с обволакивающими препаратами и в достаточно большом разведении. Детям дозировку препарата следует назначать в зависимости от возраста – 0,05-0,75г. Максимальная дозировка хлоралгидрата для взрослых пациентов составляет 2г, а суточная – 6г.

Побочные действия: При приеме хлоралгидрата может снизиться артериальное давление, а также возникнуть рвота. Длительный прием препарата нередко приводит к тому, что пациент становится зависимым от приема хлоралгидрата.

Противопоказания: хлоралгидрат не следует применять, если пациенты страдают тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени либо почек.

Также препарат не назначают:

• при алкогольной либо лекарственной зависимости
• при гастрите, язвенной болезни, эзофагите (при назначении внутрь);
• при колите, проктите (при назначении хлоралгидрата в клизме);
• при перемежающей порфирии.

С особой осторожностью хлоралгидрат назначают беременным женщинам. Если принимать препарат длительный период, у новорожденного может возникнуть синдром отмены. Лекарственное средство активно проникает в грудное молоко, при этом вызывая у детей седативный эффект. По этой причине грудное вскармливание при назначении препарата необходимо прекратить.

Передозировка: В настоящее время специфического антидота не существует. Лечение передозировки следующее: следует провести промывание желудка, поддержку дыхания и кровообращения на оптимальном уровне, а также провести форсированный диурез. Если у пациента возникло тяжелое отравление, следует провести гемодиализ.

Особые указания. Не следует принимать лекарственное средство одновременно с препаратами, которые оказывают воздействие на ЦНС, а также с алкогольными напитками.

Условия отпуска: по рецепту

Срок хранения 10 дней.