Левофлоксацин капли глазные 5мг/мл 5мл с крышкой-капельницей №1

Способ применения и дозы

Капли для глаз Левофлоксацин инстиллируют в полость конъюнктивального мешка в количестве 1-2 капель каждые два часа на протяжении первых двух суток терапии. В дальнейшем кратность снижают до четырех раз в сутки (в течение 3- 7 дней). Продолжительность лечения составляет неделю. Если одновременно врач назначил другой препарат для местного нанесения, то интервал между применениями лекарств должен составлять 15 минут. Чтобы предотвратить загрязнение флакона и раствора, нужно избегать соприкосновения кончика капельницы с нестерильными поверхностями.

Безопасность применения Левофлоксацина у новорожденных для лечения гоноккокового конъюнктивита и язвенного дефекта роговицы не изучалась. У пожилых людей коррекции дозировки и кратности приема препарата не требуется.

Левофлоксацин капли глазные 5мг/мл 5мл с крышкой-капельницей №1

Наименование

Левофлоксацин р-р (к-ли гл.) 5мг/мл 5мл в уп №1

Описание

Прозрачный желтовато-зеленого цвета раствор.

Основное действующее вещество

Левофлоксацин

Форма выпуска

Капли глазные

Дозировка

5мг/мл

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ингибирует бактериальные ДНК-гиразу (преимущественно у грамотрицательных бактерий) и топоизомеразу IV (преимущественно у грамположительных бактерий), ферменты, отвечающие за репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию бактериальной ДНК. Вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий. Левофлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов согласно Европейскому комитету по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST): 1. Обычно чувствительные микроорганизмы: – Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MSSA)*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group of streptococci; – Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa (местные штаммы); – Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis (лечение пациентов с хламидийным конъюктивитом требует сопутствующей системной антимикробной терапии). 2. Микроорганизмы, для которых приобретение резистентности может быть проблемой: – Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MRSA)**, Staphylococcus epidermidis; – Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa (больничные штаммы). * Метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus ** Метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus

Показания к применению

Местное лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше. Необходимо принимать во внимание официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Для всех пациентов. Закапывать по 1-2 капле в пораженный(ые) глаз(а) каждые 2 часа до 8 раз в сутки в период бодрствования в течение первых 2 суток, затем 4 раза в сутки в течение следующих 3-5 дней. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического течения инфекции. Обычно длительность лечения составляет 5 суток. Пожилые пациенты. Коррекция дозировки не требуется. Дети. Для детей в возрасте от 1 года и старше режим дозирования такой же, как у взрослых. Безопасность и эффективность у детей младше 1 года не установлена. Безопасность и эффективность при лечении язвы роговицы и бленнореи новорождённых не изучены. Способ применения: Для местного офтальмологического применения. Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок, после чего рекомендуется слегка прижать внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или слегка прикрыть веки. Это может снизить системную абсорбцию и риск системных нежелательных эффектов. При одновременном использовании нескольких офтальмологических препаратов для местного применения необходимо соблюдать не менее чем 15-минутный интервал между инстилляциями. Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, не рекомендуется прикасаться кончиком капельницы к векам и тканям вокруг глаза. Рекомендации по использованию флаконов с крышкой-капельницей: Перед применением внимательно прочитайте этот раздел и последовательно выполните операции, представленные ниже в тексте и на рисунках 1-6. 1. Достать флакон из упаковки. 2. Расположить ножницы под углом 45 градусов к крышке, подцепив её нижний край, движением, направленным вверх, снять алюминиевый колпачок вместе с резиновой крышкой. 3. Достать капельницу из упаковки и плотно надеть на флакон. 4. Перевернуть флакон строго вертикально для удаления воздушного пузырька и подождать несколько секунд. В случае большого пузырька флакон вернуть в исходное положение, а затем медленно действие повторить, аккуратно постучав по дну флакона. 5. Произвести закапывание, нажимая указательным и большим пальцем на пипетку. 6. Перевернув флакон, закрыть пипетку специальной пробкой. Рекомендации по использованию тюбик-капельниц: перед применением лекарственного средства снять с тюбик-капельницы защитный колпачок, ножницами отрезать мембрану горловины корпуса, не повреждая резьбовую часть. Перевернуть корпус тюбик-капельницы с лекарственным средством горловиной вниз и мягким движением нажать на корпус тюбик-капельницы, используя его как пипетку. После применения рекомендуемой по назначению врача или указанной в инструкции по применению лекарственного средства дозы, корпус тюбик-капельницы перевернуть резьбовой частью вверх и накрутить защитный колпачок. Мойте руки перед использованием глазных капель. Не прикасайтесь капельницей или пипеткой к глазам или рукам.

Применение при беременности и в период лактации

Противопоказано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Из-за возможных нарушений зрения, возникающих сразу после закапывания, следует отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами до нормализации зрения.

Меры предосторожности

Препарат нельзя вводить субконъюнктивально, следует избегать прямой инстилляции в переднюю камеру глаза. В глазных каплях в качестве консерванта содержится бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта лекарственного средства с мягкими контактными линзами. Не следует носить контактные линзы любого типа при наличии симптомов бактериального конъюнктивита. Фторхинолоны для системного применения могут вызвать аллергические реакции (сопровождающиеся нарушением сердечно-сосудистой системы, отеком гортани, глотки и лица и затруднением дыхания) даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель. Длительное применение левофлоксацина в виде глазных капель может привести к росту устойчивых микроорганизмов, а также и грибов. В случае ухудшения или отсутствия улучшения клинической картины следует отменить препарат и назначить лечение другими лекарственными средствами.

Взаимодействие с другими препаратами

Специальных исследований взаимодействия левофлоксацина в виде глазных капель не проводилось. Так как максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в 1000 раз меньше, чем при пероральном приеме, эффекты взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, к бензалкония хлориду; беременность, период лактации, детский возраст до 1 года.

Состав

активное вещество: левофлоксацина (в виде левофлоксацина гемигидрата) – 5 мг/мл вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетат, кислоты хлористоводородной 1 М раствор, вода для инъекций.

Передозировка

Передозировка препаратом в виде глазных капель маловероятна Симптомы: раздражение тканей (жжение, покраснение, отек, резь, слезотечение). Лечение: промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры, при наличии выраженных побочных эффектов – симптоматическая терапия.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100,

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Вскрытый флакон хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С в течение 4 недель.

Особые указания

Капли для глаз Левофлоксацин можно применять только местно. Нельзя раствор вводит в переднюю камеру глаза или же субконъюнктивально.

В составе раствора имеется бензалкония хлорид, который представляет собой консервант. В связи с этим не нужно использовать препарат при ношении гидрофильных контактных линз, потому что в этом случае может возникнуть раздражение глаза. Если имеются признаки бактериального конъюнктивита, то следует вовсе отказаться от контактных методов коррекции рефракции.

В связи с тем, что после закапывания лекарства может возникнуть временное снижение зрения, не рекомендуется в этот период заниматься потенциально опасным видом деятельности, в частности, управлять автомобилем.

В связи с тем, что системные фторхинололы могут привести к серьезным аллергическим реакциям даже в результате однократного введения, при появлении признаков аллергии и гиперчувствительности следует отменить глазные капли Левофлоксацин.

Если долго применять препарат, то высока вероятность формирования устойчивости у микроорганизмов, а также разрастания грибковой флоры. Если отмечается снижение эффективности Левофлоксацина в глазных каплях или нарастание клинической симптоматики, то необходимо сменить лекарство другим антибиотиком.

Левофлоксацин-Оптик (Levofloxacin-Optic)

Левофлоксацин — это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты), подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Механизм развития резистентности

Резистентность к левофлоксацину может развиваться, в первую очередь, по двум основным механизмам, а именно: снижение внутриклеточной концентрации препарата или изменения в мишенях действия препарата.

Изменение мишеней — двух бактериальных ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV являются результатом мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA

и
gyrB
) и топоизомеразу IV (
раrС
и
parE
;
grlA
и
grlB
у
Staphylococcus aureus
).

Устойчивость препарата вследствие низкой внутриклеточной концентрации развивается в результате изменения системы пориновых каналов наружной мембраны клетки, что приводит к уменьшению поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии, или от эффлюксных насосов.

Эффлюкс-опосредованная устойчивость описана в отношении pneumococci

(
PmrA
),
staphylococci
(
NorA
), анаэробных и грамотрицательных бактерий.

Плазмид-опосредованная устойчивость к хинолонам (определенная на основе гена qnr

) была обнаружена в отношении
Klebsiella pneumoniae и Escherichia coli.
Возможно развитие перекрестной резистентности между фторхинолонами.

Единичные мутации могут не приводить к клинической устойчивости, но множественные мутации вызывают клиническую устойчивость ко всем препаратам, входящим в класс фторхинолонов. Подверженные изменениям порины внешних мембран и системы эффлюкса могут иметь широкую субстратную специфичность, затрагивая несколько классов антибактериальных агентов и приводя ко множественной резистентности.

Установлена in vitro

и подтверждена в клинических исследованиях эффективность в отношении грамположительных аэробов —
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus
(метициллиночувствительные штаммы),
Staphylococcus epidermidis
(метициллиночувствительные штаммы),
Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae
(в т. ч. мультирезистентные штаммы -MDRSP),
Streptococcus pyogenes
; грамотрицательных аэробов —
Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus paraintluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens
и других микроорганизмов —
Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae
.

В отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов in vitro

установлены минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина (2 мкг/мл и менее), однако эффективность и безопасность клинического применения левофлоксацина в терапии инфекций, вызванных этими возбудителями, не установлена в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях: грамположительные аэробы —
Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus
(группа C/F),
Streptococcus
(группа G),
Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans
; грамотрицательные аэробы —
Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens
; грамположительные анаэробы —
Clostridium perfringens.
Чувствительные микроорганизмы

: аэробные грамположительные микроорганизмы —
Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp
., в том числе
Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.
(коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/ лейкотоксинсодержащие/умеренно чувствительные штаммы), в том числе
Staphylococcus aureus
(метициллинчувствительные штаммы),
Staphylococcus epidermidis
(метициллинчувствительные штаммы),
Streptococcus spp.
групп С и G,
Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae
(пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы),
Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans
(пенициллинчувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы —
Acinetobacter spp.,
в том числе
Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp.
, в том числе
Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae
(ампициллинчувствительные/резистентные штаммы),
Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp
., в том числе
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis
(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы),
Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae
(продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы),
Neisseria meningitidis, Pasteurella spp
., в том числе
Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp
., в том числе
Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp
., в том числе
Serratia marcescens, Salmonella spp
.; анаэробные микроорганизмы —
Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacteriumspp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp
.; другие микроорганизмы —
Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л)

: аэробные грамположительные микроорганизмы —
Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis
(метициллинрезистентные штаммы),
Staphylococcus haemolyticus
(метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы —
Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli
; анаэробные микроорганизмы —
Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/мл)

: аэробные грамположительные микроорганизмы —
Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus
(метициллинрезистентные штаммы), прочие
Staphylococcus spp
. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы —
Alcaligenes xylosoxidane
; другие микроорганизмы —
Mycobacterium avium.
Минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина для некоторых микроорганизмов

Активность левофлоксацина in vitro

примерно в 2 раза выше, чем для офлоксацина против представителей
Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa
и грамположительных микроорганизмов.

В случае применения левофлоксацина в терапии хламидийных заболеваний органов зрения, требуется проведение сопутствующей терапии.

Степень чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину может иметь значительные географические различия.
Максимальная концентрация левофлоксацина, достигаемая при использовании капель для глаз 0,5%, более чем в 100 раз превосходит значение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) левофлоксацина для чувствительных микроорганизмов.